6-溴-n-甲基吡啶-2-甲胺 | 675109-37-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-溴-n-甲基吡啶-2-甲胺
• 英文名称: 1-(6-bromopyridin-2-yl)-N-methylmethanamine
• 英文别名: (6-bromopyridin-2-ylmethyl)methylamine
• CAS: 675109-37-2
• 化学式: C₇H₉BrN₂
• 分子量: 201.066
• InChiKey: UXUZAQVJXNKSIZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴-n-甲基吡啶-2-甲胺 在 盐酸 、 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 N-methyl-N-({6-[4-(morpholin-4-yl)phenyl]pyridin-2-yl}methyl)glycinamide dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  没有新型CYP3A4和CYP2C19抑制作用的新型血管粘附蛋白1抑制剂甘氨酸酰胺衍生物的合成和药理学评价

  摘要：

  血管粘附蛋白1（VAP-1）是治疗糖尿病性肾病的有希望的治疗靶标。在这里，我们对我们先前作为新型VAP-1抑制剂报道的先导化合物1进行了优化研究，以增强对人VAP-1的抑制作用并降低CYP3A4和CYP2C19的抑制作用。结果，我们鉴定出3-氯-4- {4- [5-（3-{[甘氨酸（甲基）氨基]甲基}苯基）嘧啶-2-基]哌嗪-1-基}苯甲酸（17h）作为一种新型口服活性VAP-1抑制剂，与没有CYP3A4和CYP2C19抑制作用相比，具有1倍的人VAP-1抑制活性，增加了14倍。口服17h 以0.3和1 mg / kg的剂量显着抑制链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病大鼠蛋白尿的进展，表明该化合物具有治疗糖尿病性肾病的潜力。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2017.05.059
• 作为产物：
  描述：

  6-溴吡啶-2-甲醛 、 甲胺 生成 6-溴-n-甲基吡啶-2-甲胺
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of janus kinases

  摘要：

  本发明提供了抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1，JAK2，JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物以及通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者施用该化合物来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。

  公开号：

  US08367706B2

文献信息

• [EN] NOVEL PYRROLIDINE DERIVED BETA 3 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX AGONISTES DE RÉCEPTEURS ADRÉNERGIQUES BÊTA 3 DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011025774A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and method of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor.

  本发明提供了式(I)的化合物，其药物组成物以及使用该化合物在治疗或预防由β3-肾上腺素受体激活介导的疾病的方法。
• Cognition enhancing derivatives of isoxazole triazoloindane GABA-A alpha 5 receptor subunit ligands
  申请人：——

  公开号：US20040058970A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to compounds of formula I: 1 in which R 1 is a linear group or a five membered heterocycle optionally fused to a phenyl ring, R 2 is a 5-membered heterocycle, R 3 is chosen from a range of substituents, m is 0-3 and n is 0 or 1; the compounds are generally inverse agonists at GABA-A receptors containing the alpha 5 subunit and so are useful in methods of enhancing cognition in subjects with diminished cognition in diseases such as Alzheimer's Disease.

  本发明涉及式I的化合物：其中R1是线性基团或者一个五元杂环，可选择地与苯环融合，R2是一个五元杂环，R3是从一系列取代基中选择的，m为0-3，n为0或1；这些化合物通常是GABA-A受体中含有α5亚基的逆激动剂，因此在增强认知的方法中对患有认知减退症如阿尔茨海默病的受试者是有用的。
• Pyridine, pyrimidine and pyrazine derivatives as gpcr agonists
  申请人：Bradley Stuart Edward

  公开号：US20100035897A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  Compounds of formula (I): R 1 -A-V—B—R 2 , wherein V is phenyl or a 6-membered heteroaryl ring containing up to three N-atoms, or pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of GPR116 and are useful for the treatment of obesity, and for the treatment of diabetes.

  式(I)的化合物：R1-A-V—B—R2，其中V为苯基或含有最多三个氮原子的6元杂环芳基环，或其药学上可接受的盐，是GPR116的激动剂，可用于治疗肥胖症和糖尿病。
• Pyridine, pyrimidine and pyrazine derivatives as GPCR agonists
  申请人：Prosidion Limited

  公开号：US08173807B2

  公开（公告）日：2012-05-08

  Compounds of formula (I): R1-A-V—B—R2, wherein V is phenyl or a 6-membered heteroaryl ring containing up to three N-atoms, or pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of GPR116 and are useful for the treatment of obesity, and for the treatment of diabetes.

  化合物的公式(I): R1-A-V—B—R2，其中V是苯基或含有最多三个N原子的6元杂环芳基环，或其药学上可接受的盐，是GPR116的激动剂，可用于治疗肥胖症和糖尿病的治疗。
• INHIBITORS OF JANUS KINASES
  申请人：Altman Michael

  公开号：US20100256097A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3 TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明提供了一种抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物和通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者施用该化合物来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。