(S)-diethyl-2-(4-(3-ethynylphenylamino)-7-(tetrahydrofuran-3-yloxy)quinazolin-6-ylamino)-2-oxoethylphosphonate 、
2-(diethylamino)-1-hydroxyethanesulfonate 在
lithium chloride 、 potassium hydroxide 作用下,
以
甲醇 、
水 为溶剂,
反应 2.0h,
以12.5%的产率得到(S,E)-4-(diethylamino)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)but-2-enamide