3-nitro-4-phenylpyridin-2-amine | 198017-57-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-nitro-4-phenylpyridin-2-amine
• 英文别名: 2-Amino-3-nitro-4-phenylpyridine
• CAS: 198017-57-1
• 化学式: C₁₁H₉N₃O₂
• 分子量: 215.211
• InChiKey: LRWZHTAZIWRKOZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  392.3±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.327±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  84.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-nitro-4-phenylpyridin-2-amine 在 钯 氮气 、 甲醇 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以0.181 g of the title compound was obtained的产率得到2,3-diamino-4-phenylpyridine
  参考文献：
  名称：

  CDK Modulators

  摘要：

  根据公式I的化合物：或其药学上可接受的盐，其中R1，R3，A，B和D如规范中定义;其制药组合物以及使用方法。

  公开号：

  US20110201599A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-硝基-4-氯吡啶 、 苯硼酸 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 3-nitro-4-phenylpyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TrkA KINASE INHIBITORS, COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE LA KINASE TRKA, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS

  摘要：

  本发明涉及式(I)所示的二环杂芳基苯甲酰胺化合物，该化合物是肌动蛋白相关激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂，因此可用于治疗疼痛、炎症、癌症、再狭窄、动脉粥样硬化、银屑病、血栓形成、与髓鞘形成不良或脱髓鞘相关的疾病、障碍、损伤或功能障碍，或与神经生长因子（NGF）受体TrkA的异常活性相关的疾病或障碍。

  公开号：

  WO2016161572A1

文献信息

• Synthesis of 6-phenyl-atevirdine
  作者：Reinhard Troschütz、Alexander Karger

  DOI：10.1002/jhet.5570340409

  日期：1997.7

  The synthesis of 6-phenyl-atevirdine (17), a lipophilic derivative of the potent HIV-1 reverse transcriptase inhibitor atevirdine (1), is described. The title compound was prepared from dithioacetale 2 via keteneaminal 4 and the nitropyridine derivative 10. Unexpectedly, no anti HIV activity was observed for the novel atevirdine derivative 17. The key intermediates 6, 8 and 10 could also be prepared

  描述了有效的HIV-1逆转录酶抑制剂阿特维定（1）的亲脂性衍生物6-苯基-埃特维定（17）的合成。标题化合物由二硫代乙缩醛2经由酮内缩醛4和硝基吡啶衍生物10制备。出乎意料的是，没有观察到抗艾滋病毒活性的新型阿替维定衍生物17。关键中间体6、8和10也可以通过氯吡啶22–24从烯醛醛18制备。
• Nitro, amino and aroylamino-N-phenylpyridinamines and their use in a process for preparing pyrido(1,4)benzodiazapines
  申请人：A.H. ROBINS COMPANY, INCORPORATED

  公开号：EP0099614A2

  公开（公告）日：1984-02-01

  Nitro, amino and aroylamino-N-phenylpyridinamines as chemical intermediates and/or having antidepressant activity having the formula wherein R3 is nitro, amino or aroylamino, and Q is hydrogen, -NR'R2 or halogen are disclosed in a process for preparing pyrido[1,4]benzodiazepines, which have antidepressant activity.

  硝基、氨基和甲酰基氨基-N-苯基吡啶胺作为化学中间体和/或具有抗抑郁活性，其式为 其中 R3 为硝基、氨基或甲酰氨基，Q 为氢、-NR'R2 或卤素，本发明公开了一种具有抗抑郁活性的吡啶并[1,4]苯并二氮杂卓的制备工艺。
• TrkA kinase inhibitors, compositions and methods thereof
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US10556900B2

  公开（公告）日：2020-02-11

  The present invention is directed to bicyclic heteroaryl benzamide compounds of formulas (I): which are tropomyos-in-related kinase (Trk) family protein kinase inhibitors, and hence are useful in the treatment of pain, inflammation, cancer, restenosis, atherosclerosis, psoriasis, thrombosis, a disease, disorder, injury, or malfunction relating to dysmyelination or demyelination or a disease or disorder associated with abnormal activities of nerve growth factor (NGF) receptor TrkA.

  本发明涉及式（I）的双环杂芳基苯甲酰胺化合物：它们是肌浆蛋白相关激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂，因此可用于治疗疼痛、炎症、癌症、血管再狭窄、动脉粥样硬化、牛皮癣、血栓形成、与髓鞘脱落或脱髓鞘有关的疾病、紊乱、损伤或功能障碍，或与神经生长因子（NGF）受体 TrkA 的异常活动有关的疾病或紊乱。
• CDK MODULATORS
  申请人：Exelixis, Inc.

  公开号：EP2320895A2

  公开（公告）日：2011-05-18
• TRKA KINASE INHIBITORS, COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20180105518A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  The present invention is directed to bicyclic heteroaryl benzamide compounds of formulas (I): which are tropomyos-in-related kinase (Trk) family protein kinase inhibitors, and hence are useful in the treatment of pain, inflammation, cancer, restenosis, atherosclerosis, psoriasis, thrombosis, a disease, disorder, injury, or malfunction relating to dysmyelination or demyelination or a disease or disorder associated with abnormal activities of nerve growth factor (NGF) receptor TrkA.