7-氟-5-((四氢-2H-吡喃-4-基)氧基)喹唑啉-4(3h)-酮 | 379228-59-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 7-氟-5-((四氢-2H-吡喃-4-基)氧基)喹唑啉-4(3h)-酮
• 英文名称: 7-fluoro-5-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)quinazoline-4(3H)-one
• 英文别名: 7-fluoro-5-(oxan-4-yloxy)-3,4-dihydroquinazolin-4-one；7-fluoro-5-tetrahydropyran-4-yloxy-3,4-dihydroquinazolin-4-one；7-Fluoro-5-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)quinazolin-4(3H)-one；7-fluoro-5-(oxan-4-yloxy)-3H-quinazolin-4-one
• CAS: 379228-59-8
• 化学式: C₁₃H₁₃FN₂O₃
• 分子量: 264.256
• InChiKey: NSLYYBACQVUVEJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  59.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-氟-5-((四氢-2H-吡喃-4-基)氧基)喹唑啉-4(3h)-酮 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 19.17h， 生成 7-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙氧基)-5-((四氢-2H-吡喃-4-基)氧基)喹唑啉-4(3h)-酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] CHEMICAL PROCESS
  [FR] PROCEDE CHIMIQUE

  摘要：

  公开号：

  WO2006064217A3
• 作为产物：
  描述：

  5,7-二氟-3,4-二氢喹唑啉-4-酮 在 sodium hydride 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 7-氟-5-((四氢-2H-吡喃-4-基)氧基)喹唑啉-4(3h)-酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS SRC TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE SRC TYROSINE KINASE

  摘要：

  该发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物：其中Z是O、S、SO、SO2、N（R2）或C（R2）2基团，其中每个R2基团是氢或（1-8C）烷基，m为0、1、2或3，每个R1基团选自卤代烷基、（1-8C）烷基、（1-6C）烷氧基和描述中定义的其他含义，n为0、1、2或3，每个R3基团选自卤代烷基、（1-8C）烷基、（1-6C）烷氧基和描述中定义的其他含义，或其药用盐，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制备用作抗侵袭剂的药物中的使用，用于抑制和/或治疗实体肿瘤疾病。

  公开号：

  WO2004041829A1

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS TAM FAMILY KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE SERVANT D'INHIBITEURS DES KINASES DE LA FAMILLE TAM
  申请人：SIGNALCHEM LIFESCIENCES CORP

  公开号：WO2015077375A1

  公开（公告）日：2015-05-28

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating diseases, syndromes, conditions and disorders that are affected by the modulation of the activity of, e.g., the inhibition of, one or more members of the TAM family kinases.

  揭示了一种用于治疗受到TAM家族激酶的活性调节（例如抑制）影响的疾病、综合症、状况和障碍的化合物、组合物和方法。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS SRC TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE SRC TYROSINE KINASE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004041829A1

  公开（公告）日：2004-05-21

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I): (A chemical formula should be inserted here - please see paper copy enclosed herewith) wherein Z is an O, S, SO, SO2, N(R2) or C(R2)2 group wherein each R2 group is hydrogen or (1-8C) alkyl, m is 0, 1, 2 or 3, each R1 group is selected from halogeno, (1-8C) alkyl, (1-6C) alkoxy and any of the other meanings defined in the description, n is 0, 1, 2 or 3, and each R3 group is selected from halogeno, (1-8C) alkyl, (1-6C) alkoxy and any of the other meanings defined in the description, or pharmaceutically-acceptable salts thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  该发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物：其中Z是O、S、SO、SO2、N（R2）或C（R2）2基团，其中每个R2基团是氢或（1-8C）烷基，m为0、1、2或3，每个R1基团选自卤代烷基、（1-8C）烷基、（1-6C）烷氧基和描述中定义的其他含义，n为0、1、2或3，每个R3基团选自卤代烷基、（1-8C）烷基、（1-6C）烷氧基和描述中定义的其他含义，或其药用盐，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制备用作抗侵袭剂的药物中的使用，用于抑制和/或治疗实体肿瘤疾病。
• [EN] PYRAZINIL QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF TUMOURS<br/>[FR] DERIVES PYRAZINILE QUINAZOLINE DESTINES AU TRAITEMENT DE TUMEURS
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004108711A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein Z is an O, S, SO, SO2, N(R2) or C(R2)(R3) group wherein each R2 or R3 group is hydrogen or (1-8C)alkyl, m is 1, 2 or 3, each R1 group has any of the meanings defined in the description, Ra is hydrogen or halogeno, Rc is (1-6C)alkoxy and Rd is hydrogen, halogeno, (1-8C)alkyl or (1-6C)alkoxy, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  该发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物，其中Z是O、S、SO、SO2、N(R2)或C(R2)(R3)基团，其中每个R2或R3基团是氢或(1-8C)烷基，m为1、2或3，每个R1基团具有描述中定义的任何含义，Ra是氢或卤素，Rc是(1-6C)烷氧基，Rd是氢、卤素、(1-8C)烷基或(1-6C)烷氧基，或其药学上可接受的盐；它们的制备方法；含有它们的制药组合物及其在制造用作抗侵袭剂的药物中的使用，用于控制和/或治疗实体肿瘤疾病。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS QUINAZOLINIQUES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004081000A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein Z is an O, S, SO, SO2, N(R2) or C(R2)(R3) group wherein each R2 or R3 group is hydrogen or (1-8C)alkyl, m is 1, 2 or 3, each R1 group is selected from halogeno, (1-8C)alkyl, (1-6C)alkoxy and any of the other meanings defined in the description, Ra is hydrogen or halogeno, Rb is hydrogen, halogeno, (1-6C)alkyl or (1-6C)alkoxy, Rc is hydrogen, halogeno, (1-8C)alkyl or (1-6C)alkoxy, and Rd is (1-6C)alkoxy, or pharmaceutically-acceptable salts thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  该发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物，其中Z是O、S、SO、SO2、N（R2）或C（R2）（R3）基团，其中每个R2或R3基团是氢或（1-8C）烷基，m为1、2或3，每个R1基团选自卤代、（1-8C）烷基、（1-6C）烷氧基和描述中定义的其他含义，Ra为氢或卤代，Rb为氢、卤代、（1-6C）烷基或（1-6C）烷氧基，Rc为氢、卤代、（1-8C）烷基或（1-6C）烷氧基，Rd为（1-6C）烷氧基，或其药学上可接受的盐；其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗侵袭剂的药物的药物中的使用，用于固体肿瘤疾病的遏制和/或治疗。
• [EN] 4- (PYRIDIN-4-YLAMINO) -QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANTI-TUMOR AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE 4-(PYRIDIN-4-YLAMINO)-QUINAZOLINE UTILISES COMME AGENTS ANTICANCEREUX
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004056812A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I): wherein Z is an O, S, SO, SO2, N(R2) or C(R2)(R3) group wherein each R2 or R3 group is hydrogen or (1-6C)alkyl, m is 1, 2 or 3, each R1 group is selected from halogeno, (1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy and any of the other meanings defined in the description, Ra is hydrogen or halogeno, Rb is hydrogen, halogeno, (1-6C)alkyl or (1-6C)alkoxy, Rc is (1-6C)alkoxy, and Rd is hydrogen, halogeno, (1-6C)alkyl or (1-6C)alkoxy, or pharmaceutically-acceptable salts thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  该发明涉及式（I）的喹嗪啉衍生物：其中Z是O，S，SO，SO2，N（R2）或C（R2）（R3）基团，其中每个R2或R3基团是氢或（1-6C）烷基，m为1、2或3，每个R1基团选自卤代，（1-6C）烷基，（1-6C）烷氧基和描述中定义的任何其他含义，Ra是氢或卤代，Rb是氢，卤代，（1-6C）烷基或（1-6C）烷氧基，Rc是（1-6C）烷氧基，Rd是氢，卤代，（1-6C）烷基或（1-6C）烷氧基，或其药学上可接受的盐；制备它们的过程，含有它们的制药组合物以及它们在制造用于抗侵袭剂在固体肿瘤病的控制和/或治疗中使用的药物的制备中的用途。