5-hydroxy-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-indazole-3-carbaldehyde

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 5-hydroxy-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-indazole-3-carbaldehyde
• 英文别名: 5-hydroxy-1-(oxan-2-yl)-1H-indazole-3-carbaldehyde；5-hydroxy-1-(oxan-2-yl)indazole-3-carbaldehyde
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂O₃
• 分子量: 246.266
• InChiKey: NADOQPUIMDMEGD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-hydroxy-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-indazole-3-carbaldehyde 在 potassium permanganate 、 HATU 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 33.0h， 生成 5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-N-(1-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-pyrazole- 4-yl)-1H-indazole-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  FGFR抑制剂化合物及其用途

  摘要：

  本申请涉及FGFR抑制剂化合物及其用途。具体地，本申请公开了如式(I)所示的化合物、或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其代谢物。本申请还涉及所述化合物在医学方面的应用。

  公开号：

  CN113666911A
• 作为产物：
  描述：

  5-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-3-iodo-1H-indazole 在 manganese(IV) oxide 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 lithium aluminium tetrahydride 、 四丁基氟化铵 、 对甲苯磺酸 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， -70.0~60.0 ℃ 、1.01 MPa 条件下， 反应 16.0h， 生成 5-hydroxy-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-indazole-3-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  ARGININE METHYLTRANSFERASE INHIBITORS AND USES THEREOF

  摘要：

  本文描述的是式（I）的化合物，其药用盐以及药物组合物。本发明的化合物可用于抑制精氨酸甲基转移酶活性。还描述了使用这些化合物治疗精氨酸甲基转移酶介导的疾病的方法。

  公开号：

  US20140288124A1

文献信息

• Arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof
  申请人：Epizyme, Inc.

  公开号：US09394258B2

  公开（公告）日：2016-07-19

  Described herein are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting arginine methyltransferase activity. Methods of using the compounds for treating arginine methyltransferase-mediated disorders are also described.

  本文描述了公式（I）的化合物，其药学上可接受的盐以及其制药组合物。本发明的化合物对于抑制精氨酸甲基转移酶活性是有用的。还描述了使用这些化合物治疗精氨酸甲基转移酶介导的疾病的方法。
• TRK激酶抑制剂化合物及其用途
  申请人：河南迈英诺医药科技有限公司

  公开号：CN115043844A

  公开（公告）日：2022-09-13

  本申请涉及TRK激酶抑制剂化合物及其用途。具体地，本申请公开了如式(I)所示的化合物、或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其代谢物。本申请还涉及所述化合物在医学方面的应用。
• [EN] FGFR INHIBITOR COMPOUND AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ INHIBITEUR DE FGFR ET SON UTILISATION<br/>[ZH] FGFR抑制剂化合物及其用途
  申请人：SHENZHEN KANGSU PHARMACEUTICAL TECH CO LTD

  公开号：WO2022152274A1

  公开（公告）日：2022-07-21

  一种式（I）所示的FGFR 抑制剂化合物
• [EN] TRK KINASE INHIBITOR COMPOUND AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ INHIBITEUR DE LA KINASE TRK ET SON UTILISATION<br/>[ZH] TRK激酶抑制剂化合物及其用途
  申请人：[en]HENAN MEDINNO PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO., LTD.;[zh]河南迈英诺医药科技有限公司

  公开号：WO2022268080A1

  公开（公告）日：2022-12-29

  本申请涉及TRK激酶抑制剂化合物及其用途。具体地，本申请公开了如式(I)所示的化合物、或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其代谢物。本申请还涉及所述化合物在医学方面的应用。
• US9394258B2
  申请人：——

  公开号：US9394258B2

  公开（公告）日：2016-07-19