6-(1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine | 1205744-45-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine
• CAS: 1205744-45-1
• 化学式: C₁₀H₈N₄
• 分子量: 184.2
• InChiKey: FVOJNNOEIDQDRS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  46
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine 在 N-碘代丁二酰亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以58%的产率得到3-iodo-6-(1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SMALL MOLECULE INHIBITORS OF DYRK1A AND USES THEREOF
  [FR] PETITES MOLÉCULES INHIBITRICES DE DYRK1A ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  公开号：

  WO2017040993A4
• 作为产物：
  描述：

  4-吡唑硼酸频哪醇酯 、 6-溴-咪唑并[1,2-a]吡啶 在 sodium carbonate 、 bis(dibenzylideneacetone)-palladium⁽⁰⁾ 、 三环己基膦 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 以89%的产率得到6-(1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SMALL MOLECULE INHIBITORS OF DYRK1A AND USES THEREOF
  [FR] PETITES MOLÉCULES INHIBITRICES DE DYRK1A ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  公开号：

  WO2017040993A4

文献信息

• NOVEL IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE DERIVATIVES, METHOD FOR THE PREPARATION THEREOF, USE THEREOF AS MEDICAMENTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND NOVEL USE IN PARTICULAR AS MET INHIBITORS
  申请人：Damour Dominique

  公开号：US20110257171A1

  公开（公告）日：2011-10-20

  The invention relates to the novel products of formula (I): in which: Ra is H, Hal, aryl or heteroaryl, which are optionally substituted; Rb is H, Rc, —COORc-CO-Rc or —CO—NRcRd; where Rc is alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl and heteroaryl, all optionally substituted; Rd is H, alk or cycloalkyl; these products being in all the isomer forms and the salts, as medicaments, in particular as MET inhibitors.

  这项发明涉及公式(I)的新型产品：其中：Ra为H、Hal、芳基或杂环芳基，可以是可选择取代的；Rb为H、Rc、—COORc-CO-Rc或—CO—NRcRd；其中Rc为烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂环芳基，均可选择取代；Rd为H、烷基或环烷基；这些产品以所有异构体形式和盐形式存在，作为药物，特别是作为MET抑制剂。
• Small molecule inhibitors of DYRK1A and uses thereof
  申请人：ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF ARIZONA

  公开号：US10730842B2

  公开（公告）日：2020-08-04

  This invention is in the field of medicinal chemistry. In particular, the invention relates to a new class of small-molecules having a benzimidazole or imidazopyridine structure which function as inhibitors of DYRK1A protein, and their use as therapeutics for the treatment of Alzheimer's disease, Down syndrome, glioblastoma, autoimmune diseases, inflammatory disorders (e.g., airway inflammation), and other diseases.

  本发明属于药物化学领域。特别是，本发明涉及一类具有苯并咪唑或咪唑吡啶结构的新型小分子，它们可作为 DYRK1A 蛋白的抑制剂，并可用作治疗阿尔茨海默病、唐氏综合征、胶质母细胞瘤、自身免疫性疾病、炎症性疾病（如气道炎症）和其他疾病的疗法。
• NOUVEAUX DERIVES IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION, LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENTS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET NOUVELLE UTILISATION NOTAMMENT COMME INHIBITEURS DE MET
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：EP2318382A1

  公开（公告）日：2011-05-11
• SMALL MOLECULE INHIBITORS OF DYRK1A AND USES THEREOF
  申请人：Arizona Board of Regents on behalf of the University of Arizona

  公开号：EP3344039A1

  公开（公告）日：2018-07-11
• [EN] NOVEL IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE DERIVATIVES, METHOD FOR THE PREPARATION THEREOF, USE THEREOF AS MEDICAMENTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND NOVEL USE IN PARTICULAR AS MET INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION, LEUR APPLICATION A TITRE DE MEDICAMENTS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET NOUVELLE UTILISATION NOTAMMENT COMME INHIBITEURS DE MET
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2010007317A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I): dans laquelle: Ra représente H, HaI, aryle ou hétéroaryle éventuellement substitués; Rb représente H, Rc, -COORc-CO-Rc ou -CO-NRcRd; avec Rc représente alkyle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle, aryle et hétéroaryle, tous éventuellement substitués; Rd représente H, alk ou cycloalkyle; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments notamment comme inhibiteurs de MET.