(3R,4S)-3-((S)-1-(tert-butyldimethylsilyloxy)propyl]-4-(2-phenylthioethynyl)-2-azetidinone | 204775-80-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: (3R,4S)-3-((S)-1-(tert-butyldimethylsilyloxy)propyl]-4-(2-phenylthioethynyl)-2-azetidinone
• 英文别名: (3R,4S)-3-[(1S)-1-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxypropyl]-4-(2-phenylsulfanylethynyl)azetidin-2-one
• CAS: 204775-80-4
• 化学式: C₂₀H₂₉NO₂SSi
• 分子量: 375.607
• InChiKey: FKRKBMATUFBROE-FGTMMUONSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.65
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  63.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R,4S)-3-((S)-1-(tert-butyldimethylsilyloxy)propyl]-4-(2-phenylthioethynyl)-2-azetidinone 在 碳酸氢钠 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以73%的产率得到(3R,4R)-3-[(S)-1-(tert-butyldimethylsilyloxy)propyl]-4-phenylthiocarbonylmethyl-2-azetidinone
  参考文献：
  名称：

  1'S, 5R, 6R-carbapenem derivatives and antimicrobial agents comprising

  摘要：

  由以下公式（I）表示的一种头孢烯衍生物，其中R.sub.1代表氢原子、取代或未取代芳基或取代或未取代杂环基，R.sub.2表示氢原子或羧基的保护基团，R.sub.3是甲基或乙基基团；或其药学上可接受的盐，以及包含该头孢烯衍生物或其盐作为活性成分的药物组合物。该头孢烯衍生物表现出广泛且强大的抗微生物活性，特别是对MRSA具有强大的抗微生物活性。还公开了用于制备该头孢烯衍生物的中间化合物。

  公开号：

  US06051569A1
• 作为产物：
  描述：

  (3R,4S)-3-[(S)-1-(tert-butyldimethylsilyloxy)propyl]-4-ethynyl-2-azetidinon 、 二苯二硫醚 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以98%的产率得到(3R,4S)-3-((S)-1-(tert-butyldimethylsilyloxy)propyl]-4-(2-phenylthioethynyl)-2-azetidinone
  参考文献：
  名称：

  1'S, 5R, 6R-carbapenem derivatives and antimicrobial agents comprising

  摘要：

  由以下公式（I）表示的一种头孢烯衍生物，其中R.sub.1代表氢原子、取代或未取代芳基或取代或未取代杂环基，R.sub.2表示氢原子或羧基的保护基团，R.sub.3是甲基或乙基基团；或其药学上可接受的盐，以及包含该头孢烯衍生物或其盐作为活性成分的药物组合物。该头孢烯衍生物表现出广泛且强大的抗微生物活性，特别是对MRSA具有强大的抗微生物活性。还公开了用于制备该头孢烯衍生物的中间化合物。

  公开号：

  US06051569A1

文献信息

• 1'S, 5R, 6R-carbapenem derivatives and antimicrobial agents comprising
  申请人：Suntory Limited

  公开号：US06051569A1

  公开（公告）日：2000-04-18

  A carbapenem derivative represented by the following formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted aryl group, or a substituted or unsubstituted heterocyclic group, R.sub.2 indicates a hydrogen atom or a protective group for a carboxyl group, and R.sub.3 is a methyl group or an ethyl group; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition comprising this carbapenem derivative or a salt thereof as an active ingredient. The carbapenem derivative exhibits a wide and strong antimicrobial activity, particularly a strong antimicrobial activity against MRSA. An intermediate compound for preparing the carbapenem derivative is also disclosed.

  由以下公式（I）表示的一种头孢烯衍生物，其中R.sub.1代表氢原子、取代或未取代芳基或取代或未取代杂环基，R.sub.2表示氢原子或羧基的保护基团，R.sub.3是甲基或乙基基团；或其药学上可接受的盐，以及包含该头孢烯衍生物或其盐作为活性成分的药物组合物。该头孢烯衍生物表现出广泛且强大的抗微生物活性，特别是对MRSA具有强大的抗微生物活性。还公开了用于制备该头孢烯衍生物的中间化合物。