[(2-methyl-4-thiazolyl)methyl]triphenylphosphonium chloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: [(2-methyl-4-thiazolyl)methyl]triphenylphosphonium chloride
• 英文别名: (2-methylthiazol-4-yl)methyltriphenylphosphonium chloride；[(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]triphenylphosphonium chloride；(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)methyl-triphenylphosphanium;chloride
• 化学式: C₂₃H₂₁NPS*Cl
• 分子量: 409.919
• InChiKey: DQAZQCOUVXGSEN-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.95
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [(2-methyl-4-thiazolyl)methyl]triphenylphosphonium chloride 、 cyclo[2,2-dimethyl-β-alanyl-(2S)-2-hydroxy-4-methylpentanoyl-(2E,5S,6S)-5-hydroxy-6-methyl-7-oxo-2-heptenoyl-3-chloro-O-methyl-D-tyrosyl] 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.25h， 以34%的产率得到cyclo[2,2-dimethyl-β-alanyl-(2S)-2-hydroxy-4-methylpentanoyl-(2E,5S,6R,7E)-5-hydroxy-6-methyl-8-(2-methyl-5-thiazolyl)-2,7-octadienoyl-3-chloro-O-methyl-D-tyrosyl]
  参考文献：
  名称：

  隐藻霉素52类似物的一种融合方法：合成一系列新颖的片段a环氧化物和氯醇并对其进行生物学评估。

  摘要：

  隐藻霉素52是隐藻霉素1的合成衍生物，隐藻霉素1是一种从蓝细菌中分离出来的有效的抗微管剂。为了提高分子的效力和水溶性，围绕片段A的苯环展开了结构-活性关系研究（SAR）。使用多种三苯基phosph盐和四氢呋喃盐之间的Wittig烯化反应来获得这些隐藻霉素52类似物。由隐藻霉素53制备的关键中间体醛。在片段A的苯环上的取代具有良好的耐受性，当在CCRF-CEM白血病细胞系中进行体外评估并在体内针对甲氧西林鼠胰腺腺癌。

  DOI：

  10.1021/jm0203884
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-2-氧代三苯基磷酸亚苯酯 在 Amberlyst 15 Resin (H⁽¹⁺⁾) 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 [(2-methyl-4-thiazolyl)methyl]triphenylphosphonium chloride
  参考文献：
  名称：

  C-4噻唑methyl甲基化物的制备和wittig缩合

  摘要：

  描述了产生C 4噻唑基甲基phospho盐的Hantzsch噻唑合成的修饰。内酯与各种醛缩合，生成一系列2,4-二取代的噻唑。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(95)02358-5

文献信息

• Cyclosporins Modified on the MeBmt Sidechain by Heterocyclic Rings
  申请人：Allergan, Inc.

  公开号：US20160289271A1

  公开（公告）日：2016-10-06

  The present invention relates to novel cyclosporin analogs, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them, and methods for using these analogs and the compositions containing them for the treatment of medical conditions, including but not limited to ocular conditions such as dry eye.

  本发明涉及新型环孢素类似物，制备它们的方法，含有它们的药物组合物，以及利用这些类似物和含有它们的组合物治疗医疗状况的方法，包括但不限于眼部状况如干眼症。
• Cryptophycin compounds
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US06680311B1

  公开（公告）日：2004-01-20

  The present invention provides cryptophycin compounds of Formula I that are useful in the treatment of neoplasms.

  本发明提供了一种在肿瘤治疗中有用的Formula I的cryptophycin化合物。
• Total Syntheses of Epothilones B and D
  作者：Johann Mulzer、Andreas Mantoulidis、Elisabeth Öhler

  DOI：10.1021/jo0007480

  日期：2000.11.1

  described, starting from optically pure (S)-malic acid and methyl (R)-3-hydroxy-2-methylpropionate. The synthesis is highly convergent by coupling the three fragments C1-C6 (fragment D), C7-C10 (fragment C), and C11-C21 (fragment B). Key steps are two stereoselective Wittig type olefinations to generate the 12,13- and 16,17-double bonds, an enantioselective Mukaiyama aldol addition to synthesize fragment

  从光学纯的（S）-苹果酸和（R）-3-羟基-2-甲基丙酸甲酯开始，描述了微管稳定的抗肿瘤药物埃博霉素B和D的总合成。通过偶联三个片段C1-C6（片段D），C7-C10（片段C）和C11-C21（片段B），合成高度收敛。关键步骤是两个立体选择性Wittig型烯烃生成12,13-和16,17-双键，对映选择性Mukaiyama aldol加成以合成片段D，以及砜阴离子烯丙基碘烷基化以连接片段B和C。最后是片段D通过羟醛加成连接到B + C片段。
• FIVE-MEMBERED HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP1541564A1

  公开（公告）日：2005-06-15

  The present invention provides a compound represented by the formula: wherein R1 is an optionally substituted 5-membered heterocyclic group; X, Y and V are the same or different and each is a bond, an oxygen atom, a sulfur atom and the like; Q is a divalent hydrocarbon group having 1 to 20 carbon atoms; ring A is an aromatic ring optionally further having 1 to 3 substituents; Z is -(CH2)n-Z1- or -Z1-(CH2)n- (n is an integer of 0 to 8, Z1 is a bond, an oxygen atom, a sulfur atom and the like); ring B is a nitrogen-containing heterocycle optionally further having 1 to 3 substituents; W is a bond or a divalent hydrocarbon group having 1 to 20 carbon atoms; R2 is a hydrogen atom, a cyano group, -PO(OR9)(OR10) (R9 and R10 are the same or different and each is a hydrogen atom or an optionally substituted hydrocarbon group, and R9 and R10 are optionally bonded to form an optionally substituted ring) and the like, or a salt thereof, which has a superior adipose tissue weight decreasing action, a hypoglycemic action and a hypolipidemic action, and which is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of obesity, diabetes mellitus, hyperlipidemia, impaired glucose tolerance, hypertension and the like.

  本发明提供了一种由以下式表示的化合物： 其中R1是可选择地取代的5-成员杂环基团；X、Y和V相同或不同，每个都是键，氧原子，硫原子等；Q是具有1到20个碳原子的二价碳氢基团；环A是一个芳香环，可选择地进一步具有1到3个取代基；Z是-(CH2)n-Z1-或-Z1-(CH2)n-（n是0到8的整数，Z1是键，氧原子，硫原子等）；环B是一个含氮杂环，可选择地进一步具有1到3个取代基；W是键或具有1到20个碳原子的二价碳氢基团；R2是氢原子，氰基，-PO(OR9)(OR10)（R9和R10相同或不同，每个是氢原子或可选择地取代的碳氢基团，R9和R10可选择地结合形成可选择地取代的环）等，或其盐，具有优越的减少脂肪组织重量的作用，降糖作用和降脂作用，并且作为预防或治疗肥胖症，糖尿病，高脂血症，糖耐量受损，高血压等的药剂是有用的。
• [EN] 4-CARBOX PYRAZOLE DERIVATES USEFUL AS ANTI-VIRAL AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 4-CARBOX PYRAZOLE UTILES EN TANT QU'AGENTS ANTIVIRAUX
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2005092863A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  Novel antiviral compounds of Formula (I) : wherein: A represents hydroxy; R1 represents aryl, heteroaryl bonded through a ring carbon atom, or heterocyclyl bonded through a ring carbon atom, C1-6alkyl or -C5-9cycloalkyl, each of which may be optionally substituted; R2 represents substituted phenyl, or -(CH2)nC5-7cycloalkyl optionally substituted on the cycloalkyl; R3 represents heterocyclyl or heteroaryl; optionally substituted phenyl or optionally substituted -C1-6alkyl; R4 represents hydrogen; and salts, solvates and esters thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them, and methods of using them in HCV treatment are provided.

  化合物的新型抗病毒化合物的结构式（I）：其中：A代表羟基；R1代表芳基，通过一个环碳原子结合的杂环芳基，或者通过一个环碳原子结合的杂环烷基，C1-6烷基或-C5-9环烷基，每种基团可以选择性地被取代；R2代表取代苯基，或者选择性地被取代的-(CH2)nC5-7环烷基；R3代表杂环烷基或杂环芳基；或者选择性地被取代的苯基或选择性地被取代的-C1-6烷基；R4代表氢；以及它们的盐、溶剂合物和酯，提供了其制备方法、包含它们的药物组合物，以及在HCV治疗中使用它们的方法。