Sarkosin-<4-nitro-phenylester> | 776993-38-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Sarkosin-<4-nitro-phenylester>
• 英文别名: Sarcosin-<4-nitro-phenylester>；(4-Nitrophenyl) 2-(methylamino)acetate
• CAS: 776993-38-5
• 化学式: C₉H₁₀N₂O₄
• 分子量: 210.189
• InChiKey: VPTZTGBYUISMJX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  84.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-Nitroso-sarkosin-<4-nitro-phenylester> 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 Sarkosin-<4-nitro-phenylester>
  参考文献：
  名称：

  Stewart,F.H.C., Australian Journal of Chemistry, 1969, vol. 22, p. 2451 - 2461

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Optimized Drug Conjugates
  申请人：Petersen John S.

  公开号：US20110294952A1

  公开（公告）日：2011-12-01

  The invention generally relates to optimized drug conjugates.

  这项发明通常涉及优化的药物结合物。
• POLYMER-CONJUGATED METAP2 INHIBITORS, AND THERAPEUTIC METHODS OF USE THEREOF
  申请人：SynDevRx, Inc.

  公开号：US20170258925A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  One aspect of the invention provides polymer conjugated MetAP2 inhibitors. While not being bound by any particular theory, it is believed that coupling the MetAP2 inhibitory core via the linkers described herein provides compounds with superior efficacy to the parent small molecules and superior pharmacokinetic profiles. In one aspect of the invention, the polymer conjugated MetAP2 inhibitors are useful in methods of treating disease, comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a polymer conjugated MetAP2 inhibitor.

  该发明的一个方面提供了聚合物结合的MetAP2抑制剂。尽管不受任何特定理论的约束，但人们认为通过本文所描述的连接剂将MetAP2抑制核心耦合起来，可以提供比母体小分子更有效的化合物，并具有更优越的药代动力学特性。在该发明的一个方面中，聚合物结合的MetAP2抑制剂可用于治疗疾病的方法，包括向需要治疗的受试者施用治疗有效量的聚合物结合的MetAP2抑制剂。
• METAP2 Inhibitors and Methods of Treating Obesity
  申请人：SynDevRx, Inc.

  公开号：US20140308235A1

  公开（公告）日：2014-10-16

  The present invention relates to modified or polymer conjugated MetAP2 inhibitors. The present invention also relates to methods of preventing, inducing, causing or increasing weight loss, treating obesity and/or treating metabolic syndrome utilizing the modified or polymer conjugated MetAP2 inhibitors. The present invention also relates to methods of improving insulin sensitivity and glycemic control, reducing insulin levels and/or improving leptin sensitivity utilizing the modified or polymer conjugated MetAP2 inhibitors.

  本发明涉及修饰或聚合的MetAP2抑制剂。本发明还涉及利用修饰或聚合的MetAP2抑制剂预防、诱导、引起或增加体重减轻，治疗肥胖和/或代谢综合征的方法。本发明还涉及利用修饰或聚合的MetAP2抑制剂改善胰岛素敏感性和血糖控制，降低胰岛素水平和/或改善瘦素敏感性的方法。
• METAP2 INHIBITORS AND METHODS OF TREATING OBESITY
  申请人：SynDevRx, Inc.

  公开号：US20150374657A1

  公开（公告）日：2015-12-31

  The present invention relates to modified or polymer conjugated MetAP2 inhibitors. The present invention also relates to methods of preventing, inducing, causing or increasing weight loss, treating obesity and/or treating metabolic syndrome utilizing the modified or polymer conjugated MetAP2 inhibitors. The present invention also relates to methods of improving insulin sensitivity and glycemic control, reducing insulin levels and/or improving leptin sensitivity utilizing the modified or polymer conjugated MetAP2 inhibitors.

  本发明涉及改性或聚合物结合的MetAP2抑制剂。本发明还涉及利用改性或聚合物结合的MetAP2抑制剂预防、诱导、引起或增加体重减轻，治疗肥胖和/或代谢综合征的方法。本发明还涉及利用改性或聚合物结合的MetAP2抑制剂改善胰岛素敏感性和血糖控制，降低胰岛素水平和/或改善瘦素敏感性的方法。
• 573. The synthesis of actinomycin analogues. Part I. 3-Benzyloxy-4-methyl-2-nitrobenzoyl-L-threonine and related compounds
  作者：A. B. Mauger、Roy Wade

  DOI：10.1039/jr9650003126

  日期：——