4-{[(5-chloro-2-pyridinyl)methyl]oxy}-6'-(fluoro)-2H-[1,3'-bipyridin]-2-one | 1160938-26-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-{[(5-chloro-2-pyridinyl)methyl]oxy}-6'-(fluoro)-2H-[1,3'-bipyridin]-2-one
• 英文别名: 4-{[(5-chloro-2-pyridinyl)methyl]oxy}-6'-(fluoro)-2H-1,3'-bipyridin-2-one；4-[(5-chloropyridin-2-yl)methoxy]-1-(6-fluoropyridin-3-yl)pyridin-2-one
• CAS: 1160938-26-0
• 化学式: C₁₆H₁₁ClFN₃O₂
• 分子量: 331.734
• InChiKey: SZUSEJSWLXQTHH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  552.5±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.46±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  55.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  D-脯氨醇 、 4-{[(5-chloro-2-pyridinyl)methyl]oxy}-6'-(fluoro)-2H-[1,3'-bipyridin]-2-one 在 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 2.0h， 以21%的产率得到4-{[(5-chloro-2-pyridinyl)methyl]oxy}-6'-{[(2R)-hydroxymethyl]pyrrolidin-1-yl}-2H-[1,3'-bipyridin]-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS
  [FR] BIS-PYRIDYLPYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE L'HORMONE DE MÉLANO-CONCENTRATION

  摘要：

  这项发明提供了新型的双吡啶基吡啉酮，它们是黑素浓集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗和治疗肥胖和糖尿病中的用途。

  公开号：

  WO2010141538A1
• 作为产物：
  描述：

  4-{[(5-chloro-2-pyridinyl)methyl]oxy}-6'-(amino)-2H-[1,3'-bipyridin]-2-one 在 吡啶 、 氢氟酸 、 sodium nitrite 、 potassium carbonate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.5h， 以93%的产率得到4-{[(5-chloro-2-pyridinyl)methyl]oxy}-6'-(fluoro)-2H-[1,3'-bipyridin]-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS
  [FR] BIS-PYRIDYLPYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE CONCENTRATION DE LA MÉLANINE

  摘要：

  这项发明提供了新型的双吡啶基吡啉酮，它们是黑素浓集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗和治疗肥胖和/或糖尿病中的用途。

  公开号：

  WO2009076387A1

文献信息

• [EN] BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS<br/>[FR] BIS-PYRIDYLPYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE CONCENTRATION DE LA MÉLANINE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2009076387A1

  公开（公告）日：2009-06-18

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and/or diabetes.

  这项发明提供了新型的双吡啶基吡啉酮，它们是黑素浓集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗和治疗肥胖和/或糖尿病中的用途。
• [EN] BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS<br/>[FR] BIS-PYRIDYLPYRIDONES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RECEPTEUR 1 DE L'HORMONE DE MELANO-CONCENTRATION
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2010141539A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1 ), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and diabetes.

  这项发明提供了新型的双吡啶基吡啉酮，它们是黑素浓缩激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗和治疗肥胖和糖尿病中的用途。
• [EN] BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS<br/>[FR] BIS-PYRIDYLPYRIDONES À USAGE D'ANTAGONISTES DE RÉCEPTEUR D'HORMONE CONCENTRANT LA MÉLANINE 1
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2010141545A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1 ), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and diabetes.

  这项发明提供了新型的双吡啶基吡啉酮，它们是黑素浓集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗和治疗肥胖和糖尿病中的用途。
• BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS
  申请人：Christensen, IV Siegfried Benjamin

  公开号：US20120077794A1

  公开（公告）日：2012-03-29

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and diabetes.

  本发明提供了一种新型的双吡啶基吡啶酮，其为黑色素浓集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的制药组合物、制备它们的过程，并用于治疗肥胖症和糖尿病的治疗。
• BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Christensen IV Siegfried Benjamin

  公开号：US20120083489A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and diabetes.

  该发明提供了一种新型的双吡啶基吡啶酮，它们是黑色素浓聚激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的制药组合物，制备它们的过程，并将它们用于治疗和治疗肥胖症和糖尿病。