S-(4-butoxy-3-fluoro-phenyl)-(2-pyrrolidin-1-ylmethyl-pyrrolidin-1-yl)-methanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: S-(4-butoxy-3-fluoro-phenyl)-(2-pyrrolidin-1-ylmethyl-pyrrolidin-1-yl)-methanone
• 英文别名: (4-butoxy-3-fluorophenyl)-[(2S)-2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyrrolidin-1-yl]methanone
• 化学式: C₂₀H₂₉FN₂O₂
• 分子量: 348.461
• InChiKey: QVKFRGDLYUDSBR-KRWDZBQOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  32.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (3-fluoro-4-hydroxy-phenyl)-(2-(S)-pyrrolidin-1-ylmethyl-pyrrolidin-1-yl)-methanone 、 1-碘丁烷 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 以26%的产率得到S-(4-butoxy-3-fluoro-phenyl)-(2-pyrrolidin-1-ylmethyl-pyrrolidin-1-yl)-methanone
  参考文献：
  名称：

  WO2006/101808

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Pyrrolidine Derivatives as Histamine H3 Receptor Antagonists
  申请人：Beavers Lisa Selsam

  公开号：US20080207732A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  The present invention discloses novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods and intermediates for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases.

  本发明披露了公式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐，具有组胺-H3受体拮抗剂或反向激动剂活性，以及制备这些化合物的方法和中间体。在另一种实施方式中，本发明披露了包含公式（I）化合物的药物组合物，以及使用它们治疗肥胖、认知障碍、嗜睡症和其他组胺H3受体相关疾病的方法。
• PYRROLIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP1861360A1

  公开（公告）日：2007-12-05
• US7951826B2
  申请人：——

  公开号：US7951826B2

  公开（公告）日：2011-05-31
• [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE H3 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE PYRROLIDINE COMME ANTAGONISTES DE RECEPTEURS H3 DE L'HISTAMINE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2006101808A1

  公开（公告）日：2006-09-28

  [EN] The present invention discloses novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods and intermediates for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases.
  [FR] La présente invention porte sur de nouveaux composés de formule (I) ou leurs sels acceptables sur un plan pharmaceutique qui ont un antagoniste de récepteur H3 de l'histamine ou une activité agoniste inverse, de même que des procédés et intermédiaires pour la préparation de tels composés. Dans un autre mode de réalisation, l'invention concerne des compositions pharmaceutiques comprenant des composés de formule (I) de même que des procédés d'utilisation de ceux-ci pour traiter l'obésité, les déficiences cognitives, la narcolepsie, et d'autres maladies liées au récepteur H3 de l'histamine.
• WO2006/101808
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——