摘要:
有药理学证据表明,除了抑制血管紧张素转化酶(ACE; EC 3.4.15.1),缓激肽(BK)反应的增强作用还可能涉及BK受体或参与收缩的结构中的某些结合位点对这种肽的反应。合成了二肽(如Val-Trp及其一些类似物)以及三肽同源物(包括全部和部分逆反肽),并测定了它们抑制纯化的豚鼠血浆ACE以及增强BK对分离物的作用的能力。回肠相同的物种。含有P2-P1,P1-P'1和P'1-P'2反向酰胺键的肽可抑制ACE,对水解具有抵抗力,并且取决于氨基酸组成,其中一些增强了对BK的收缩反应,而另一些则没有。Des- [Arg1] -BK,在高于10(-5)M的浓度下具有固有活性,与非常相似的血管紧张素I(AI)类似物[Cys5-Cys10]-血管紧张素I-(5-10)-没有可检测的收缩活性的酰胺能够抑制ACE并增强BK。与这些肽相反,Bothrops jararaca毒液的BPP5a和BPP9a以及Agkistrodon