6-chloro-N-(2,4-dimethoxyphenyl)pyrimidin-4-amine | 1292577-03-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 6-chloro-N-(2,4-dimethoxyphenyl)pyrimidin-4-amine
• CAS: 1292577-03-7
• 化学式: C₁₂H₁₂ClN₃O₂
• mdl: MFCD13225368
• 分子量: 265.699
• InChiKey: GCRMTOYTRWLDCI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  409.0±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.316±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  56.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-甲基哌嗪)苯胺 、 6-chloro-N-(2,4-dimethoxyphenyl)pyrimidin-4-amine 在 二氯甲烷 、 potassium carbonate 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 氨 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 仲丁醇 、 三氟乙酸 为溶剂， 反应 24.0h， 以to afford N4-(2,4-dimethoxyphenyl)-N6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)pyrimidine-4,6-diamine (1.2 g, 80% yield) as an off-white solid的产率得到N4-(2,4-dimethoxyphenyl)-N6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)pyrimidine-4,6-diamine
  参考文献：
  名称：

  SIK INHIBITOR FOR USE IN A METHOD OF TREATING AN INFLAMMATORY AND/OR IMMUNE DISORDER

  摘要：

  本发明涉及到发现盐诱导激酶（SIKs）抑制抗炎分子如IL-10的形成，这些分子对于炎症的解决非常重要，并且确定了可以用于治疗与不良炎症相关的疾病，例如炎症性肠病和/或自身免疫性疾病的SIK抑制剂。

  公开号：

  US20150045370A1
• 作为产物：
  描述：

  4,6-二氯嘧啶 、 2,4-二甲氧基苯胺 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以78%的产率得到6-chloro-N-(2,4-dimethoxyphenyl)pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  SIK INHIBITOR FOR USE IN A METHOD OF TREATING AN INFLAMMATORY AND/OR IMMUNE DISORDER

  摘要：

  本发明涉及到一个发现：盐诱导激酶（SIKs）可以抑制抗炎分子的形成，例如重要的解决炎症的分子IL-10，并且鉴定出了SIK抑制剂，可以用于治疗与不良炎症有关的疾病，例如炎症性肠病和/或自身免疫性疾病。

  公开号：

  US20150045370A1

文献信息

• [EN] A SIK INHIBITOR FOR USE IN A METHOD OF TREATING AN INFLAMMATORY AND/OR IMMUNE DISORDER<br/>[FR] INHIBITEUR DE SIK POUR L'UTILISATION DANS UNE MÉTHODE DE TRAITEMENT D'UN TROUBLE INFLAMMATOIRE ET/OU IMMUNITAIRE
  申请人：UNIV DUNDEE

  公开号：WO2013136070A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  The present invention relates to the discovery that salt inducible kinases (SIKs) suppress the formation of anti-inflammatory molecules such as IL-10, which are important for the resolution of inflammation and identifies SIK inhibitors that may be used to treat disorders associated with undesirable inflammation, such as inflammatory bowel disease and/or autoimmune disorders.

  本发明涉及到一个发现，即盐诱导激酶（SIKs）抑制抗炎分子的形成，例如IL-10，这些分子对于炎症的解决非常重要，并且鉴定出可能用于治疗与不良炎症相关的疾病的SIK抑制剂，例如炎症性肠病和/或自身免疫性疾病。
• SIK inhibitor for use in a method of treating an inflammatory and/or immune disorder
  申请人：Dana-Farber Cancer Institute, Inc.

  公开号：US10233157B2

  公开（公告）日：2019-03-19

  The present invention relates to the discovery that salt inducible kinases (SIKs) suppress the formation of anti-inflammatory molecules such as IL-10, which are important for the resolution of inflammation and identifies SIK inhibitors that may be used to treat disorders associated with undesirable inflammation, such as inflammatory bowel disease and/or autoimmune disorders.

  本发明涉及盐诱导激酶（SIKs）抑制抗炎分子（如 IL-10）的形成这一发现，IL-10 对于炎症的解决非常重要，本发明还确定了 SIK 抑制剂，可用于治疗与不良炎症相关的疾病，如炎症性肠病和/或自身免疫性疾病。
• Uses of salt-inducible kinase (SIK) inhibitors
  申请人：Dana-Farber Cancer Institute, Inc.

  公开号：US10265321B2

  公开（公告）日：2019-04-23

  The present disclosure provides methods of treating and/or preventing inflammatory bowel disease (IBD) and graft-versus-host disease (GVHD) using salt-inducible kinase (SIK) inhibitors, such as macrocyclic SIK inhibitors of Formula (I), imidazolyl SIK inhibitors of Formula (II), and urea and carbamate SIK inhibitors of Formula (III-A) (e.g., urea and carbamate SIK inhibitors of Formula (III)).

  本公开提供了使用盐诱导激酶(SIK)抑制剂，如式(I)的大环SIK抑制剂、式(II)的咪唑基SIK抑制剂和式(III-A)的脲和氨基甲酸酯SIK抑制剂(例如，式(III)的脲和氨基甲酸酯SIK抑制剂)治疗和/或预防炎症性肠病(IBD)和移植物抗宿主病(GVHD)的方法。
• [EN] USES OF SALT-INDUCIBLE KINASE (SIK) INHIBITORS<br/>[FR] UTILISATIONS D'INHIBITEURS DE KINASES INDUCTIBLES PAR UN SEL (SIK)
  申请人：DANA FARBER CANCER INST INC

  公开号：WO2016023014A3

  公开（公告）日：2016-08-11
• A SIK INHIBITOR FOR USE IN A METHOD OF TREATING AN INFLAMMATORY AND/OR IMMUNE DISORDER
  申请人：University Court of The University of Dundee

  公开号：EP2825160A1

  公开（公告）日：2015-01-21