[(2S)-pyrrolidin-2-yl]methyl acetate | 683272-05-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: [(2S)-pyrrolidin-2-yl]methyl acetate
• CAS: 683272-05-1
• 化学式: C₇H₁₃NO₂
• 分子量: 143.186
• InChiKey: FPPGKYATGWAKDW-ZETCQYMHSA-N

物化性质

• 沸点：
  190.2±13.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.006±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [(2S)-pyrrolidin-2-yl]methyl acetate 在 氯化镍二甲氧基乙烷 、 phenylsilane-d3 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 42.0h， 生成 [(2S)-1-(1,1-dideuterio-3-phenylpropyl)pyrrolidin-2-yl]methyl acetate
  参考文献：
  名称：

  镍催化的仲和叔酰胺的还原

  摘要：

  据报道，镍催化的仲和叔酰胺的还原生成胺产物。该转化耐受酰胺底物的广泛变化，在酯和可差向异构的立体中心存在下进行，并可用于实现内酰胺的还原。而且，该方法学提供了一种用于获取医学上相关的α-氘代胺的简单策略。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.7b00683
• 作为产物：
  描述：

  L-脯氨酸 在 dimethyl sulfide borane 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 [(2S)-pyrrolidin-2-yl]methyl acetate
  参考文献：
  名称：

  概念驱动的脯氨醇化学选择性 O/N 衍生化：获取有机催化剂的直线方法

  摘要：

  已报道了对反应条件对高度利用的方案的敏感性的研究，其中可以控制脯氨醇的单 Boc 官能化以专门合成N -Boc、O -Boc 或恶唑烷酮衍生物。机理研究表明，基本步骤可能由以下因素控制：（a）识别不同酸性位点（NH和OH）所需的碱，以形成与亲电子试剂反应的共轭碱，以及（b）缀合物碱性位点的亲核性。在此，报道了通过使用合适的碱对脯氨醇的亲核位点进行成功的化学选择性功能化。这是通过利用 NH 和 OH 的相对酸度差异以及相应共轭碱基 N -和 O -的反向亲核性来实现的。该方案也已用于合成几种O-功能化脯氨醇衍生的有机催化剂，其中很少有新报道。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.3c00992

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：ALZHEIMER S INST OF AMERICA INC

  公开号：WO2014004884A1

  公开（公告）日：2014-01-03

  The invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods useful for treating cancer, systemic or chronic inflammation, rheumatoid arthritis, diabetes, obesity, T-cell mediated autoimmune disease, ischemia, and other complications associated with these diseases and disorders.

  这项发明涉及化合物、药物组合物和方法，用于治疗癌症、全身性或慢性炎症、类风湿性关节炎、糖尿病、肥胖症、T细胞介导的自身免疫疾病、缺血以及与这些疾病和疾病相关并发症。
• CONTROLLED RELEASE PREPARATION
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20160128945A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  A controlled release preparation wherein the release of active ingredient is controlled, which releases an active ingredient for an extended period of time by staying or slowly migrating in the gastrointestinal tract, is provided by means such as capsulating a tablet, granule or fine granule wherein the release of active ingredient is controlled and a gel-forming polymer. Said tablet, granule or fine granule has a release-controlled coating-layer formed on a core particle containing an active ingredient.

  提供了一种受控释放制剂，其中活性成分的释放受到控制，通过在胃肠道内停留或缓慢迁移来延长时间释放活性成分，采用胶囊化片剂、颗粒或细颗粒的方式，其中活性成分的释放受到控制，并且使用了一种凝胶形成聚合物。所述的片剂、颗粒或细颗粒在含有活性成分的核心颗粒上形成了一个受控释放的涂层。
• Phenylpyrimidine amines as IgE inhibitors
  申请人：Bulusu Murty

  公开号：US20070281956A1

  公开（公告）日：2007-12-06

  An amine, which is substituted by phenyl-substituted pyrimidin; and phenyl; and a third substituent and its use as an immunoglobulin E (IgE) inhibitor.

  一种被苯基取代的嘧啶基和苯基取代的胺，以及第三个取代基的胺，以及其作为免疫球蛋白E（IgE）抑制剂的用途。
• [EN] PYRAZOLOTHIAZOLE CARBOXAMIDES AND THEIR USES AS PDGFR INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLOTHIAZOLE CARBOXAMIDES ET LEURS UTILISATIONS EN TANT QU'INHIBITEURS DE PDGFR
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2022136509A1

  公开（公告）日：2022-06-30

  The disclosure is directed to compounds of formula (I),and pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), as well as methods of their use and preparation, are also described.

  本公开涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐。还描述了包含式(I)化合物的制药组合物，以及它们的使用和制备方法。
• Controlled release preparation
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP2277510A2

  公开（公告）日：2011-01-26

  A controlled release preparation wherein the release of active ingredient is controlled, which releases an active ingredient for an extended period of time by staying or slowly migrating in the gastrointestinal tract, is provided by means such as capsulating a tablet, granule or fine granule wherein the release of active ingredient is controlled and a gel-forming polymer. Said tablet, granule or fine granule has a release-controlled coating-layer formed on a core particle containing an active ingredient.

  一种可控制有效成分释放的控释制剂，可通过在胃肠道内停留或缓慢迁移来延长有效成分的释放时间，其方法包括将可控制有效成分释放的片剂、颗粒剂或细颗粒剂与凝胶形成聚合物胶囊化。所述片剂、颗粒剂或细颗粒剂在含有活性成分的核心颗粒上形成一层可控制释放的包衣层。