2-(3,4-difluorophenyl)-acetic hydrazide | 797784-35-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(3,4-difluorophenyl)-acetic hydrazide
• 英文别名: 2-(3,4-difluorophenyl)acetylhydrazide；2-(3,4-Difluorophenyl)acetohydrazide
• CAS: 797784-35-1
• 化学式: C₈H₈F₂N₂O
• 分子量: 186.161
• InChiKey: VBCGJNLDKYTTPH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-乙基-4-甲氧基-3-甲基苯甲酸 、 2-(3,4-difluorophenyl)-acetic hydrazide 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 以80%的产率得到N'-[2-(3,4-difluorophenyl)acetyl]-2-ethyl-4-methoxy-3-methyl-benzohydrazide
  参考文献：
  名称：

  DIFLUOROPHENYLDIACYLHYDRAZIDE DERIVATIVES

  摘要：

  新颖的二氟苯二酰肼衍生物的化学式I，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7具有权利要求1中指示的含义，是激酶抑制剂，可用于治疗疾病和症状，如糖尿病、肥胖、代谢综合征（脂质代谢异常）、全身和肺动脉高压、心血管疾病和肾脏疾病，通常用于任何类型的纤维化、炎症过程、肿瘤和肿瘤性疾病。

  公开号：

  US20110224302A1
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氟苯乙酸 在 肼 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 2-(3,4-difluorophenyl)-acetic hydrazide
  参考文献：
  名称：

  1,2,4-三唑类化合物作为A（2A）受体拮抗剂的合成与合成孔径雷达评估。

  摘要：

  报道了一系列三唑类化合物作为A（2A）受体拮抗剂的合成及其体外构效关系（SAR）。这导致鉴定出有效的，选择性的和可渗透的1,2,4-三唑，例如42种，以进一步在体内进行优化和评估。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2003.09.095

文献信息

• HETEROCYCLIC INDAZOLE DERIVATIVES
  申请人：Klein Markus

  公开号：US20110190355A1

  公开（公告）日：2011-08-04

  Novel heterocyclic indazole derivatives of the formula (I), in which L, Q, R, X, Y, R 3 , R 4 and R 5 have the meanings indicated in Claim 1 , are SGK inhibitors and can be used for the treatment of SGK-induced diseases and complaints, such as diabetes, obesity, metabolic syndrome (dyslipidaemia), systemic and pulmonary hypertonia, cardiovascular diseases and kidney diseases, generally in fibroses and inflammatory processes of any type.

  式（I）中L、Q、R、X、Y、R3、R4和R5的含义如权利要求书1所示的新型杂环吲唑衍生物是SGK抑制剂，可用于治疗SGK引起的疾病和不适，如糖尿病、肥胖症、代谢综合征（血脂异常）、全身和肺动脉高压、心血管疾病和肾脏疾病，通常用于任何类型的纤维化和炎症过程。
• Naphthyridine integrase inhibitors
  申请人：Johns A. Brian

  公开号：US20070142365A1

  公开（公告）日：2007-06-21

  The present invention features compounds that are HIV integrase inhibitors and therefore are useful in the inhibition of HIV replication, the prevention and/or treatment of infection by HIV, and in the treatment of AIDS and/or ARC.

  本发明的特点是化合物是HIV整合酶抑制剂，因此可用于抑制HIV复制，预防和/或治疗HIV感染，以及治疗艾滋病和/或ARC。
• Naphthyridine Integrase Inhibitors
  申请人：Johns Brian A

  公开号：US20110003794A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  The present invention features compounds that are HIV integrase inhibitors and therefore are useful in the inhibition of HIV replication, the prevention and/or treatment of infection by HIV, and in the treatment of AIDS and/or ARC.

  本发明涉及一种具有HIV整合酶抑制剂特性的化合物，因此可用于抑制HIV复制，预防和/或治疗HIV感染以及治疗艾滋病和/或ARC。
• Synthesis and biological evaluation of novel isatin-hydrazide conjugates as potential antidiabetic agents
  作者：Rima D. Alharthy、Syeda Bakhtawar Zahra、Noor Fatima、Arooma Tabassum、Saeed Ullah、Sobia Ahsan Halim、Ajmal Khan、Javid Hussain、Ahmed Al-Harrasi、Zahid Shafiq

  DOI：10.1016/j.molstruc.2023.135783

  日期：2023.9

  features resulting in high blood glucose level. This study's objective was to locate substances with possible anti-hyperglycemic effect that block α-glucosidase. For these studies several novel indole-hydrazide conjugates (3a–3r) were synthesized and examined using a variety of spectroscopic methods. Comparing the investigated compounds from the 3a–3r series to the reference medication acarbose 1C50 = 873

  糖尿病是一种严重的代谢紊乱病症，其患病率非常高，并导致其他健康破坏性并发症。胰腺胰岛素抵抗和β-细胞功能障碍是导致高血糖水平的决定性特征。本研究的目的是找到可能具有阻断 α-葡萄糖苷酶的抗高血糖作用的物质。对于这些研究，合成了几种新型吲哚-酰肼偶联物 ( 3a–3r )，并使用各种光谱方法对其进行了检测。将3a–3r系列的研究化合物与参考药物阿卡波糖 1C 50  = 873.34 ± 1.67  µ M 进行比较，所有化合物均表现出对 α-葡萄糖苷酶的有效抑制作用，IC 50值在 0.51–42.91 µ M范围内。 最高抑制作用见于类似物3p和3o，其 IC 50值 分别为 0.51 ± 0.06 和 1.57 ± 0.08 µM 。构效关系表明，这些化合物的 α-葡萄糖苷酶潜力随新型吲哚-酰肼上的各种取代基模式而变化。动力学和对接检测表明，活性化合物很好地适应了 α-葡萄糖苷酶的活性位点，并表现出混合型抑制作用。
• EP1622615A4
  申请人：——

  公开号：EP1622615A4

  公开（公告）日：2009-02-18