5-aminopyridine-2-carboximidamide | 1116016-00-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-aminopyridine-2-carboximidamide
• 英文别名: 5-Aminopyridine-2-carboxamidine
• CAS: 1116016-00-2
• 化学式: C₆H₈N₄
• mdl: MFCD18384280
• 分子量: 136.156
• InChiKey: DAUFSFMGZXFQRL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  88.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-aminopyridine-2-carboximidamide 、 2-乙基乙酰乙酸乙酯 在 sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 以11%的产率得到2-(5-aminopyridin-2-yl)-5-ethyl-6-methylpyrimidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDYL DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIDYLE, LEUR PRÉPARATION ET UTILISATION.

  摘要：

  本发明涉及能够抑制磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3k）、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）和/或缺氧诱导因子1α（HIF-1α）介导信号的吡啶基衍生物。还公开了制备吡啶基衍生物的方法，以及它们在制造用于治疗由PI3K、mTOR和HIF-1α途径中的一个或多个信号通路失调引起的临床病症的药物组合物中的用途。吡啶基衍生物还可用于治疗由TNF-α介导的疾病或紊乱。

  公开号：

  WO2009019656A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-6-氰基吡啶 在 盐酸 、 乙醇 、 氨 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 24.5h， 以95%的产率得到5-aminopyridine-2-carboximidamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDYL DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIDYLE, LEUR PRÉPARATION ET UTILISATION.

  摘要：

  本发明涉及能够抑制磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3k）、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）和/或缺氧诱导因子1α（HIF-1α）介导信号的吡啶基衍生物。还公开了制备吡啶基衍生物的方法，以及它们在制造用于治疗由PI3K、mTOR和HIF-1α途径中的一个或多个信号通路失调引起的临床病症的药物组合物中的用途。吡啶基衍生物还可用于治疗由TNF-α介导的疾病或紊乱。

  公开号：

  WO2009019656A1

文献信息

• HETEROCYCLIC SUBSTITUTED TRIFLUOROMETHYL PYRIMIDINONES AND THEIR USE
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160237059A1

  公开（公告）日：2016-08-18

  The present application relates to novel heterocyclically substituted 6-(trifluoromethyl)pyrimidin-4(3H)-one derivatives, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases, and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment and/or prevention of cardiovascular, renal, inflammatory and fibrotic diseases.

  本申请涉及新颖的杂环取代的6-(三氟甲基)嘧啶-4(3H)-酮衍生物，其制备方法，它们单独或组合用于治疗和/或预防疾病，以及它们用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管、肾脏、炎症和纤维化疾病。
• Amidino derivatives and drugs containing the same as the active ingredient
  申请人：Ono Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06358960B1

  公开（公告）日：2002-03-19

  The novel amidino derivatives of the formula (I): wherein all the symbols are as in specification defined; have an inhibitory activity of a blood coagulation factor VIIa and are useful for treatment and/or prevention of several angiopathy caused by enhancing a coagulation activity, such as disseminated intravascular coagulation, coronary thrombosis, cerebral infarction, cerebral embolism, transient ischemic attack, cerebrovascular disorders, pulmonary vascular diseases, deep venous thrombosis, peripheral arterial obstruction, thrombosis after artificial vascular transplantation and artificial valve transplantation, post-operative thrombosis, reobstruction and restenosis after coronary artery bypass operation, reobstruction and restenosis after PTCA or PTCR, thrombosis by extracorporeal circulation and procoagulative diseases such as glomerlonephriitis.

  该式(I)的胍基衍生物小说：其中所有符号均如规范中所定义；具有抑制血凝血因子VIIa的活性，并可用于治疗和/或预防由增强凝血活性引起的多种血管病，如弥散性血管内凝血、冠状动脉血栓形成、脑梗死、脑栓塞、短暂性缺血发作、脑血管疾病、肺血管疾病、深静脉血栓形成、周围动脉阻塞、人工血管移植后血栓形成和人工瓣膜移植后血栓形成、术后血栓形成、冠状动脉旁路手术后再阻塞和再狭窄、PTCA或PTCR后再阻塞和再狭窄、体外循环引起的血栓形成以及像肾小球肾炎这样的促凝病。
• PYRIDYL DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE
  申请人：Kumar Sanjay

  公开号：US20110077252A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  The present invention relates to pyridyl derivatives capable of inhibiting phosphatidylinositol-3-kinase (PI3k), mammalian target of rapamycin (mTOR) and/or hypoxia inducible factor 1α (HIF-1α) mediated signaling. Also disclosed are processes for preparation of the pyridyl derivatives, and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment of clinical conditions caused by deregulation of signaling pathways selected from one or more of PI3K, mTOR and HIF-1α pathways. The pyridyl derivatives are also useful for the treatment of conditions or disorders mediated by TNF-α.

  本发明涉及能够抑制磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3k）、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）和/或缺氧诱导因子1α（HIF-1α）介导信号的吡啶衍生物。还披露了制备吡啶衍生物的过程，并将其用于制造用于治疗由PI3K、mTOR和HIF-1α途径中一个或多个信号通路失调引起的临床情况的制药组合物。吡啶衍生物还可用于治疗由TNF-α介导的疾病或紊乱。
• Pyridyl derivatives, their preparation and use
  申请人：Piramal Enterprises Limited

  公开号：US08314103B2

  公开（公告）日：2012-11-20

  The present invention relates to pyridyl derivatives capable of inhibiting phosphatidylinositol-3-kinase (PI3k), mammalian target of rapamycin (mTOR) and/or hypoxia inducible factor 1α (HIF-1α) mediated signaling. Also disclosed are processes for preparation of the pyridyl derivatives, and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment of clinical conditions caused by deregulation of signaling pathways selected from one or more of PI3K, mTOR and HIF-1α pathways. The pyridyl derivatives are also useful for the treatment of conditions or disorders mediated by TNF-α.

  本发明涉及一种能够抑制磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）和/或缺氧诱导因子1α（HIF-1α）介导信号的吡啶基衍生物。还公开了制备吡啶基衍生物的过程，以及它们在制造用于治疗由PI3K、mTOR和HIF-1α途径中一个或多个信号通路失调引起的临床病症的药物组合物方面的用途。吡啶基衍生物还可用于治疗由TNF-α介导的病症或紊乱。
• HETEROCYCLISCH SUBSTITUIERTE TRIFLUORMETHYLPYRIMIDINONE UND IHRE VERWENDUNG
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP3046911A1

  公开（公告）日：2016-07-27