1-(5-aminopyrazin-2-yl)pyrrolidin-2-one | 920313-94-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 1-(5-aminopyrazin-2-yl)pyrrolidin-2-one
• CAS: 920313-94-6
• 化学式: C₈H₁₀N₄O
• 分子量: 178.194
• InChiKey: FIBFRSFPAIRFOR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  543.1±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.379±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  72.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-吡咯烷酮 、 2-氨基-5-溴吡嗪 在 copper(l) iodide (1R,2R)-1,2-diaminocyclohexane 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 1-(5-aminopyrazin-2-yl)pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINUCLIDINE COMPOUNDS AS ALPHA-7 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR LIGANDS
  [FR] COMPOSÉ DE QUINUCLIDINE COMME LIGANDS DU RÉCEPTEUR NICOTINIQUE ALPHA-7 DE L'ACÉTYLCHOLINE

  摘要：

  该披露提供了公式I的化合物，包括它们的盐，以及使用这些化合物的组合物和方法。这些化合物是烟碱7受体的配体，可能对治疗中枢神经系统的各种紊乱，特别是情感和神经退行性疾病有用。

  公开号：

  WO2011053292A1

文献信息

• QUINUCLIDINE COMPOUNDS AS ALPHA-7 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR LIGANDS
  申请人：Cook, II James H.

  公开号：US20090270405A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  The disclosure provides compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

  该披露提供了公式I的化合物，包括它们的盐，以及使用这些化合物的组合物和方法。这些化合物是烟碱性α7受体的配体，可能对治疗中枢神经系统的各种疾病，特别是情感和神经退行性疾病，有用。
• Oxime Derivative and Preparations Thereof
  申请人：Sugawara Kazutoshi

  公开号：US20080132479A1

  公开（公告）日：2008-06-05

  The problem of the present invention is to provide a useful compound as a glucokinase activating agent, which is the oxime derivative of the formula [I]: wherein Ring A is aryl or heteroaryl; Q is cycloalkyl, heterocycle, alkyl or alkenyl; Ring T is heteroaryl or heterocycle; R 1 and R 2 are independently hydrogen atom, halogen atom, cycloalkylsulfonyl or the like; R 3 and R 4 are independently hydrogen atom, hydroxy, oxo, halogen atom or the like; R 5 is hydrogen atom, halogen atom, cyano, nitro, tetrazolyl or the like; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明的问题是提供一种有用的化合物作为葡萄糖激酶活化剂，其为式[I]的肟衍生物：其中，环A是芳基或杂芳基；Q是环烷基，杂环，烷基或烯基；环T是杂芳基或杂环；R1和R2分别是氢原子，卤素原子，环烷基磺酰基或类似物；R3和R4分别是氢原子，羟基，氧代，卤素原子或类似物；R5是氢原子，卤素原子，氰基，硝基，四唑基或类似物；或其药学上可接受的盐。
• OXIME DERIVATIVE AND PREPARATIONS THEREOF
  申请人：Sugawara Kazutoshi

  公开号：US20090291936A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The problem of the present invention is to provide a useful compound as a glucokinase activating agent, which is the oxime derivative of the formula [I]: wherein Ring A is aryl or heteroaryl; Q is cycloalkyl, heterocycle, alkyl or alkenyl; Ring T is heteroaryl or heterocycle; R 1 and R 2 are independently hydrogen atom, halogen atom, cycloalkylsulfonyl or the like; R 3 and R 4 are independently hydrogen atom, hydroxy, oxo, halogen atom or the like; R 5 is hydrogen atom, halogen atom, cyano, nitro, tetrazolyl or the like; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明的问题是提供一种有用的化合物作为葡萄糖激酶活化剂，该化合物是公式[I]的肟衍生物： 其中，环A是芳基或杂环芳基；Q是环烷基、杂环、烷基或烯基；环T是杂环芳基或杂环；R1和R2分别是氢原子、卤素原子、环烷基磺酰基或类似物；R3和R4分别是氢原子、羟基、氧代、卤素原子或类似物；R5是氢原子、卤素原子、氰基、硝基、四唑基或类似物；或其药学上可接受的盐。
• Quinuclidine Compounds as Alpha-7 Nicotinic Acetylcholine Receptor Ligands
  申请人：Cook, II James H.

  公开号：US20100099684A1

  公开（公告）日：2010-04-22

  The disclosure provides compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

  本公开提供公式I的化合物，包括其盐，以及使用这些化合物的组合物和方法。这些化合物是尼古丁α7受体的配体，可能对中枢神经系统的各种疾病，特别是情感和神经退行性疾病的治疗有用。
• Quinuclidine compounds as alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor ligands
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US07863291B2

  公开（公告）日：2011-01-04

  The disclosure provides compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

  该披露提供了公式I的化合物，包括它们的盐以及使用这些化合物的组合物和方法。这些化合物是尼古丁α7受体的配体，可能对治疗中枢神经系统的各种疾病，特别是情感和神经退行性疾病有用。