4-Amino-4-methyl pent-2-en saeure | 73724-78-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: 4-Amino-4-methyl pent-2-en saeure
• 英文别名: (2e)-4-Amino-4-methylpent-2-enoic acid；(E)-4-amino-4-methylpent-2-enoic acid
• CAS: 73724-78-4
• 化学式: C₆H₁₁NO₂
• 分子量: 129.159
• InChiKey: JBINZFHOPQTFGS-ONEGZZNKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.6
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (2E)-4-methylpent-2-enoic acid 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 四氯化碳 为溶剂， 生成 4-Amino-4-methyl pent-2-en saeure
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of Analogues of GABA. II. 4-Alkyl-4-aminobut-2-enoic Acids and a New Synthesis of Some Vinyl α-Amino Acids

  摘要：

  一系列 制备了一系列 4-烷基-4-氨基丁-2-烯酸 (2)-(5) 作为 GABA 的构象受限类似物。 限制的 GABA 类似物。合成路线包括烯丙基溴化，然后用氨置换 乙烯基甘氨酸类似物(7)-(9)。 反应的副产品。乙烯基甘氨酸类似物 (E)-2-氨基环己基亚基乙酸（4）和(E)-2-氨基环己基亚基乙酸（5）对 GABA 吸收、结合和酶系统的体外生物活性较低。 和 (E)-2-aminocyclopentylideneacetic acid (5) 的体外生物活性较低，这是因为 在有关的特定活性位点上，成环亚甲基的立体阻碍作用。

  DOI：

  10.1071/ch9792507

文献信息

• TREAMENT FOR CHEMICAL SUBSTANCE ADDICTION
  申请人：Dickson Suzanne L.

  公开号：US20100093638A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The present invention provides a method for the treatment of chemical substance abuse by selectively inhibiting ghrelin activity in humans comprising administering to a human in need thereof a therapeutically-effective amount of a ghrelin receptor ligand (GHS-RL). The ghrelin receptor ligand (GHS-RL) can be selected from the group consisting of a ghrelin receptor antagonist (GHS-RA), a ghrelin receptor inverse agonist (GHS-RIA), and a ghrelin receptor partial agonist (GHS-RPA). More specifically, the invention provides a method for treating alcohol related disorders in humans comprising administering to a human in need thereof a therapeutically-effective amount of a compound which is a ghrelin receptor ligand (GHS-RL), such as a ghrelin receptor antagonist (GHS-RA), a ghrelin receptor inverse agonist (GHS-RIA) and a ghrelin receptor partial agonist (GHS-RPA).

  本发明提供了一种治疗人类化学物质滥用的方法，该方法通过选择性抑制人体中的胃饥饿素活性，包括向需要治疗的人类中投与治疗有效量的胃饥饿素受体配体（GHS-RL）。胃饥饿素受体配体（GHS-RL）可以从以下组中选择，包括胃饥饿素受体拮抗剂（GHS-RA）、胃饥饿素受体逆激动剂（GHS-RIA）和胃饥饿素受体部分激动剂（GHS-RPA）。更具体地，本发明提供了一种治疗人类酒精相关障碍的方法，包括向需要治疗的人类中投与治疗有效量的化合物，该化合物是胃饥饿素受体配体（GHS-RL），例如胃饥饿素受体拮抗剂（GHS-RA）、胃饥饿素受体逆激动剂（GHS-RIA）和胃饥饿素受体部分激动剂（GHS-RPA）。
• [EN] GROWTH HORMONE COMPONENT AND BONE ANTI-RESORPTIVE AGENT IN CYCLIC (COHERENCE) TREATMENT OF OSTEOPOROSIS<br/>[FR] CONSTITUANT D'HORMONE DE CROISSANCE ET AGENT ANTI-RESORPTION OSSEUSE UTILISES DANS LE TRAITEMENT CYCLIQUE (A COHERENCE) DE L'OSTEOPOROSE
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1997046252A1

  公开（公告）日：1997-12-11

  (EN) A novel method of treating or preventing the outbreak of osteoporosis in an animal, e.g. a mammal, in particular a human being, comprises cyclic administration to the individual of a growth hormone component optionally supplemented with continuous administration of a medicament having estrogenic effect and/or a medicament having gestagenic effect.(FR) Nouveau procédé de traitement ou de prévention de l'ostéoporose chez un animal, un mammifère, par exemple, et notamment chez l'homme, comprenant l'administration cyclique d'un constituant d'hormone de croissance au sujet, éventuellement complétée par l'administration continue d'un médicament à effet oestrogène et/ou d'un médicament à effet progestatif.

  一种治疗或预防动物（例如哺乳动物，特别是人类）骨质疏松症爆发的新方法，包括向个体周期性地给予生长激素成分，可选择补充具有雌激素效应和/或孕激素效应的药物的持续给药。
• Growth hormone secretagogues
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP0995748A1

  公开（公告）日：2000-04-26

  This invention is directed to compounds of the formula and the pharmaceutically-acceptable salts thereof, where the substituents are as defined in the specification, which are growth hormone secretogogues and which increase the level of endogenous growth hormone. The compounds of this invention are useful for the treatment and prevention of osteoporosis, congestive heart failure, frailty associated with aging, obesity; accelerating bone fracture repair, attenuating protein catabolic response after a major operation, reducing cachexia and protein loss due to chronic illness, accelerating wound healing, or accelerating the recovery of burn patients or patients having undergone major surgery; improving muscle strength, mobility, maintanence of skin thickness, metabolic homeostasis or renal homeostasis. The compounds of the present invention are also useful in treating osteoporosis when used in combination with: a bisphosphonate compound such as alendronate; estrogen, premarin, and optionally progesterone; a β3 adrenergic receptor agonist; an estrogen agonist or antagonist; or calcitonin, and pharmaceutical compositions useful therefor. Further, the present invention is directed to pharmaceutical compositions useful for increasing the endogenous production or release of growth hormone in a human or other animal which comprises an effective amount of a compound of the present invention and a growth hormone secretagogue selected from GHRP-6, Hexarelin, GHRP-1, growth hormone releasing factor (GRF), IGF-1, IGF-2 or B-HT920.

  本发明涉及式 及其药学上可接受的盐类，其中的取代基如说明书中所定义，它们是生长激素促泌剂，能提高内源性生长激素的水平。本发明的化合物可用于治疗和预防骨质疏松症、充血性心力衰竭、衰老引起的虚弱、肥胖；加速骨折修复，减轻大手术后蛋白质分解反应，减少慢性病引起的恶病质和蛋白质丢失，加速伤口愈合，或加速烧伤病人或接受大手术病人的康复；改善肌肉力量、活动能力、保持皮肤厚度、新陈代谢平衡或肾脏平衡。本发明的化合物与下列物质结合使用时，还可用于治疗骨质疏松症：双膦酸盐化合物，如阿仑膦酸盐；雌激素、前列腺素，以及可选的孕酮；β3肾上腺素能受体激动剂；雌激素激动剂或拮抗剂；或降钙素，以及对其有用的药物组合物。此外，本发明还涉及用于增加人或其他动物生长激素的内源性产生或释放的药物组合物，该组合物包含有效量的本发明化合物和选自 GHRP-6、Hexarelin、GHRP-1、生长激素释放因子（GRF）、IGF-1、IGF-2 或 B-HT920 的生长激素分泌物。
• COMPOUNDS WITH GROWTH HORMONE RELEASING PROPERTIES
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0805816B1

  公开（公告）日：2004-07-28
• GROWTH HORMONE COMPONENT AND BONE ANTI-RESORPTIVE AGENT IN CYCLIC (COHERENCE) TREATMENT OF OSTEOPOROSIS
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0907374A1

  公开（公告）日：1999-04-14