5-(3-chlorophenyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine | 1111106-76-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-(3-chlorophenyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
• 英文别名: 5-(3-chlorophenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
• CAS: 1111106-76-3
• 化学式: C₁₂H₉ClN₄
• 分子量: 244.683
• InChiKey: QEKWXQLBDIYCTB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.46±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(3-chlorophenyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine 在 palladium diacetate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 水 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIDINE JAK INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS
  [FR] COMPOSÉS TRIAZOLOPYRIDINE INHIBITEURS DE JAK KINASE ET PROCÉDÉS

  摘要：

  公式I的化合物、对映体、二对映异构体、互变异构体或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5在此处定义，可用作JAK激酶抑制剂。公开了包含公式I的化合物和药用可接受的载体、辅料或载体的药物组合物，以及治疗或减轻患者对JAK激酶活性抑制响应的疾病或病情的方法。

  公开号：

  WO2009155565A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-6-溴吡啶 在 四(三苯基膦)钯 盐酸羟胺 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 25.5h， 生成 5-(3-chlorophenyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIDINE JAK INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS
  [FR] COMPOSÉS TRIAZOLOPYRIDINE INHIBITEURS DE JAK KINASE ET PROCÉDÉS

  摘要：

  公式I的化合物、对映体、二对映异构体、互变异构体或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5在此处定义，可用作JAK激酶抑制剂。公开了包含公式I的化合物和药用可接受的载体、辅料或载体的药物组合物，以及治疗或减轻患者对JAK激酶活性抑制响应的疾病或病情的方法。

  公开号：

  WO2009155565A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF JAK2 KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE JAK2
  申请人：PHENOMIX CORP

  公开号：WO2009017954A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  Compounds inhibiting the bioactivity of the protein tyrosine kinase JAK2 are provided, along with methods of using the compounds in the treatment of malconditions wherein inhibition of JAK2 is medically indicated. Methods of preparation are also provided.

  提供了抑制蛋白酪氨酸激酶JAK2生物活性的化合物，以及使用这些化合物治疗医学指示下需要抑制JAK2的疾病的方法。同时也提供了制备方法。
• TRIAZOLOPYRIDINE JAK INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：ZHU Bing-Yan

  公开号：US20100035875A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are defined herein, are useful as JAK kinase inhibitors. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of JAK kinase activity in a patient are disclosed.

  公式I的化合物、对映异构体、二对映异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5在此定义，可用作JAK激酶抑制剂。还公开了一种包括公式I的化合物和药学上可接受的载体、佐剂或载体的制药组合物，以及治疗或减轻患者对JAK激酶活性抑制有反应的疾病或病情的方法。
• TRIAZOLE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Wilson Francis

  公开号：US20100227800A1

  公开（公告）日：2010-09-09

  The invention relates to compounds of formula (I); wherein X and R 1 to R 5 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially inhibitors of Itk or PI3K, for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory or allergic disorders. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the production of and use as medicaments.

  本发明涉及式(I)的化合物；其中X和R1至R5的含义如所述及权利要求中所述。所述化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是Itk或PI3K的抑制剂，用于治疗或预防免疫、炎症或过敏性疾病。本发明还涉及包括所述化合物的制药组合物，以及制备这些化合物的方法以及作为药物的生产和使用。
• Triazolopyridine JAK inhibitor compounds and methods
  申请人：Zhu Bing-Yan

  公开号：US08889673B2

  公开（公告）日：2014-11-18

  A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, are useful as JAK kinase inhibitors. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of JAK kinase activity in a patient are disclosed.

  公式I的化合物、对映异构体、顺反异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5的定义如本文所述，可用作JAK激酶抑制剂。本发明还涉及一种包括公式I化合物和药学上可接受的载体、辅料或载体的制药组合物，以及治疗或减轻患有对JAK激酶活性抑制敏感的疾病或病情的方法。
• Triazole derivatives as kinase inhibitors
  申请人：CELLZOME AG

  公开号：EP1894931A1

  公开（公告）日：2008-03-05

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein X and R1 to R5 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as Itk protein kinase inhibitors for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory or allergic disorders. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the production of and use as medicaments.

  本发明涉及式 (I) 的化合物 其中 X 和 R1 至 R5 具有在说明书和权利要求书中引用的含义。所述化合物可作为 Itk 蛋白激酶抑制剂用于治疗或预防免疫性、炎症性或过敏性疾病。本发明还涉及包括上述化合物的药物组合物、此类化合物的制备以及作为药物的生产和使用。