{2-[2-(2,4-difluoro-phenoxy)-2-methyl-propionylamino]-thiazol-4-yl}-acetic acid | 1052721-56-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: {2-[2-(2,4-difluoro-phenoxy)-2-methyl-propionylamino]-thiazol-4-yl}-acetic acid
• 英文别名: 2-[2-[[2-(2,4-Difluorophenoxy)-2-methylpropanoyl]amino]-1,3-thiazol-4-yl]acetic acid；2-[2-[[2-(2,4-difluorophenoxy)-2-methylpropanoyl]amino]-1,3-thiazol-4-yl]acetic acid
• CAS: 1052721-56-8
• 化学式: C₁₅H₁₄F₂N₂O₄S
• 分子量: 356.35
• InChiKey: FFNRFQUESGSKHR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  117
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  {2-[2-(2,4-difluoro-phenoxy)-2-methyl-propionylamino]-thiazol-4-yl}-acetic acid 、 4-氟苯胺 在 1-羟基苯并三唑 、 三乙胺 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.5h， 以74%的产率得到2-(2,4-difluoro-phenoxy)-N-{4-[(4-fluoro-phenylcarbamoyl)-methyl]-thiazol-2-yl}-2-methyl-propionamide
  参考文献：
  名称：

  WO2008/104994

  摘要：

  公开号：

文献信息

• 2,2,2-TRI-SUBSTITUTED ACETAMIDE DERIVATIVES AS GLUCOKINASE ACTIVATORS, THEIR PROCESS AND PHARMACEUTICAL APPLICATION
  申请人：Mookhtiar Kasim A.

  公开号：US20100144772A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  Compounds of the present disclosure are 2,2,2-tri-substituted acetamide derivatives of formula (I), its polymorphs, stereoisomers, prodrugs, solvates, pharmaceutically acceptable salts and formulations thereof, useful as Glucokinase activator. Processes of their preparation are also described in the disclosure. The disclosure also describes method to characterize partial glucokinase activators.

  本公开涉及的化合物是式(I)的2,2,2-三取代乙酰胺衍生物，其多晶形态、立体异构体、前药、溶剂化物、药学上可接受的盐和制剂，可用作葡萄糖激酶激活剂。公开还描述了它们的制备过程。公开还描述了表征部分葡萄糖激酶激活剂的方法。
• US8940900B2
  申请人：——

  公开号：US8940900B2

  公开（公告）日：2015-01-27
• [EN] 2,2,2-TRI-SUBSTITUTED ACETAMIDE DERIVATIVES AS GLUCOKINASE ACTIVATORS, THEIR PROCESS AND PHARMACEUTICAL APPLICATION<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACÉTAMIDE 2,2,2-TRI-SUBSTITUÉ EN TANT QU'ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION PHARMACEUTIQUE
  申请人：ADVINUS THERAPEUTICS PRIVATE L

  公开号：WO2008104994A2

  公开（公告）日：2008-09-04

  [EN] Compounds of the present disclosure are 2,2,2-tri-substituted acetamide derivatives of formula (I), its polymorphs, stereoisomers, prodrugs, solvates, pharmaceutically acceptable salts and formulations thereof, useful as Glucokinase activator. Processes of their preparation are also described in the disclosure. The disclosure also describes method to characterize partial glucokinase activators.
  [FR] Les composés de la présente invention sont des dérivés d'acétamide 2,2,2-tri-substitué représentés par la formule (I), leurs polymorphes, stéréoisomères, promédicaments, solvates, des formulations et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, utiles en tant qu'activateur de la glucokinase. L'invention concerne également des procédés pour leur préparation. L'invention concerne en outre un procédé de caractérisation d'activateurs partiels de la glucokinase.
• WO2008/104994
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——