2-氟-2-苯基-乙酰胺 | 14204-07-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-氟-2-苯基-乙酰胺
• 英文名称: α-Fluoro-phenyl-acetamid
• 英文别名: 2-Fluoro-2-phenylacetamide
• CAS: 14204-07-0
• 化学式: C₈H₈FNO
• 分子量: 153.156
• InChiKey: RNRBGHTUJLSGBK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氟-2-苯基-乙酰胺 在 盐酸 、 溶剂黄146 、 sodium nitrite 作用下， 生成 Α-氟苯基乙酸
  参考文献：
  名称：

  Bergmann,E.D.; Cohen,A.M., Israel Journal of Chemistry, 1970, vol. 8, p. 925 - 933

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-fluoro-2-phenylacetyl chloride 在 氨 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 2-氟-2-苯基-乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  Cavalleri; Bellasio; Gallo, Farmaco, Edizione Scientifica, 1968, vol. 23, # 12, p. 1127 - 1140

  摘要：

  DOI：

文献信息

• NN-dimethyl-2-fluoro-2-phenylethylamine: preparation and solvolysis in aqueous acetone
  作者：N. B. Chapman、R. M. Scrowston、R. Westwood

  DOI：10.1039/j39670000528

  日期：——

  followed by reaction with thionyl chloride, into α-fluorophenylacetyl chloride (not isolated) and thence into the corresponding amide or NN-dimethylamide by conventional reactions. Diborane reduced the NN-dimethylamide to NN-dimethyl-2-fluoro-2-phenylethylamine (53%), also obtained by the action of dimethylamine on 1-bromo-2-fluoro-2-phenylethane. Reduction of the NN-dimethylamide with lithium aluminium

  无水氟化钾和乙基α溴苯在NN二甲基甲酰胺在145-150°，得到相应的α氟酯（53％），将其通过碱性水解和酸化转化，随后用亚硫酰氯反应，变成α氟苯基乙氯化物（未分离），然后通过常规反应转化为相应的酰胺或NN-二甲基酰胺。乙硼烷减少NN -dimethylamide到NN二甲基-2-氟-2-苯乙胺（53％），也由二甲胺的动作上的1-溴-2-氟-2-苯基乙烷而获得。用氢化锂铝在乙醚中还原NN-二甲基酰胺，得到产物混合物。
• NOVEL C-21-KETO LUPANE DERIVATIVES PREPARATION AND USE THEREOF
  申请人：Moinet Christophe

  公开号：US20110077228A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  The invention relates to 21-keto triterpene compounds of formula (I): wherein R 1 , X and Y are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. These compounds exhibit significant anti-HIV activity. Thus, the invention also relates to methods for prevention or treatment of HIV infections by administering therapeutically effective amounts of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof to a subject in need of such treatment.

  该发明涉及式(I)的21-酮三萜化合物：其中R1、X和Y如本文所定义，并且其药用可接受的盐和溶剂化合物。这些化合物表现出显著的抗HIV活性。因此，该发明还涉及通过向需要此类治疗的受试者施用式(I)的化合物或其药用可接受的盐或溶剂，来预防或治疗HIV感染的方法。
• Silver‐Promoted Fluorination Reactions of α‐Bromoamides
  作者：Satoshi Mizuta、Kanami Kitamura、Ayako Kitagawa、Tomoko Yamaguchi、Takeshi Ishikawa

  DOI：10.1002/chem.202004769

  日期：2021.4

  Silver‐promoted C−F bond formation in α‐bromoamides by using AgF under mild conditions is reported. This simple method enables access to tertiary, secondary, and primary alkyl fluorides involving biomolecular scaffolds. This transformation is applicable to primary and secondary amides and shows broad functional‐group tolerance. Kinetics experiments revealed that the reaction rate increased in the order

  据报道，在温和的条件下使用AgF可以在α-溴酰胺中形成银促进的CF键形成。这种简单的方法可以访问涉及生物分子支架的叔，仲和伯烷基氟化物。这种转变适用于伯酰胺和仲酰胺，并显示出广泛的官能团耐受性。动力学实验表明，反应速率按3°> 2°> 1°α-碳原子的顺序增加。另外，发现酸性酰胺质子在促进反应中起重要作用。机理研究表明，生成叠氮醌中间体，然后对其进行亲核加成以形成具有立体特异性（即保留构型）的CF键。Ag I合成位阻醇和醚也得到了证明。给出了α-溴酰胺与O亲核试剂反应的例子。
• [EN] COMBINATIONAL COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] COMPOSITIONS COMBINATOIRES ET PROCÉDÉS POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：ARQULE INC

  公开号：WO2010093789A2

  公开（公告）日：2010-08-19

  The present invention provides methods of treating a cell proliferative disorder, such as a cancer, by administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a pyrroloquinolinyl-pyrrole-2,5-dione compound or a pyrroloquinolinyl-pyrrolidine-2,5-dione compound in combination with a therapeutically effective amount of a second anti-proliferative agent.

  本发明提供了一种治疗细胞增殖性疾病（如癌症）的方法，通过向需要治疗的受试者施用一种吡咯喹啉基-吡咯烷-2,5-二酮化合物或吡咯喹啉基-吡咯啉-2,5-二酮化合物的治疗有效量，与治疗有效量的第二种抗增殖剂联合使用。
• ISOQUINOLINES USEFUL AS ANALGESICS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP0914332B1

  公开（公告）日：2002-05-08