Beyond PEG2000: Synthesis and Functionalisation of Monodisperse PEGylated Homostars and Clickable Bivalent Polyethyleneglycols
作者:György Székely、Marc Schaepertoens、Piers R. J. Gaffney、Andrew G. Livingston
DOI:10.1002/chem.201402186
日期:2014.8.4
greatly assisted in facilitating and monitoring reaction completion, overcoming kinetic limitations, chromatographic purification of intermediates, and analytical assays. After chain terminal derivatisation, mild hydrogenolytic cleavage of the homostar hub provided heterobifunctional linear EG56 chains with a hydroxyl at one end, and either a toluene sulfonate, or a tert‐butyl carboxylate ester at the other
已设计出一种新的策略来获得高度单分散的杂双功能线性聚乙二醇(PEG)。它是围绕3臂PEG同质星的单向,迭代链延伸构建的。单(4,4'-二甲氧基三苯甲基)octagol砌块DmtrO-EG 8 -OH是由四醇构造而成的。经过六轮扩链后,单分散的均聚物达到了每臂56个单体的前所未有的长度(PEG2500)。合成平台的独特体系结构极大地有助于促进和监测反应完成,克服动力学局限性,中间体色谱纯化和分析方法。链末端衍生化后,同源星毂的温和氢解裂解提供了异双功能线性EG 56链的一端为羟基,另一端为甲苯磺酸盐或羧酸叔丁酯。然后制备了一系列在两端都具有有用的交联功能(-OH,-COOH,-NH 2,-N 3)的杂双功能单分散PEG 。还描述了一种快速制备多分散PEG均聚物的方法,该方法不含多重交联链。以上方法应可扩展到其他高价值的低聚物和聚合物。