methyl 4-chloro-6-methyl-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine-2-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: methyl 4-chloro-6-methyl-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine-2-carboxylate
• 化学式: C₁₀H₉ClN₂O₂
• 分子量: 224.647
• InChiKey: POTTWPNZAZUHAT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 4-chloro-6-methyl-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine-2-carboxylate 在 盐酸 、 lithium aluminium tetrahydride 、 potassium tert-butylate 、 sodium hydride 、 戴斯-马丁氧化剂 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 1,2-二氯乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 55.0h， 生成 4-chloro-6-methyl-1-methylsulfonyl-2-[2-(1-piperidyl)ethyl]pyrrolo[3,2-c]pyridine
  参考文献：
  名称：

  PYRROLO[3,2-C]PYRIDINE DERIVATIVES AS TLR INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了一种具有TLR7、TLR9、TLR7/8、TLR7/9或TLR7/8/9抑制作用的杂环化合物，该化合物可用作自身免疫性疾病、炎症性疾病等的预防或治疗剂，特别是系统性红斑狼疮、干燥综合征、类风湿关节炎、牛皮癣、炎症性肠病等。本发明是由式（1）表示的化合物，其中每个符号如说明书中所述，或其盐。

  公开号：

  US20170008885A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 2-azido-3-(2-chloro-6-methyl-3-pyridyl)acrylate 以 邻二甲苯 为溶剂， 以53.5 %的产率得到methyl 4-chloro-6-methyl-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SORTILIN INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA SORTILINE

  摘要：

  The present invention is directed towards compounds of formula (I), capable of binding to sortilin and thereby useful as sortilin inhibitors in the treatment of diseases, disorders and conditions associated with sortilin activity and binding of ligands, such as progranulin, to sortilin.

  公开号：

  WO2023101595A1

文献信息

• [EN] PYRROLO[3,2-C]PYRIDINE DERIVATIVES AS TLR INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLO[3,2-C]PYRIDINE COMME INHIBITEURS DE TLR
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2015088045A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention provides a heterocyclic compound having a TLR7, TLR9, TLR7/8, TLR7/9 or TLR7/8/9 inhibitory action, which is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of autoimmune diseases, inflammatory diseases and the like, in particular, systemic lupus erythematosus, Sjogren's syndrome, rheumatoid arthritis, psoriasis, inflammatory bowel disease and the like. The present invention is a compound represented by the formula (1): wherein each symbol is as described in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种具有TLR7、TLR9、TLR7/8、TLR7/9或TLR7/8/9抑制作用的杂环化合物，该化合物可用作自身免疫性疾病、炎症性疾病等的预防或治疗剂，特别是系统性红斑狼疮、干燥综合征、类风湿关节炎、牛皮癣、炎症性肠病等。本发明是由式（1）表示的化合物：其中每个符号如说明书中所述，或其盐。
• US9643967B2
  申请人：——

  公开号：US9643967B2

  公开（公告）日：2017-05-09
• [EN] AMIDE COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ AMIDE
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：WO2010101128A1

  公开（公告）日：2010-09-10

  【課題】１７βＨＳＤ　ｔｙｐｅ　５の関与する疾患の治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。 【解決手段】本発明者らは、１７βＨＳＤ　ｔｙｐｅ　５の関与する疾患の治療剤について検討し、環状アミノ基上にヒドロキシアルキル基を有するアミド化合物が強力な１７βＨＳＤ　ｔｙｐｅ　５阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のアミド化合物は、前立腺肥大症及び前立腺癌等の１７βＨＳＤ　ｔｙｐｅ　５の関与する疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物の有効成分として使用しうる。