tert-butyl 4-hydroxyisoxazolidine-2-carboxylate | 262444-52-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: tert-butyl 4-hydroxyisoxazolidine-2-carboxylate
• 英文别名: N-(tert-butoxycarbonyl)-4-hydroxytetrahydroisoxazole；Tert-butyl 4-hydroxy-1,2-oxazolidine-2-carboxylate
• CAS: 262444-52-0
• 化学式: C₈H₁₅NO₄
• 分子量: 189.211
• InChiKey: VSQPEDPYPBOLOK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  276.0±29.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.220±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  59
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-hydroxyisoxazolidine-2-carboxylate 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N-二甲基丙烯基脲 、 caesium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 tert-butyl 4-[2-[[7-[[dimethyl(oxo)-λ⁶-sulfanylidene]amino]-5-methyl-quinazolin-4-yl]amino]-5-fluorophenoxy]isoxazolidine-2-carboxylate trifluoroacetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  [FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR SULFOXIMINE POUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  这项发明涉及一种新型的配方(I)的磺酰胺取代喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如描述和声明中所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。

  公开号：

  WO2014072244A1
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 1,2-oxazolidin-4-ol 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 tert-butyl 4-hydroxyisoxazolidine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolopyrimidines as therapeutic agents

  摘要：

  具有结构式I1的化合物及其生理上可接受的盐和代谢物是丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶活性的抑制剂。这些化合物抑制的几种激酶参与免疫、高增殖或血管生成过程。因此，这些化合物可以改善血管生成或内皮细胞过度增殖是因素的疾病状态。这些化合物可用于治疗癌症和高增殖性疾病、类风湿性关节炎、免疫系统疾病、移植排斥和炎症性疾病。

  公开号：

  US20030153752A1

文献信息

• SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：BLUM Andreas

  公开号：US20140135309A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula I wherein Ar, R 1 and R 2 are as defined herein, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及公式I的新型磺酰胺取代的喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如本文所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• Novel pleuromutilin derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040024059A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  Pleuromutilin compounds of the formula (A) & (B) are of use in anti-bacterial therapy.

  公式（A）和（B）的Pleuromutilin化合物可用于抗菌疗法。
• [EN] PYRROLOPYRIMIDINES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRROLOPYRIMIDINES UTILISEES COMME INHIBITEURS DE PROTEINES KINASES
  申请人：BASF AG

  公开号：WO2000017203A1

  公开（公告）日：2000-03-30

  Chemical compounds having structural formula (I) and physiologically acceptable salts and metabolites thereof, are inhibitors of serine/threonine and tyrosine kinase activity. Several of the kinases, whose activity is inhibited by these chemical compounds, are involved in immunologic, hyperproliferative, or angiogenic processes. Thus, these chemical compounds can ameliorate disease states where angiogenesis or endothelial cell hyperproliferation is a factor. These compounds can be used to treat cancer and hyper proliferative disorders, rheumatoid arthritis, disorders of the immune system, transplant rejections and imflammatory disorders.

  具有结构式（I）和生理上可接受的盐及其代谢物的化合物是丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶活性的抑制剂。这些化合物抑制的多种激酶参与免疫、过度增殖或血管生成过程。因此，这些化合物可以改善与血管生成或内皮细胞过度增殖有关的疾病状态。这些化合物可用于治疗癌症和过度增殖性疾病、类风湿性关节炎、免疫系统紊乱、移植排斥和炎症性疾病。
• [EN] PYRROLOPYRIMIDINES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRROLOPYRIMIDINES UTILISEES COMME INHIBITEURS DE TYROSINE KINASES
  申请人：BASF AG

  公开号：WO2001072751A1

  公开（公告）日：2001-10-04

  Chemical compounds having structural formula (I), and physiologically acceptable salts and metabolites thereof, are inhibitors of serine/threonine and tyrosine kinase activity. Several of the kinases, whose activity is inhibited by these chemical compounds, are involved in immunologic, hyperproliferative, or angiogenic processes. Thus, these chemical compounds can ameliorate disease states where angiogenesis or endothelial cell hyperproliferation is a factor. These compounds can be used to treat cancer and hyper proliferative disorders, rheumatiod arthritis, disorders of the immune system, transplant rejections and ifplammatory disorders.

  具有结构式（I）的化合物及其生理上可接受的盐和代谢物是丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶活性的抑制剂。这些化合物抑制的多种激酶参与免疫、高增殖或血管生成过程。因此，这些化合物可以缓解血管生成或内皮细胞过度增殖是疾病状态的情况。这些化合物可用于治疗癌症和高增殖性疾病、类风湿性关节炎、免疫系统疾病、移植排斥和炎症性疾病。
• Pleuromutilin derivatives
  申请人：SmithKline Beecham P.L.C.

  公开号：US07160907B2

  公开（公告）日：2007-01-09

  Pleuromutilin compounds of the formula: are of use in anti-bacterial therapy.

  Pleuromutilin化合物的公式如下：可用于抗菌疗法。