2-bromo-3,4-difluorophenol | 1376335-05-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 2-bromo-3,4-difluorophenol
• CAS: 1376335-05-5
• 化学式: C₆H₃BrF₂O
• 分子量: 208.99
• InChiKey: XUQJWVKFSVDGPP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-3,4-difluorophenol 在 potassium phosphate 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 四丁基氟化铵 、 potassium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 tert-butyl (((2S,3S,4S)-5-chloro-4-(2,3-difluoro-6-(2-hydroxyethoxy)phenyl)-6-fluoro-3-methyl-2-phenyl-2,3-dihydrobenzofuran-2-yl)methyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIARYL DERIVATIVES AS YAP/TAZ-TEAD PROTEIN-PROTEIN INTERACTION INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS BIARYLE EN TANT QU'INHIBITEURS D'INTERACTION PROTÉINE-PROTÉINE YAP/TAZ-TEAD

  摘要：

  本发明提供了化合物(I)或其药学上可接受的盐；(I)制造所述化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合物和包括所述化合物的药物组合。

  公开号：

  WO2021186324A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-3-氟苯甲醚 在 三溴化硼 、 水 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以100%的产率得到2-bromo-3,4-difluorophenol
  参考文献：
  名称：

  [EN] RADIOLABELLED mGLuR2 PET LIGANDS
  [FR] LIGANDS RADIOMARQUÉS POUR LA TOMOGRAPHIE PAR ÉMISSION DE POSITRONS DU MGLUR2

  摘要：

  本发明涉及一种新颖的、选择性的、放射标记的mGluR2配体，用于利用正电子发射断层扫描（PET）在组织中成像和定量测量代谢型谷氨酸受体mGluR2。该发明还涉及包含这种化合物的组合物，制备这种化合物和组合物的方法，利用这种化合物和组合物在体内或体外成像组织、细胞或宿主，以及这种化合物的前体。

  公开号：

  WO2012062752A1

文献信息

• [EN] FACTOR XIa INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DU FACTEUR XIA
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017074832A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention provides a compound of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes. The compounds are selective Factor XIa inhibitors or dual inhibitors of Factor XIa and plasma Kallikrein.

  本发明提供了一种化合物（I）的化合物，以及包含一种或多种所述化合物的药物组合物，并且提供了使用所述化合物用于治疗或预防血栓形成、栓塞、高凝血性或纤维变化的方法。这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或因子XIa和血浆激肽酶的双重抑制剂。
• RADIOLABELLED mGluR2 PET LIGANDS
  申请人：Andrés-Gil José Ignacio

  公开号：US20130230459A1

  公开（公告）日：2013-09-05

  The present invention relates to novel, selective, radiolabelled mGluR2 ligands which are useful for imaging and quantifying the metabotropic glutamate receptor mGluR2 in tissues, using positron-emission tomography (PET). The invention is also directed to compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, to the use of such compounds and compositions for imaging a tissue, cells or a host, in vitro or in vivo and to precursors of said compounds.

  本发明涉及新型的、选择性的、放射性标记的mGluR2配体，这些配体可用于使用正电子发射断层扫描（PET）在组织中成像和量化代谢型谷氨酸受体mGluR2。本发明还涉及包含这些化合物的组合物，制备这些化合物和组合物的方法，使用这些化合物和组合物在体外或体内成像组织、细胞或宿主，以及所述化合物的前体。
• MACROCYCLIC PYRIDINE-N-OXIDE DERIVATIVES AS FACTOR XIA INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme LLC

  公开号：EP3368036B1

  公开（公告）日：2022-07-20
• FACTOR XIA INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3368036A1

  公开（公告）日：2018-09-05
• BIARYL DERIVATIVES AS YAP/TAZ-TEAD PROTEIN-PROTEIN INTERACTION INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：US20210299100A1

  公开（公告）日：2021-09-30

  The present invention provides a compound of formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing said compound, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition comprising said compound.