9-fluorenylmethoxycarbonyl-N-(2-aminoethyl)-Boc-glycine | 143192-34-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 9-fluorenylmethoxycarbonyl-N-(2-aminoethyl)-Boc-glycine
• 英文别名: N-(2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)ethyl)-N-(tert-butoxycarbonyl)glycine；2-((2-(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonylamino)ethyl)(tert-butoxycarbonyl)amino)acetic acid；Boc-n-(2-fmoc-aminoethyl)glycine；2-[2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)ethyl-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]amino]acetic acid
• CAS: 143192-34-1
• 化学式: C₂₄H₂₈N₂O₆
• 分子量: 440.496
• InChiKey: XSJLVJKSNJBYAP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9-fluorenylmethoxycarbonyl-N-(2-aminoethyl)-Boc-glycine 在 二乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  肝靶向化合物及缀合物

  摘要：

  本公开提供一种化合物，该化合物具有如式(3)所示的结构，本公开还提供了该化合物与活性剂共价连接形成的缀合物。本公开的缀合物能够靶向肝细胞，从而有效解决活性剂的体内递送相关问题，毒性低，并且保持所递送的活性剂的稳定性和活性不受显著影响。

  公开号：

  CN112390835A
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl N-(2-{[(9H-fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]amino}ethyl)glycinate 在 三氟乙酸 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 生成 9-fluorenylmethoxycarbonyl-N-(2-aminoethyl)-Boc-glycine
  参考文献：
  名称：

  恶性疟原虫裂殖子表面蛋白-1的环状肽的合成，生物学和免疫学性质。

  摘要：

  疟疾裂殖子表面蛋白1（MSP-1）的功能重要表位的有效结构模拟物包括N-骨架环肽，例如1。它们模拟MSP-1与人红细胞的相互作用，可用于诱导寄生虫-特异性单克隆抗体。

  DOI：

  10.1002/1521-3773(20010716)40:14<2631::aid-anie2631>3.0.co;2-6

文献信息

• Templated Synthesis of Peptide Nucleic Acids via Sequence-Selective Base-Filling Reactions
  作者：Jennifer M. Heemstra、David R. Liu

  DOI：10.1021/ja904712t

  日期：2009.8.19

  The templated synthesis of nucleic acids has previously been achieved through the backbone ligation of preformed nucleotide monomers or oligomers. In contrast, here we demonstrate templated nucleic acid synthesis using a base-filling approach in which individual bases are added to abasic sites of a peptide nucleic acid (PNA). Because nucleobase substrates in this approach are not self-reactive, a base-filling

  核酸的模板化合成以前是通过预先形成的核苷酸单体或寡聚体的骨架连接来实现的。相比之下，我们在这里展示了使用碱基填充方法的模板化核酸合成，其中将单个碱基添加到肽核酸 (PNA) 的无碱基位点。由于这种方法中的核碱基底物不具有自反应性，因此碱基填充方法可能会减少非模板化反应产物的形成。使用还原胺化或胺酰化化学，我们观察到四种核碱基中的每一种都有效且选择性地添加到 PNA 链中间的无碱基位点。我们还描述了通过碱基填充将单个核碱基添加到 PNA 链的末端，以及将两个碱基串联添加到 PNA 链的中间。
• [EN] FATTY ACID-BIFUNCTIONAL DEGRADER CONJUGATES AND THEIR METHODS OF USE<br/>[FR] CONJUGUÉS DE DÉGRADATION BIFONCTIONNELS À BASE D'ACIDES GRAS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2022189859A1

  公开（公告）日：2022-09-15

  Described herein are fatty acid-bifunctional degrader compounds, their various targets, their preparation, pharmaceutical compositions comprising them, and their use in the treatment of conditions, diseases, and disorders mediated by various target proteins.

  本文描述了脂肪酸双功能降解化合物、它们的各种靶标、它们的制备、含有它们的药物组合物以及它们在治疗由不同靶蛋白介导的疾病、病症和障碍中的应用。
• Building units for N-backbone cyclic peptides. 1. Synthesis of protected N-(.omega.-aminoalkylene)amino acids and their incorporation into dipeptide units
  作者：Gerardo Byk、Chaim Gilon

  DOI：10.1021/jo00047a022

  日期：1992.10

  A variety of new amino acids which contain an omega-aminoalkylene group on the N(alpha)-amino nitrogen were synthesized by alkylation of alkylenediamines with alpha-halogeno acids. The reaction proceeds with inversion of configuration; thus, optically pure products were obtained when optically active a-halogeno acids were used. The N-(omega-aminoalkylene)amino acids were protected by orthogonal protecting groups to allow their incorporation into dipeptides by the "solution" techniques and into peptides by the solid-phase peptide synthesis (SPPS) methodology. A series of dipeptide analogs of Phe-Gly, Leu-Gly, Trp-Gly, Phe-Leu, and Phe-Ala in which the nitrogen of the peptide bond is alkylated by omega-aminoalkylene chains with various lengths were prepared. These new protected N-(omega-aminoalkylene)amino acids and their derived dipeptide units may be used as building blocks for conformationally constrained N-backbone cyclic peptides.
• 肝靶向化合物及缀合物
  申请人：苏州瑞博生物技术股份有限公司

  公开号：CN112390835A

  公开（公告）日：2021-02-23

  本公开提供一种化合物，该化合物具有如式(3)所示的结构，本公开还提供了该化合物与活性剂共价连接形成的缀合物。本公开的缀合物能够靶向肝细胞，从而有效解决活性剂的体内递送相关问题，毒性低，并且保持所递送的活性剂的稳定性和活性不受显著影响。
• Synthesis, Biological, and Immunological Properties of Cyclic Peptides fromPlasmodium Falciparum Merozoite Surface Protein-1
  作者：Eduardo Lioy、Jorge Suarez、Fanny Guzmàn、Sibylle Siegrist、Gerd Pluschke、Manuel E. Patarroyo

  DOI：10.1002/1521-3773(20010716)40:14<2631::aid-anie2631>3.0.co;2-6

  日期：2001.7.16

  Effective structural mimics of a functionally important epitope from the malarial Merozoite Surface Protein-1 (MSP-1) include N-backbone cyclic peptides such as 1. They mimic the interaction of MSP-1 with human erythrocytes and can be used to induce parasite-specific monoclonal antibodies.

  疟疾裂殖子表面蛋白1（MSP-1）的功能重要表位的有效结构模拟物包括N-骨架环肽，例如1。它们模拟MSP-1与人红细胞的相互作用，可用于诱导寄生虫-特异性单克隆抗体。