6-hydroxy-4-oxo-1,2-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinoline-5-carboxylic acid anilide | 84088-48-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 6-hydroxy-4-oxo-1,2-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinoline-5-carboxylic acid anilide
• 英文别名: 6-hydroxy-4-oxo-N-phenyl-2,4-dihydro-1H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinoline-5-carboxamide；N-phenyl-1,2-dihydro-1,8-ethylene-4-hydroxy-2-oxo-quinoline-3-carboxamide；4-hydroxy-6-oxo-N-phenyl-1,2-dihydro-6H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinoline-5-carboxamide；9-hydroxy-11-oxo-N-phenyl-1-azatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-4(12),5,7,9-tetraene-10-carboxamide
• CAS: 84088-48-2
• 化学式: C₁₈H₁₄N₂O₃
• 分子量: 306.321
• InChiKey: QGRHKOUWUUNPBO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  192-194 °C
• 沸点：
  547.8±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.46±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基苯并噁唑 、 6-hydroxy-4-oxo-1,2-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinoline-5-carboxylic acid anilide 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 以42%的产率得到N-(benzo[d]oxazol-2-yl)-6-hydroxy-4-oxo-1,2-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinoline-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  다이하이드로퀴놀린 카복스아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 폐렴의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  摘要：

  二羟基喹诺啉羧酰胺衍生物或其药学上允许的盐作为有效成分，用于预防或治疗肺炎的药学组合物已经公开。该药学组合物不仅具有优异的抗菌活性，而且对于对传统抗生素如红霉素等常用抗菌剂具有药物耐药性的肺炎菌具有出色的抗菌活性，因此可以作为预防或治疗由这些肺炎菌引起的肺炎疾病的药学组合物而被有益地使用。

  公开号：

  KR20190067546A
• 作为产物：
  描述：

  吲哚啉 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 6-hydroxy-4-oxo-1,2-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinoline-5-carboxylic acid anilide
  参考文献：
  名称：

  다이하이드로퀴놀린 카복스아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 폐렴의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  摘要：

  二羟基喹诺啉羧酰胺衍生物或其药学上允许的盐作为有效成分，用于预防或治疗肺炎的药学组合物已经公开。该药学组合物不仅具有优异的抗菌活性，而且对于对传统抗生素如红霉素等常用抗菌剂具有药物耐药性的肺炎菌具有出色的抗菌活性，因此可以作为预防或治疗由这些肺炎菌引起的肺炎疾病的药学组合物而被有益地使用。

  公开号：

  KR20190067546A

文献信息

• Heterocyclic carboxamides, compositions containing such compounds,
  申请人：Aktiebolaget Leo

  公开号：US04547511A1

  公开（公告）日：1985-10-15

  This invention relates to novel heterocyclic carboxamides which increase the activity of the immune system and to the preparation thereof. The invention is also concerned with pharmaceutical compositions containing the said compounds and methods of treatment therewith.

  本发明涉及一种新型杂环羧酰胺，其能够增强免疫系统的活性，以及其制备方法。本发明还涉及含有上述化合物的药物组合物和治疗方法。
• 4-Hydroxy-2-quinolones 138. Synthesis and study of structure-biological activity relationships in a series of 1-hydroxy-3-oxo-5,6-dihydro-3H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinoline-2-carboxylic acid anilides
  作者：I. V. Ukrainets、E. V. Mospanova、N. L. Bereznyakova、O. I. Naboka

  DOI：10.1007/s10593-007-0237-0

  日期：2007.12
• Heterocyclic carboxamides, compositions containing such compounds, processes for their preparation and methods of treatment therewith
  申请人：AB LEO

  公开号：EP0059698B1

  公开（公告）日：1985-09-25
• US4547511A
  申请人：——

  公开号：US4547511A

  公开（公告）日：1985-10-15
• US4738971A
  申请人：——

  公开号：US4738971A

  公开（公告）日：1988-04-19