[4-(2-Aminoethylsulfanyl)phenyl]methanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: [4-(2-Aminoethylsulfanyl)phenyl]methanol
• 英文别名: [4-(2-aminoethylsulfanyl)phenyl]methanol
• 化学式: C₉H₁₃NOS
• 分子量: 183.274
• InChiKey: LHYNLMZYRPFCKS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  71.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [4-(2-Aminoethylsulfanyl)phenyl]methanol 在 potassium carbonate 、 O-(N-succinimidyl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.25h， 生成 [4-[2-[(2-azidoacetyl)amino]ethylsulfanyl]phenyl]methyl N-[[4-[(4-amino-2-butylimidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)methyl]phenyl]methyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  CLEAVABLE CONJUGATES OF TLR7/8 AGONIST COMPOUNDS, METHODS FOR PREPARATION, AND USES THEREOF

  摘要：

  本公开涉及可切割的结合物（例如，基于颗粒或抗体的结合物），其中包含TLR7/8激动剂（例如，1H-咪唑[4,5-c]喹啉衍生物），包括结合连接物、可切割连接物和自消除连接物。本公开还涉及制备可切割结合物的方法，以及将其用于刺激有效的免疫反应和用于癌症治疗的用途。

  公开号：

  US20190151462A1
• 作为产物：
  描述：

  4-巯基苯甲醇 在 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 [4-(2-Aminoethylsulfanyl)phenyl]methanol
  参考文献：
  名称：

  CLEAVABLE CONJUGATES OF TLR7/8 AGONIST COMPOUNDS, METHODS FOR PREPARATION, AND USES THEREOF

  摘要：

  本公开涉及可切割的结合物（例如，基于颗粒或抗体的结合物），其中包含TLR7/8激动剂（例如，1H-咪唑[4,5-c]喹啉衍生物），包括结合连接物、可切割连接物和自消除连接物。本公开还涉及制备可切割结合物的方法，以及将其用于刺激有效的免疫反应和用于癌症治疗的用途。

  公开号：

  US20190151462A1

文献信息

• PROCESS FOR PREPARING BENZOTHIAZEPINES FROM GAMMA-AMINOALKYLBENZENES
  申请人：ARMGO PHARMA, INC.

  公开号：US20140121368A1

  公开（公告）日：2014-05-01

  The invention provides a process for preparing a 2,3,4,5-tetrahydro[1.4]benzothiazepine of formula: by reacting a [2-(acylaminoethyl)thio]arene of formula with an aldehyde or a multimer thereof, and with an acid. The invention also provides for first reacting the [2-(acylaminoethyl)thio]arene with the aldehyde or multimer thereof and a base to form an [N-hydroxymethyl-2-[acylaminoethyl)thio]arene of formula then treating the [N-hydroxymethyl-2-(acylaminoethyl)thio]arene with the acid to form the 2,3,4,5-tetrahydro[1,4]benzothiazepine.

  本发明提供了一种制备2,3,4,5-四氢[1.4]苯并噻吩的方法，包括将式子为[2-(酰胺基乙基)硫代]芳烃与醛或其多聚体以及酸反应。本发明还提供了首先将[2-(酰胺基乙基)硫代]芳烃与醛或其多聚体和碱反应，形成式子为[N-羟甲基-2-(酰胺基乙基)硫代]芳烃，然后用酸处理[N-羟甲基-2-(酰胺基乙基)硫代]芳烃以形成2,3,4,5-四氢[1.4]苯并噻吩。
• Cleavable conjugates of TLR7/8 agonist compounds, methods for preparation, and uses thereof
  申请人：Dynavax Technologies Corporation

  公开号：US10722591B2

  公开（公告）日：2020-07-28

  The present disclosure relates to cleavable conjugates (for example, particle-based or antibody-based conjugates) of TLR7/8 agonists (for example, 1H-imidazo[4,5-c]quinoline derivatives) containing a conjugation linker, a cleavable linker, and a self-eliminating linker. The present disclosure also related to methods for preparation of the cleavable conjugates, uses thereof for stimulating an effective immune response, and uses thereof for the treatment of cancer.

  本公开涉及TLR7/8激动剂（例如，1H-咪唑并[4,5-c]喹啉衍生物）的可裂解共轭物（例如，基于颗粒或抗体的共轭物），其含有共轭连接体、可裂解连接体和自消除连接体。本公开还涉及可裂解共轭物的制备方法、其刺激有效免疫反应的用途以及其治疗癌症的用途。
• US9573914B2
  申请人：——

  公开号：US9573914B2

  公开（公告）日：2017-02-21