摘要:
通过使2-甲基咪唑(4)与相应的ω-氯乙酰苯胺(3a)反应合成了一系列新的十种N-(芳基)-2-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)乙酰胺(5a-j) -j)在二甲基甲酰胺和碳酸钾中。根据元素分析和光谱数据对化合物进行了表征。筛选所有合成的化合物的抗惊厥活性。在具有抗惊厥活性的化合物中,ip剂量为100mg / kg ip的化合物5a,5b,5d,5f,5g,5h,5i和5j表现出显着的抗惊厥活性(p <0.01),因为它们延缓了惊厥的发作。抽搐。化合物5a,5d,5h,5i和5j也显着减少了癫痫发作的持续时间(p <0.01和P <0.05),其结果与地西epa治疗组相当。化合物5g是最活跃的分子。它使惊厥时间增加了近两倍,并且作用时间与地西epa相当。