1,5,6,7-四氢-4H-吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮 | 736990-65-1

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 分析标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 中文名称: 1,5,6,7-四氢-4H-吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮
• 中文别名: 1,5,6,7-四氢-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮
• 英文名称: 1,5,6,7-tetrahydro-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
• 英文别名: 1,5,6,7-tetrahydro-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one；1H,4H,5H,6H,7H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one；1,5,6,7-tetrahydropyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
• CAS: 736990-65-1
• 化学式: C₇H₈N₂O
• mdl: MFCD11506295
• 分子量: 136.153
• InChiKey: WOELPIAAQNOJDS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  494.6±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.271±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.285
• 拓扑面积：
  44.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

用途广泛，1,5,6,7-四氢-4H-吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮是一种有价值的研究化学品。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,5,6,7-四氢-4H-吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 potassium phosphate 、 N-碘代丁二酰亚胺 、 copper(l) iodide 、 四(三苯基膦)钯 、 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 19.5h， 生成 2-[3-(3-amino-phenylethynyl)-pyridin-4-yl]-1-methyl-1,5,6,7-tetrahydro-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRIMIDINYL AND PYRIDINYL-PYRROLOPYRIDINONES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS KINASE INHIBITORS
  [FR] PYRIMIDINYL ET PYRIDINYL-PYRROLOPYRIDINONES SUBSTITUÉS, PROCÉDÉ POUR LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES

  摘要：

  本发明涉及替代嘧啶基和吡啶基吡咯吡啶酮化合物，这些化合物调节蛋白激酶的活性，因此在治疗由失调的蛋白激酶活性引起的疾病，特别是 RET 家族激酶方面具有用途。本发明还提供了制备这些化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物，以及利用含有这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法。

  公开号：

  WO2014072220A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-((2,2-dimethoxyethyl)amino)-2-oxo-5,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以69%的产率得到1,5,6,7-四氢-4H-吡咯并[3,2-c]吡啶-4-酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-4-ONE DERIVATIVES AS PFK INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF PROTOZOAL INFECTIONS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-4-ONE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE PFK UTILES POUR LE TRAITEMENT D'INFECTIONS PROTOZOAIRES

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，或其盐、水合物和溶剂合物。在其他方面，该发明涉及包含此处定义的化合物的药物组合物，以及在治疗中使用此处定义的化合物，包括用于治疗由原虫寄生引起的疾病或症状，如锥虫病。

  公开号：

  WO2019106368A1

文献信息

• [EN] MACROCYCLES AS PIM INHIBITORS<br/>[FR] MACROCYCLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PIM
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2014022752A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  The invention relates to compounds of formula (1), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  该发明涉及式（1）的化合物及其盐。在某些实施例中，该发明涉及Pim-1和/或Pim-2以及/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，该发明涉及包含本文所披露的化合物的药物组合物，以及它们在预防和治疗与Pim激酶相关的疾病和病症，尤其是癌症中的用途。
• [EN] AMIDES AS PIM INHIBITORS<br/>[FR] AMIDES CONVENANT COMME INHIBITEURS DES PIM
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2013130660A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  The invention relates to amide-containing compounds of formula (1), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  本发明涉及式(1)的含酰胺化合物及其盐。在一些实施例中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，本发明涉及包含本文披露的化合物的药物组合物，及其用于预防治疗Pim激酶相关状况和疾病，尤其是癌症的应用。
• [EN] GPR52 MODULATOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS MODULATEURS DE GPR52
  申请人：HEPTARES THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2021090030A1

  公开（公告）日：2021-05-14

  The disclosures herein relate to novel compounds of Formula (1): (1) and salts thereof, wherein R1, Q, X, Y and Z are defined herein, and their use in treating, preventing, ameliorating, controlling or reducing the risk of disorders associated with GPR52 receptors.

  本公开涉及式(1)的新颖化合物： (1)及其盐，其中R1、Q、X、Y和Z的定义如本文中所述，以及它们用于治疗、预防、改善、控制或降低与GPR52受体相关的疾病的风险。
• [EN] 3-(ANILINO)-2-[3-(3-ALKOXY-PYRIDIN-4-YL]-1,5,6,7-TETRAHYDRO-4H-PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-4-ONE DERIVATIVES AS EGFR INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3-(ANILINO)-2-[3-(3-ALCOXY-PYRIDIN-4-YL]-1,5,6,7-TÉTRAHYDRO-4H-PYRROLO [3,2-C] PYRIDIN-4-ONE EN TANT QU'INHIBITEURS D'EGFR POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2021198020A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  3-(anilino)-2-[3-(3-alkoxy-pyridin-4-yl]-1,5,6,7-tetrahydro-4H- pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one derivatives of formula (I) as EGFR inhibitors for the treatment of cancer.

  3-(苯胺基)-2-[3-(3-烷氧基吡啶-4-基]-1,5,6,7-四氢-4H-吡咯[3,2-c]吡啶-4-酮衍生物（式I）作为EGFR抑制剂用于癌症治疗。
• [EN] 4H-PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-4-ONE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 4H-PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-4-ONE
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2020216781A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  Compounds of formula (I), formula (I), processes for their production and their use as pharmaceuticals.

  化合物的化学式(I)，化学式(I)，它们的制备方法以及它们作为药物的用途。