sinomenine | 902-87-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 吗啡烷
• 英文名称: sinomenine
• 英文别名: 7,8-Didehydro-4-hydroxyl-3,7-dimethoxy-17-methylmorphinan-6-one；(1S,9R,10R)-3-hydroxy-4,12-dimethoxy-17-methyl-17-azatetracyclo[7.5.3.01,10.02,7]heptadeca-2(7),3,5,11-tetraen-13-one
• CAS: 902-87-4
• 化学式: C₁₉H₂₃NO₄
• 分子量: 329.396
• InChiKey: INYYVPJSBIVGPH-QUJCMNEKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  59
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sinomenine 在 碘苯二乙酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以53%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种吗啡喃类化合物及其制备方法与应用

  摘要：

  本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种吗啡喃类化合物及其制备方法与应用。该吗啡喃类化合物经过实验证明，对纤维化细胞无明显毒性，安全性高，并且可以通过抑制α‑sma、collagen1、fibronectin的表达，达到显著抑制细胞纤维化的作用，即使与阳性对照药物相比，安全性与抗纤维化效果也更好，具有显著的进步，非常适合于治疗纤维化疾病的治疗。

  公开号：

  CN114409673B

文献信息

• [EN] SINOMENINE AND SINOMENINE COMPOUNDS, SYNTHESIS AND USE<br/>[FR] SINOMENINE ET COMPOSES DE SINOMENINE, PROCEDE DE SYNTHESE ASSOCIE ET UTILISATION ASSOCIEE
  申请人：SHANGHAI INST MATERIA MEDICA

  公开号：WO2004048340A1

  公开（公告）日：2004-06-10

  The invention relates to sinomenine and compounds thereof and also to compounds of formula (I), wherein R1 represents an alkyl group; R2 represents a hydrogen atom or an alkylcarbonyl group, an haloalkylcarbonyl group or an arylcarbonyl; Y represents a group (II), (III) or (IV); R3 ,R4, R’4, R5, R’5 and R6 are as defined in the description; and X represents a halogen atom. Medicaments.

  这项发明涉及青藤碱及其化合物，以及化合物的公式（I），其中R1代表烷基基团；R2代表氢原子或烷基羰基基团、卤代烷基羰基基团或芳基羰基；Y代表群（II）、（III）或（IV）；R3、R4、R’4、R5、R’5和R6如描述中所定义；X代表卤素原子。药物。
• Highly Regioselective Synthesis of C-4 (Ring A) Sinomenine Ether Derivatives
  作者：Xingliang Zheng、Dan Luo、Hongsheng Gao、Ningfei Jiang、Aishun Ding

  DOI：10.3184/174751912x13344045135875

  日期：2012.6

  alcohol or an aliphatic alcohol as reactants, and triphenylphosphine and diethyl azodicarboxylate as the dehydrating agent. The structure of target compounds were characterised by 1H NMR, 13C NMR, MS spectra and elemental analysis. The yield was 78–94% under the optimised reaction conditions involving THF as solvent and at room temperature. The method is simple and the reaction conditions are mild with

  以青藤碱与苯甲醇或脂肪醇为反应物，三苯基膦和偶氮二甲酸二乙酯为脱水剂，合成了A环上的7个青藤碱衍生物。目标化合物的结构经1H NMR、13C NMR、MS谱和元素分析表征。在以THF为溶剂的优化反应条件下，在室温下，产率为78-94%。该方法简单，反应条件温和，目标产物选择性好。它可广泛用于修饰这些多功能天然产物。
• STABLE CANNABINOID COMPOSITIONS
  申请人：cbdMD, Inc.

  公开号：US20210401746A1

  公开（公告）日：2021-12-30

  The present application discloses powder and aqueous formulations. These include but are not limited to water dispersible cannabinoid formulations, especially those comprising cannabidiol (CBD), cannabigerol (CBG), and cannabinol (CBN) as well as other cannabinoids. Generally, these embodiments do not include major amounts of Tetrahydrocannabinol (THC), but certain embodiments are envisioned that do contain measurable concentrations of THC. Embodiments may include one or more emulsifiers selected from the group consisting of Tween (polysorbate) 20, Tween 60, Tween 80, Span 20, Span 60, Span 80, Poloxamer 188, Vit E-TPGS (TPGS), TPGS-1000, TPGS-750-M, Solutol HS 15, PEG-40 hydrogenated castor oil, PEG-35 Castor oil, PEG-8-glyceryl capylate/caprate, PEG-32-glyceryl laurate, PEG-32-glyceryl palmitostearate, Polysorbate 85, polyglyceryl-6-dioleate, sorbitan monooleate, Capmul MCM, Maisine 35-1, glyceryl monooleate, glyceryl monolinoleate, PEG-6-glyceryl oleate, PEG-6-glyceryl linoleate, oleic acid, linoleic acid, propylene glycol monocaprylate, propylene glycol monolaurate, polyglyceryl-3 dioleate, polyglyceryl-3 diisostearate and lecithin.

  本申请公开了粉末和水性配方。这些配方包括但不限于水分散型大麻素配方，特别是那些包含大麻二酚（CBD）、大麻二醇（CBG）和大麻酚（CBN）以及其他大麻素的配方。一般来说，这些实施例不包括大量的四氢大麻酚（THC），但也设想了一些包含可测量浓度的THC的实施例。实施例可能包括从Tween（聚山梨醇酯）20、Tween 60、Tween 80、Span 20、Span 60、Span 80、Poloxamer 188、维生素E-TPGS（TPGS）、TPGS-1000、TPGS-750-M、Solutol HS 15、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-35蓖麻油、PEG-8-辛酸/癸酸甘油酯、PEG-32-月桂酸甘油酯、PEG-32-棕榈酸甘油酯、Polysorbate 85、聚甘油-6-二油酸酯、山梨醇单油酸酯、Capmul MCM、Maisine 35-1、甘油单油酸酯、甘油单亚油酸酯、PEG-6-甘油油酸酯、PEG-6-甘油亚油酸酯、油酸、亚油酸、丙二醇单癸酸酯、丙二醇单月桂酸酯、聚甘油-3-二油酸酯、聚甘油-3-异硬脂酸酯和卵磷脂中选择的一种或多种乳化剂。
• Controlled release core-shell particles and suspensions including the same
  申请人：Nulixir Inc.

  公开号：US10945953B1

  公开（公告）日：2021-03-16

  Provided is a composition including a dispersion medium including: an aqueous solution; a first active ingredient; a flavor agent; and a first type of polymer; and a dispersed phase including: a population of particles, each particle including: a core including: a second active ingredient a second type of polymer; and an aqueous solution; a shell, substantially surrounding the core, the shell including: a third type of polymer; a plurality of lipophilic carriers; and a third active ingredient; and a plurality of emulsifying agents.

  本发明提供了一种组合物，其分散介质包括：水溶液、第一种活性成分、调味剂和第一种聚合物；分散相包括：颗粒群，每个颗粒包括：核心，核心包括：第二种活性成分、第二种聚合物和水溶液；外壳，外壳基本上围绕着核心，外壳包括：第三种聚合物、多种亲脂载体和第三种活性成分；以及多种乳化剂。
• Methods and systems for forming multi-layered particles
  申请人：Nulixir Inc.

  公开号：US11123291B2

  公开（公告）日：2021-09-21

  Provided is a method of encapsulation, the method including: providing a first mixture; applying heat to the first mixture until the first mixture reaches a first temperature; providing a second mixture; applying heat to the second mixture until the second mixture reaches a second temperature; mixing the first mixture with the second mixture to obtain a third mixture; providing a fourth mixture; applying heat to the fourth mixture until the fourth mixture reaches a third temperature; mixing the third mixture with the fourth mixture to obtain a fifth mixture.

  提供了一种封装方法，该方法包括：提供第一种混合物；对第一种混合物加热，直到第一种混合物达到第一温度；提供第二种混合物；对第二种混合物加热，直到第二种混合物达到第二温度；将第一种混合物与第二种混合物混合，得到第三种混合物；提供第四种混合物；对第四种混合物加热，直到第四种混合物达到第三温度；将第三种混合物与第四种混合物混合，得到第五种混合物。