N-(4-hydroxybutyl)-N^α-Fmoc-glycinamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: N-(4-hydroxybutyl)-N^α-Fmoc-glycinamide
• 英文别名: N-(4-hydroxybutyl)-Nalpha-Fmoc-glycinamide；9H-fluoren-9-ylmethyl N-[2-(4-hydroxybutylamino)-2-oxoethyl]carbamate
• 化学式: C₂₁H₂₄N₂O₄
• 分子量: 368.433
• InChiKey: KUXCUIAIDSAFQD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  87.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-hydroxybutyl)-N^α-Fmoc-glycinamide 在 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以76%的产率得到9H-fluoren-9-ylmethyl N-[2-(2-hydroxypyrrolidin-1-yl)-2-oxoethyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  一种快速释放的抗体药物偶联物

  摘要：

  本发明公开了一种抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐，一种全新的快速释放型抗体药物偶联物用于治疗肿瘤或其他疾病，该抗体药物偶联物尤其适用于药物分子结构中含羟基的情况，在体内循环中具有高度稳定性和良好的水溶性。

  公开号：

  CN110974975A
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-1-丁醇 、 Fmoc-甘氨酸 在 1-羟基苯并三唑 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以87%的产率得到N-(4-hydroxybutyl)-N^α-Fmoc-glycinamide
  参考文献：
  名称：

  Single-stranded nucleic acid molecule for regulating expression of gene having delivering function

  摘要：

  该发明提供了一种能够抑制具有传递功能的靶基因表达的单链核酸。该核酸从5'-端到3'-端依次包含一个5'-端区域（Xc）、一个连接区域（Lx）、一个内部区域（Z）、一个连接区域（Ly）和一个3'-端区域（Yc），其中内部区域（Z）由内部5'-端区域（X）和内部3'-端区域（Y）连接而成，5'-端区域（Xc）与内部5'-端区域（X）互补，3'-端区域（Yc）与内部3'-端区域（Y）互补，至少其中之一的内部区域（Z）、5'-端区域（Xc）和3'-端区域（Yc）包含可抑制靶基因表达的表达抑制序列，且至少其中之一的5'-端、3'-端、连接区域（Lx）和连接区域（Ly）与生物相关物质结合。

  公开号：

  US09663784B2

文献信息

• Single-stranded nucleic acid molecule for regulating expression of gene having delivering function
  申请人：Bonac Corporation

  公开号：US09663784B2

  公开（公告）日：2017-05-30

  The invention provides a single-stranded nucleic acid capable of inhibiting expression of a target gene having a delivery function. The nucleic acid contains, from the 5′-side to the 3′-side, a 5′-side region (Xc), a linker region (Lx), an inner region (Z), a linker region (Ly) and a 3′-side region (Yc) in this order, wherein the inner region (Z) is constituted by linkage of the inner 5′-side region (X) and the inner 3′-side region (Y), the 5′-side region (Xc) is complementary to the inner 5′-side region (X), the 3′-side region (Yc) is complementary to the inner 3′-side region (Y), at least one of the inner region (Z), the 5′-side region (Xc) and the 3′-side region (Yc) comprises an expression inhibitory sequence that inhibits expression of a target gene, and at least one of the 5′-terminus, the 3′-terminus, the linker region (Lx) and the linker region (Ly) is bound to a bio-related substance.

  该发明提供了一种能够抑制具有传递功能的靶基因表达的单链核酸。该核酸从5'-端到3'-端依次包含一个5'-端区域（Xc）、一个连接区域（Lx）、一个内部区域（Z）、一个连接区域（Ly）和一个3'-端区域（Yc），其中内部区域（Z）由内部5'-端区域（X）和内部3'-端区域（Y）连接而成，5'-端区域（Xc）与内部5'-端区域（X）互补，3'-端区域（Yc）与内部3'-端区域（Y）互补，至少其中之一的内部区域（Z）、5'-端区域（Xc）和3'-端区域（Yc）包含可抑制靶基因表达的表达抑制序列，且至少其中之一的5'-端、3'-端、连接区域（Lx）和连接区域（Ly）与生物相关物质结合。
• SINGLE-STRANDED NUCLEIC ACID MOLECULE FOR REGULATING EXPRESSION OF GENE HAVING DELIVERING FUNCTION
  申请人：Bonac Corporation

  公开号：US20150105443A1

  公开（公告）日：2015-04-16

  The invention provides a single-stranded nucleic acid capable of inhibiting expression of a target gene having a delivery function. The nucleic acid contains, from the 5′-side to the 3′-side, a 5′-side region (Xc), a linker region (Lx), an inner region (Z), a linker region (Ly) and a 3′-side region (Yc) in this order, wherein the inner region (Z) is constituted by linkage of the inner 5′-side region (X) and the inner 3′-side region (Y), the 5′-side region (Xc) is complementary to the inner 5′-side region (X), the 3′-side region (Yc) is complementary to the inner 3′-side region (Y), at least one of the inner region (Z), the 5′-side region (Xc) and the 3′-side region (Yc) comprises an expression inhibitory sequence that inhibits expression of a target gene, and at least one of the 5′-terminus, the 3′-terminus, the linker region (Lx) and the linker region (Ly) is bound to a bio-related substance.

  本发明提供了一种单链核酸，具有抑制具有递送功能的靶基因表达的能力。该核酸包含从5'-端到3'-端的5'-端区域（Xc）、连接区域（Lx）、内部区域（Z）、连接区域（Ly）和3'-端区域（Yc），其中内部区域（Z）由内部5'-端区域（X）和内部3'-端区域（Y）的连接构成，5'-端区域（Xc）与内部5'-端区域（X）互补，3'-端区域（Yc）与内部3'-端区域（Y）互补，至少其中之一的内部区域（Z）、5'-端区域（Xc）和3'-端区域（Yc）包含抑制靶基因表达的表达抑制序列，而5'-端、3'-端、连接区域（Lx）和连接区域（Ly）中至少有一个与生物相关物质结合。
• 一种快速释放的抗体药物偶联物
  申请人：四川百利药业有限责任公司

  公开号：CN110974975A

  公开（公告）日：2020-04-10

  本发明公开了一种抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐，一种全新的快速释放型抗体药物偶联物用于治疗肿瘤或其他疾病，该抗体药物偶联物尤其适用于药物分子结构中含羟基的情况，在体内循环中具有高度稳定性和良好的水溶性。