1,2-dimethylpiperazine | 25155-35-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1,2-dimethylpiperazine
• 英文别名: 2-methyl-N-methylpiperazine
• CAS: 25155-35-5
• 化学式: C₆H₁₄N₂
• mdl: MFCD08060115
• 分子量: 114.191
• InChiKey: ARHYWWAJZDAYDJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2-dimethylpiperazine 在 sodium hydroxide 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 7-(3,4-dimethyl-1-piperazinyl)-1-(1,1-dimethylethyl)-1,4-dihydro-6-fluoro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  氟萘啶和喹诺酮类作为抗菌剂。2.新的1-叔丁基7-取代的衍生物的合成和结构-活性关系。

  摘要：

  已经制备了许多7-取代的1-叔丁基-6-氟喹诺酮-3-羧酸和7-取代的1-叔丁基-6-氟-1,8-萘啶-3-羧酸。经测试具有抗菌活性。其中7-氨基吡咯烷基20b和7-二氮杂双环萘啶18b是体外和体内最有效的化合物。还讨论了理化数据和急性毒性。考虑到体外和体内的微生物活性，低毒性和药代动力学特征，化合物18b BMY 40062表现出最有利的总体性能，并被选择用于临床评估。

  DOI：

  10.1021/jm00167a010
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基哌嗪 在 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 1,2-dimethylpiperazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS OF USING DIHYDROPYRIDOPHTHALAZINONE INHIBITORS OF POLY (ADP-RIBOSE)POLYMERASE (PARP)
  [FR] MÉTHODES D'UTILISATION D'INHIBITEURS DIHYDROPYRIDOPHTHALAZINONIQUES DE LA POLY(ADP-RIBOSE) POLYMÉRASE (PARP)

  摘要：

  本文提供了治疗癌症的方法，包括联合给药拓扑异构酶抑制剂、替莫唑胺或铂类药物与式（I）或式（II）化合物的方法，其中取代基Y、Z、A、B、R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义。

  公开号：

  WO2011130661A1
• 作为试剂：
  描述：

  吲哚-3-甲酸甲酯 、 2-甲基-2-丙烯-1-醇 在 1,2-dimethylpiperazine 、 N-氯代丁二酰亚胺 、 三氯乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 96.0h， 以96%的产率得到3-(2-Methyl-allyl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-3-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  合成3-取代-2-氧吲哚的新克莱森序列

  摘要：

  用新的加成-克莱森重排序列，先用N-氯代琥珀酰亚胺加一系列烯醇处理3-甲氧基羰基吲哚，然后以良好的收率得到3-烯丙基化-2-氧吲哚。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)00649-3

文献信息

• Dual Pharmacophores - PDE4-Muscarinic Antagonistics
  申请人：Callahan James Francis

  公开号：US20090197871A1

  公开（公告）日：2009-08-06

  The present invention is directed to novel compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions and their use in therapy, for example as inhibitors of phosphodiesterase type IV (PDE4) and as antagonists of muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), in the treatment of/and or prophylaxis of respiratory diseases, including antiinflammatory and/or allergic diseases such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, rhinitis (e.g. allergic rhinitis), atopic dermatitis or psoriasis.

  本发明涉及式(I)的新化合物，药物组合物及其在治疗中的应用，例如作为磷酸二酯酶IV (PDE4)的抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChRs)的拮抗剂，用于治疗和/或预防呼吸道疾病，包括抗炎症和/或过敏性疾病，如慢性阻塞性肺病 (COPD)、哮喘、鼻炎 (例如过敏性鼻炎)、特应性皮炎或银屑病。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF TENELIGLIPTIN AND ITS NOVEL INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE TENELIGLIPIN ET NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES CORRESPONDANTS
  申请人：MICRO LABS LTD

  公开号：WO2015173779A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  The present invention relates to a novel process for the preparation of Teneligliptin or its pharmaceutically acceptable salts and its hydrates thereof. The invention also relates to novel intermediates used in the synthesis of Teneligliptin and their preparation.

  本发明涉及一种用于制备替格列汀或其药用可接受盐及其水合物的新型方法。该发明还涉及用于合成替格列汀的新型中间体及其制备方法。
• [EN] COMPOUNDS INHIBITING LEUCINE-RICH REPEAT KINASE ENZYME ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBANT L'ACTIVITÉ ENZYMATIQUE DE LA KINASE À MOTIFS RÉPÉTÉS RICHES EN LEUCINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014137723A1

  公开（公告）日：2014-09-12

  The present invention is directed to indazole compounds which are potent inhibitors of LRRK2 kinase and useful in the treatment or prevention of diseases in which the LRRK2 kinase is involved, such as Parkinson's Disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which LRRK-2 kinase is involved.

  本发明涉及吲唑类化合物，这些化合物是LRRK2激酶的有效抑制剂，并且在治疗或预防LRRK2激酶参与的疾病，如帕金森病中有用。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在预防或治疗LRRK-2激酶参与的这类疾病中使用这些化合物和组合物。
• [EN] COMPOUNDS INHIBITING LEUCINE-RICH REPEAT KINASE ENZYME ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBANT L'ACTIVITÉ ENZYMATIQUE DE LA KINASE À SÉQUENCE RÉPÉTÉE RICHE EN LEUCINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014134774A1

  公开（公告）日：2014-09-12

  Disclosed are indazole compounds which are potent inhibitors of LRRK2 kinase and useful in the treatment or prevention of diseases in which LRRK2 kinase is involved. Also disclosed are pharmaceutical compositions in the prevention or treatment of such diseases in which LRRK2 kinase is involved.

  揭示了一种indazole化合物，它们是LRRK2激酶的有效抑制剂，并且在涉及LRRK2激酶的疾病的治疗或预防中有用。还揭示了在涉及LRRK2激酶的这类疾病的预防或治疗中使用的药物组合物。
• [EN] BIS-HETEROARYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF PROTEIN AGGREGATION<br/>[FR] DÉRIVÉS BIS-HÉTÉROARYLIQUES EN TANT QUE MODULATEURS DE L'AGRÉGATION DES PROTÉINES
  申请人：NEUROPORE THERAPIES INC

  公开号：WO2017020010A1

  公开（公告）日：2017-02-02

  The present invention relates to certain bis-heteroaryl compounds, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using them, including methods for preventing, reversing, slowing, or inhibiting protein aggregation, and methods of treating diseases that are associated with protein aggregation, including neurodegenerative diseases such as Parkinson's disease, Alzheimer's disease, Lewy body disease, Parkinson's disease with dementia, fronto- temporal dementia, Huntington's Disease, amyotrophic lateral sclerosis, and multiple system atrophy, and cancer including melanoma.

  本发明涉及某些双杂环芳基化合物，含有它们的药物组合物，以及使用它们的方法，包括用于预防、逆转、减缓或抑制蛋白聚集的方法，以及治疗与蛋白聚集相关的疾病的方法，包括帕金森病、阿尔茨海默病、路易体病、帕金森病伴痴呆、额颞型痴呆、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化和多系统萎缩等神经退行性疾病，以及包括黑色素瘤在内的癌症。