tert-butyl 3-(2-bromophenyl)propylcarbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl 3-(2-bromophenyl)propylcarbamate
• 英文别名: Tert-butyl (3-(2-bromophenyl)propyl)carbamate；tert-butyl N-[3-(2-bromophenyl)propyl]carbamate
• 化学式: C₁₄H₂₀BrNO₂
• 分子量: 314.222
• InChiKey: GPZGOVIXMQSXIJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-(2-bromophenyl)propylcarbamate 在 palladium diacetate caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 以81%的产率得到N-BOC-1,2,3,4-四氢喹啉
  参考文献：
  名称：

  为仲酰胺和氨基甲酸酯的钯催化的环化反应开发有效的方案。

  摘要：

  [公式：见文]以钯催化剂的适当选择，配体和碱，五，六，七元环由仲酰胺或仲氨基甲酸酯前体有效地形成，将提供显著改进现有方法。

  DOI：

  10.1021/ol9905351
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 3-(2-溴苯基)丙烷-1-胺 在 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以86%的产率得到tert-butyl 3-(2-bromophenyl)propylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHENYL mTORC INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE MTORC PHÉNYLE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用相同的方法。

  公开号：

  WO2018089433A1

文献信息

• [EN] PHENYL mTORC INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE MTORC PHÉNYLE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NAVITOR PHARM INC

  公开号：WO2018089433A1

  公开（公告）日：2018-05-17

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用相同的方法。
• 2-取代的二苯硫醚衍生物及其用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN109111383B

  公开（公告）日：2020-11-24

  本发明公开了2‑取代的二苯硫醚衍生物及其用途，以及包含该类化合物的药物组合物，它们可用于抑制5‑羟色胺再摄取。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在治疗中枢神经系统功能障碍，特别是情感障碍中的用途。
• Discovery of Small-Molecule Selective mTORC1 Inhibitors via Direct Inhibition of Glucose Transporters
  作者：Seong A. Kang、David J. O'Neill、Andreas W. Machl、Casey J. Lumpkin、Stephanie N. Galda、Shomit Sengupta、Sarah J. Mahoney、Jessica J. Howell、Lisa Molz、Seung Hahm、George P. Vlasuk、Eddine Saiah

  DOI：10.1016/j.chembiol.2019.05.009

  日期：2019.9

  The mechanistic target of rapamycin (mTOR) is a central regulator of cellular metabolic processes. Dysregulation of this kinase complex can result in a variety of human diseases. Rapamycin and its analogs target mTORC1 directly; however, chronic treatment in certain cell types and in vivo results in the inhibition of both mTORC1 and mTORC2. We have developed a high-throughput cell-based screen for the detection of phosphorylated forms of the mTORC1 (4E-BP1, S6K1) and mTORC2 (Akt) substrates and have identified and characterized a chemical scaffold that demonstrates a profile consistent with the selective inhibition of mTORC1. Stable isotope labeling of amino acids in cell culture-based proteomic target identification revealed that class I glucose transporters were the primary target for these compounds yielding potent inhibition of glucose uptake and, as a result, selective inhibition of mTORC1. The link between the glucose uptake and selective mTORC1 inhibition are discussed in the context of a yet-to-be discovered glucose sensor.
• The Development of Efficient Protocols for the Palladium-Catalyzed Cyclization Reactions of Secondary Amides and Carbamates
  作者：Bryant H. Yang、Stephen L. Buchwald

  DOI：10.1021/ol9905351

  日期：1999.7.1

  [formula: see text] With the proper choice of palladium catalyst, ligand, and base, five-, six-, and seven-membered rings are formed efficiently from secondary amide or secondary carbamate precursors, offering significant improvements to currently existing methodology.

  [公式：见文]以钯催化剂的适当选择，配体和碱，五，六，七元环由仲酰胺或仲氨基甲酸酯前体有效地形成，将提供显著改进现有方法。