6-([1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)pyridin-2-amine | 1519742-55-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-([1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 6-{[1,2,4]Triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl}pyridin-2-amine
• CAS: 1519742-55-2
• 化学式: C₁₁H₉N₅
• 分子量: 211.226
• InChiKey: YUOREWVGDIFVMU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  69.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氨基甲酸叔丁酯 、 6-([1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)pyridin-2-amine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 以89%的产率得到tert-butyl N-[6-([1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)pyridin-2-yl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDINYL BASED APOPTOSIS SIGNAL-REGULATION KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE KINASE DE RÉGULATION DU SIGNAL APOPTOTIQUE À BASE DE PYRIDINYLE

  摘要：

  细胞凋亡信号调节激酶1（ASK1）的激活和信号传导据报道在包括神经退行性、心血管、炎症、自身免疫和代谢紊乱等广泛疾病中发挥重要作用。本文披露了一种以吡啶基衍生的治疗剂的合成，其作为ASK1的抑制剂以及它们的药物组合物和使用方法。

  公开号：

  WO2018151830A1
• 作为产物：
  描述：

  1,2,4-噻唑并[4,3-a]吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 ammonium hydroxide 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 6-([1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  ASK1抑制剂及其应用

  摘要：

  本发明涉及通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、酯或其立体异构体。本发明还涉及该化合物的制备方法、包含该化合物的药物制剂及药物组合物。本发明的化合物能够有效抑制ASK1的氨基酸磷酸化，抑制ASK1的激活；因此能够治疗和/或预防ASK1介导的疾病及相关疾病。

  公开号：

  CN110698471A

文献信息

• [EN] PYRIDINYL BASED APOPTOSIS SIGNAL-REGULATION KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE DE RÉGULATION DU SIGNAL APOPTOTIQUE À BASE DE PYRIDINYLE
  申请人：FRONTHERA U S PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2018151830A1

  公开（公告）日：2018-08-23

  Apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) activation and signaling have been reported to play an important role in a broad range of diseases including neurodegenerative, cardiovascular, inflammatory, autoimmunity and metabolic disorders. Disclosed herein is the synthesis of pyridinyl derived therapeutic agents that function as inhibitors of ASK 1 as well as their pharmaceutical compositions and methods of use.

  细胞凋亡信号调节激酶1（ASK1）的激活和信号传导据报道在包括神经退行性、心血管、炎症、自身免疫和代谢紊乱等广泛疾病中发挥重要作用。本文披露了一种以吡啶基衍生的治疗剂的合成，其作为ASK1的抑制剂以及它们的药物组合物和使用方法。
• ASK1抑制剂及其应用
  申请人：山东轩竹医药科技有限公司

  公开号：CN110698471A

  公开（公告）日：2020-01-17

  本发明涉及通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、酯或其立体异构体。本发明还涉及该化合物的制备方法、包含该化合物的药物制剂及药物组合物。本发明的化合物能够有效抑制ASK1的氨基酸磷酸化，抑制ASK1的激活；因此能够治疗和/或预防ASK1介导的疾病及相关疾病。