N-benzyl-3-azido-pyrrolidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-benzyl-3-azido-pyrrolidine
• 英文别名: 3-azido-1-benzylpyrrolidine
• 化学式: C₁₁H₁₄N₄
• 分子量: 202.259
• InChiKey: KPXBMEKTAFSEQX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  17.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-丁炔 、 N-benzyl-3-azido-pyrrolidine 以 乙醇 为溶剂， 生成 N-Benzyl-3-(4,5-dimethyl-1,2,3-triazol-1-yl)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  7-substituted-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid

  摘要：

  取代喹啉化合物及其中间体，生产这些化合物和中间体的过程，使用这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗细菌感染的方法，以及使用这些化合物进行消毒的方法。

  公开号：

  US05342846A1
• 作为产物：
  描述：

  (3R)-1-苄基-3-甲磺酰氧基吡咯烷 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以1.72 g的产率得到N-benzyl-3-azido-pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and biological evaluation of a triazole-based library of pyrido[2,3-d]pyrimidines as FGFR3 tyrosine kinase inhibitors

  摘要：

  设计了一系列吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物作为FGFR3酪氨酸激酶的抑制剂，这些化合物可能与ATP结合位点的一个未开发区域发生相互作用。该化合物库通过高效的点击化学步骤构建，便于合成含有多种取代基的三唑类化合物。在合成的27个类似物中，超过一半的化合物在2微摩尔浓度下对体外FGFR3激酶活性表现出55-89%的抑制作用，其中一个化合物（19g）能够抑制转染HEK细胞中突变型FGFR3-K650M的自磷酸化。

  DOI：

  10.1039/b923882d

文献信息

• Facile diverted synthesis of pyrrolidinyl triazoles using organotrifluoroborate: discovery of potential mPTP blockers
  作者：Sun hwa Jung、Kihang Choi、Ae Nim Pae、Jae Kyun Lee、Hyunah Choo、Gyochang Keum、Yong Seo Cho、Sun-Joon Min

  DOI：10.1039/c4ob01967a

  日期：——

  This article describes the rapid and diversified synthesis of pyrrolidinyl triazoles for the discovery of mitochondrial permeability transition pore (mPTP) blockers. The 1,3-dipolar cycloaddition of ethynyl trifluoroborate with azidopyrrolidine produced a key intermediate, triazolyl trifluoroborate 4, which subsequently underwent a Suzuki–Miyaura coupling reaction to afford a series of 1,4-disubstituted

  本文介绍了用于发现线粒体通透性过渡孔（mPTP）阻滞剂的吡咯烷基三唑的快速合成方法。乙炔基三氟硼酸酯与叠氮基吡咯烷的1，3-偶极环加成反应生成了一个关键中间体三氟三硼酸三唑基4，随后进行了Suzuki-Miyaura偶联反应，得到了一系列1，4-二取代的三唑2。这些衍生物的后续生物学评估表明，与先前报道的肟类似物1相比，2ag和2aj是最有效的mPTP阻断剂，表现出出色的细胞色素P450（CYP）稳定性。。本工作清楚地表明1,2,3-三唑可用作稳定的肟代用品。此外，这表明通过有机三氟硼酸酯的偶联反应进行的后期多样化适于快速发现生物活性分子。
• [EN] 1-SUBSTITUTED-3-PYRROLIDINE DERIVATIVES AS MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE 1-SUBSTITUES-3-PYRROLIDINES COMME ANTAGONISTES DE RECEPTEURS MUSCARINIQUES
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2004056767A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  This invention generally relates to the derivatives of 1 -substituted-3 -pyrroli dines having the structure of Formula (I): The compounds of this invention can function as..muscarinic receptor antagonists, and can be used for the treatment of various diseases of the respiratory, urinary and gastrointestinal systems mediated through muscarinic receptors. The invention also relates to a process for the preparation of the compounds of the present invention. pharmaceutical compositions containing the compounds of the present invention and the methods for treating the diseases mediated through muscarinic receptors.

  这项发明通常涉及具有式（I）结构的1-取代-3-吡咯啉二烯衍生物：本发明的化合物可以作为..毒蕈碱受体拮抗剂，可用于治疗通过毒蕈碱受体介导的呼吸系统、泌尿系统和消化系统的各种疾病。该发明还涉及制备本发明化合物的方法、含有本发明化合物的药物组合物以及治疗通过毒蕈碱受体介导的疾病的方法。
• [EN] QUINOLIZINONE TYPE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DU TYPE DE LA QUINOLIZINONE
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1995010519A1

  公开（公告）日：1995-04-20

  (EN) Antibacterical coumpounds having formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, esters and amides thereof, preferred examples of which include those coumpounds wherein R1 is cycloalkyl of from three to eight carbon atoms or substituted phenyl; R2is selected from the group consisting of (a) halogen, (b) loweralkyl, (c) loweralkenyl, (d) cycloalkyl of from three to eight carbons, (e) cycloalkenyl of from four to eight carbons, (f) loweralkoxy, (g) aryloxy, (h) aryl(loweralkyl)oxy, (i) aryl(loweralkyl), (j) cycloalkyl(loweralkyl), (k) amino, (l) (loweralkyl)amino, (m) aryl(loweralkyl)amino, (n) hydroxy substituted (loweralkyl)amino, (o) phenyl, (p) substituted phenyl, (q) bicyclic nitrogen-containing heterocycle, (r) nitrogen-containingaromatic heterocycle, and (s) nitrogen-containing heterocycle having formula (Ia) where x is between zero and three; R3 is halogen; R4 is hydrogen, loweralkyl, a pharmaceutically acceptable cation, or a prodrug ester group; R5 is hydrogen, loweralkyl, halo(loweralkyl), or -NR13R14; and R6 is loweralkyl, as wellas pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of the same in the treatment of bacterial infections.(FR) Composés antibactériens de la formule (I) et sels, esters et amides pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, dont des exemples préférés comprennent des composés dans lesquels: R1 est un cycloalcoyle avec deux à huit atomes de carbone ou un phényle substitué; R2 est sélectionné dans le groupe comprenant: (a) halogène, (b) alcoyle inférieur, (c) alcényle inférieur, (c) cycloalcoyle avec trois à huit atomes de carbone, (e) cycloalcényle avec quatre à huit atomes de carbone, (f) alcoxy inférieur, (g) aroyloxy, (h) aroyl(alcoyle inférieur)oxy, (I) aroyl(alcoyle inférieur), (j) cycloalcoyle(alcoyle inférieur), (k) amino, (l) (alcoyle inférieur)amino, (m) aroyl(alcoyle inférieur)amino, (n) (alcoyle inférieur)amino substitué par hydroxy, (o) phényle, (p) phényle substitué, (q) hétérocycle dicyclique azoté, (r) hétérocycle aromatique azoté et (s) hétérocycle azoté de la formule (Ia), dans laquelle R3 est un halogène; R4 est l'hydrogène, un alcoyle inférieur, un cation pharmaceutiquement acceptable ou un groupe ester promédicamenteux; R5 est l'hydrogène, un alcoyle inférieur, un halo(alcoyle inférieur) ou -NR13R14; et R6 est un alcoyle inférieur. L'invention décrit également des compositions pharmaceutiques contenant ces composés et l'utilisation de celles-ci dans le traitement des infections bactériennes.

  (中) 具有公式(I)及其药学上可接受的盐、酯和酰胺的抗菌化合物，其中R1是由三到八个碳原子的环烷基或取代的苯基; R2选自以下组中：(a)卤素，(b)较低的烷基，(c)较低的烯基，(d)由三到八个碳原子的环烷基，(e)由四到八个碳原子的环烯基，(f)较低的烷氧基，(g)芳氧基，(h)芳基(较低的烷氧基)，(i)芳基(较低的烷基)，(j)环烷基(较低的烷基)，(k)氨基，(l)(较低的烷基)氨基，(m)芳基(较低的烷基)氨基，(n)羟基取代的(较低的烷基)氨基，(o)苯基，(p)取代的苯基，(q)含氮的双环杂环，(r)含氮芳香杂环，(s)具有公式(Ia)的含氮杂环，其中x在零到三之间; R3是卤素; R4是氢、较低的烷基、药学上可接受的阳离子或前药酯基; R5是氢、较低的烷基、卤代(较低的烷基)或-NR13R14; R6是较低的烷基，以及包含这种化合物的药物组合物和在治疗细菌感染中使用它们的用途。
• １−ベンジル−３−アミノピロリジンの製造方法
  申请人：鐘淵化学工業株式会社

  公开号：JP2003313164A

  公开（公告）日：2003-11-06

  (57)【要約】\n【課題】 １−ベンジル−３−アジドピロリジンから、安価な試剤を使用し、反応条件の厳密な制御を必要としない簡便な方法で１−ベンジル−３−アミノピロリジンを製造する方法を提供する。\n【解決手段】 １−ベンジル−３−アジドピロリジンを、ニッケル、コバルト、鉄、銅の何れかを主な金属として含有するラネー金属触媒又は還元金属触媒を用いて接触還元することにより、高選択的に１−ベンジル−３−アミノピロリジンを製造する。

  (57) [摘要] Ϯn[问题] 提供一种利用廉价试剂、不严格控制反应条件，从 1-苄基-3-叠氮基吡咯烷制备 1-苄基-3-叠氮基吡咯烷的简单方法。使用廉价试剂和不严格控制反应条件的简单方法从 1-苄基-3-叠氮基吡咯烷制备 3-氨基吡咯烷。\使用雷尼金属催化剂或含有镍、钴、铁或铜中任何一种主金属的还原金属催化剂对 1-苄基-3-叠氮基吡咯烷进行催化还原，得到高选择性的 1-苄基-3-氨基吡咯烷。
• 7-SUBSTITUTED-6-FLUORO-1,4-DIHYDRO-4-OXO-QUINOLINE-3-CARBOXYLIC ACID COMPOUNDS USEFUL AS ANTIBACTERIAL AGENTS
  申请人：NAEJA Pharmaceutical Inc.

  公开号：EP0561850B1

  公开（公告）日：2000-07-12