(4-肼基苯基)乙酸盐酸盐 | 65476-32-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (4-肼基苯基)乙酸盐酸盐
• 英文名称: (4-hydrazinylphenyl)acetic acid hydrochloride
• 英文别名: p-carboxymethylphenylhydrazine hydrochloride；(4-Hydrazinophenyl)acetic acid hydrochloride；2-(4-hydrazinylphenyl)acetic acid;hydrochloride
• CAS: 65476-32-6
• 化学式: C₈H₁₀N₂O₂*ClH
• 分子量: 202.641
• InChiKey: QBSIFZWYKGBSFI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  228-229 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.02
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2928000090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-肼基苯基)乙酸盐酸盐 在 potassium trimethylsilonate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 48.0h， 以90%的产率得到苯乙酸
  参考文献：
  名称：

  有效地进行肼裂解的新（绿色）方法†

  摘要：

  已经开发了一种从（杂）芳族底物中除去肼基的有效方法。通过使用低浓度的三甲基硅烷醇酸酯在四氢呋喃或N，N-二甲基甲酰胺中的合成可以在固体载体上和在溶液中实现。对于水溶性底物，反应可以在水中进行，突出了该方法的环保特性。

  DOI：

  10.1039/c6ob00737f
• 作为产物：
  描述：

  对氨基苯乙酸 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 tin(II) chloride dihdyrate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 3.5h， 以94%的产率得到(4-肼基苯基)乙酸盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  使用新型半抗原生产用于检测色胺的抗体†

  摘要：

  色胺是一组致幻药物，可以通过免疫化学检测试剂盒简化其在体液中的检测。用于这些测定的抗体是通过使用与目标分析物类似的半抗原和合适的蛋白质的缀合物对实验动物进行免疫而获得的。因此，我们合成了基于色胺的药物衍生的新型半抗原，选择N , N-二甲基色胺(DMT)、5-甲氧基-N , N-二甲基色胺(5-MeO-DMT)和N , N-二异丙基色胺(DiPT)作为半抗原。目标分析物。它们的结构用以羧基结尾的短连接体进行修饰。将半抗原与牛血清白蛋白（BSA）缀合，并用缀合物免疫兔子。获得的多克隆抗体表现出良好的反应性，构建的ELISA的LOD在0.006–0.254 ng mL -1范围内。因此，它们适合开发免疫化学测定试剂盒。

  DOI：

  10.1039/c8ra02528b

文献信息

• [DE] PI3-KINASEN<br/>[EN] PI3 KINASES<br/>[FR] PI3-KINASES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2006040279A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  Es werden neue Verbindungen der Formel (1) bereitgestellt, die aufgrund ihrer pharmazeutischen Wirksamkeit als PI3-Kinase Modulator zur Anwendung auf therapeutischem Gebiet zur Behandlung von entzündlichen oder allergischen Erkrankungen gelangen können. Beispielhaft seien hier entzündliche und allergische Atemwegserkrankungen, entzündliche Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes und des Bewegungsapparates, entzündliche und allergische Hauterkrankungen, entzündliche Augenerkrankungen, Erkrankungen der Nasenschleimhaut, entzündliche oder allergische Krankheitszustände, bei denen Autoimmun-Reaktionen beteiligt sind oder Nierenentzündungen genannt.

  提供公式（1）的新颖化合物，由于其药理活性可作为PI3激酶调节剂应用于治疗领域，用于治疗炎性疾病或过敏性疾病。例如，这里可以列举的包括炎性和过敏性呼吸道疾病、炎性疾病、胃肠道的运动系统、炎性和过敏性皮肤病、炎性疾病、鼻粘膜疾病、炎症或过敏性疾病，其中涉及自身免疫反应或肾盂肾炎。
• Antagonists of gonadotropin releasing hormone
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05756507A1

  公开（公告）日：1998-05-26

  There are disclosed compounds of formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related and other conditions in both men and women.

  公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐已被披露，它们可作为GnRH拮抗剂，并因此可能对男性和女性的各种性激素相关和其他疾病的治疗有用。
• NEAR-IR GLUCOSE SENSORS
  申请人：Profusa, Inc.

  公开号：US20200000383A1

  公开（公告）日：2020-01-02

  Glucose-sensing luminescent dyes, polymers, and sensors are provided. Additionally, systems including the sensors and methods of using these sensors and systems are provided.

  提供的是葡萄糖感应发光染料、聚合物和传感器。此外，还提供了包括这些传感器和系统的使用方法。
• 인돌계 화합물, 이를 포함하는 색재 조성물 및 이를 포함하는 수지 조성물
  申请人：LG CHEM, LTD. 주식회사 엘지화학(120010134563) Corp. No ▼ 110111-2207995BRN ▼107-81-98139

  公开号：KR20160022280A

  公开（公告）日：2016-02-29

  본 명세서에는 신규한 인돌계 화합물, 이를 포함하는 색재 조성물 및 이를 포함하는 수지 조성물이 기재된다.

  这份规范包括新型印度制药化合物，包括这些化合物的颜料配方和包含它们的树脂配方。
• Structure-based design, synthesis and biological evaluation of N-pyrazole, N′-thiazole urea inhibitors of MAP kinase p38α
  作者：Matthäus Getlik、Christian Grütter、Jeffrey R. Simard、Hoang D. Nguyen、Armin Robubi、Beate Aust、Willem A.L. van Otterlo、Daniel Rauh

  DOI：10.1016/j.ejmech.2011.11.019

  日期：2012.2

  design, synthesis and biological activity of N-pyrazole, N′-thiazole-ureas as potent inhibitors of p38α mitogen-activated protein kinase (p38α MAPK). Guided by complex crystal structures, we employed the initially identified N-aryl, N′-thiazole urea scaffold and introduced key structural elements that allowed the formation of novel hydrogen bonding interactions within the allosteric site of p38α, resulting

  在本文中，我们介绍了N-吡唑，N'-噻唑-尿素作为p38α促分裂原激活蛋白激酶（p38αMAPK）的有效抑制剂的结构设计，合成和生物学活性。在复杂的晶体结构的指导下，我们采用了最初鉴定的N-芳基，N'-噻唑脲支架，并引入了关键的结构元素，这些元素允许在p38α的变构位点内形成新颖的氢键相互作用，从而产生了有效的III型抑制剂。[4-（3-叔丁基-5-[（（1,3-噻唑-2-基氨基）羰基]氨基} -1 H-吡唑-1-基）-苯基]乙酸18c被发现是该系列中最有效的化合物，可抑制p38α活性，IC 50为135±21 nM。其最接近的类似物，乙基[4-（3-叔丁基-5 - [（1,3-噻唑-2-基氨基）羰基]氨基} -1- ħ -吡唑-1-基）苯基]乙酸甲酯18B，有效抑制HeLa细胞中p38α介导的丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶2（MK2）的磷酸化。