5-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine
• 化学式: C₁₁H₁₃N
• mdl: MFCD20684030
• 分子量: 159.231
• InChiKey: ZKGZDIKALAEIGH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.272
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine 在 硼烷四氢呋喃络合物 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 36.63h， 生成 trans-tert-butyl 4-hydroxy-3-phenylpiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHENYL METHANESULFONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS MGAT - 2 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PHÉNYLE MÉTHANESULFONAMIDE UTILISÉS COMME INHIBITEURS MGAT - 2

  摘要：

  本发明提供了Formula I的化合物或其药用盐，其中R1、R2和R3的变量如本文所述；治疗高甘油三酯血症等疾病的方法；以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2013112323A1
• 作为产物：
  描述：

  3-苯基吡啶 在 ammonia borane 、 C₂₈H₃₀CoNP 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 10.0h， 以56%的产率得到5-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine
  参考文献：
  名称：

  钴催化吡啶选择性脱芳构化为 N-H 1,4-二氢吡啶

  摘要：

  将吡啶催化还原为N -H 1,4-二氢吡啶非常具有挑战性，因为它们是形成四氢吡啶的必要中间体。使用简便的二氢源H 3 N·BH 3原位活化吡啶环，我们通过钴-氨基协同催化实现了烟酸酯衍生物的选择性转移氢化为N -H 1,4-二氢吡啶。该反应在温和条件下顺利进行，以产生各种具有高化学选择性和区域选择性的N -H 1,4-二氢吡啶。这种催化方法还提供了在 H 2递送后再生 Hantzsch 类似物的实用方案。

  DOI：

  10.1021/acscatal.2c00271

文献信息

• Pyrazolopyrimidines, a process for their preparation and their use as medicine
  申请人：Danysz Wojciech

  公开号：US20080032998A1

  公开（公告）日：2008-02-07

  Substituted pyrazolopyrimidine derivatives of formula (I) wherein R 1 represents chloro or bromo; R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 independently represent e.g. hydrogen or C 1-6 -alkyl; R 8 represents a radical R 9 or a radical R 10 , whereby one of the two radicals R 8 represents R 9 and the other radical R 8 represents Ret; R 9 represents e.g. a phenyl or thiophene group, and R 10 represents e.g. hydrogen or methyl; are potent mGluR5 modulators and are useful for the prevention of acute and chronic neurological disorders.

  取代吡唑并嘧啶衍生物的公式(I) 其中 R1代表氯或溴； R2、R3、R4、R5、R6和R7独立代表例如氢或C1-6-烷基； R8代表R9的基团或R10的基团，其中两个R8基团之一代表R9，另一个R8基团代表Ret；R9代表例如苯基或噻吩基团，R10代表例如氢或甲基； 是有效的mGluR5调节剂，可用于预防急性和慢性神经障碍。
• Inhibitor of kainic acid neurotoxicity and pyridothiazine derivative
  申请人：Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06133258A1

  公开（公告）日：2000-10-17

  Neuroprotective agents based on inhibition of kainic acid neurotoxicity and compounds useful as neuroprotective agents based on inhibition of kainic acid neurotoxicity. An inhibitors of kainic acid neurotoxicity, comprising as an active ingredient a pyridothiazine derivative represented by the following general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pyridothiazine derivative represented by the following general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein symbols in the formula have the following respective meanings: the ring A: a pyridine ring; ##STR2## R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 may be the same or different and each represent a hydrogen atom or a lower alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, carboxyl or lower alkoxycarbonyl group which may have substituent(s), or are not present, with the proviso that R.sup.2 and R.sup.3 may together form a nitrogen-containing heterocyclic group which may have nitrogen atoms as another hetero atom, may be fused with a benzene ring and may have a lower alkyl group as a substituent.

  基于抑制kainic酸神经毒性的神经保护剂和作为神经保护剂的化合物。一种kainic酸神经毒性抑制剂，包括以下通式(I)所代表的吡啶噻嗪衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分，以及以下通式(I)所代表的吡啶噻嗪衍生物或其药学上可接受的盐：##STR1## 公式中的符号具有以下各自的含义：环A：吡啶环；##STR2## R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4和R.sup.5可以相同也可以不同，每个代表氢原子或较低的烷基、环烷基、烯烃基、芳基、羧基或较低的烷氧羰基基团，这些基团可能带有取代基，或者不存在，但需注意R.sup.2和R.sup.3可以共同形成含氮的杂环基团，该基团可能含有氮原子作为另一种杂原子，可能与苯环融合，并且可能具有较低的烷基基团作为取代基。
• PHENYL METHANESULFONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS MGAT-2 INHIBITORS
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US20140371269A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  The present invention provides compounds of Formula I or a pharmaceutical salt thereof, where the variables for R1, R2, and R3 are as described herein; methods of treating a condition such as hypertriglyceridemia; and processes for preparing the compounds.

  本发明提供了式I的化合物或其药物盐，其中R1、R2和R3的变量如本文所述；治疗高甘油三酯血症等疾病的方法；以及制备该化合物的方法。
• Phenyl methanesulfonamide derivatives useful as MGAT-2 inhibitors
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US09073856B2

  公开（公告）日：2015-07-07

  The present invention provides compounds of Formula I or a pharmaceutical salt thereof, where the variables for R1, R2, and R3 are as described herein; methods of treating a condition such as hypertriglyceridemia; and processes for preparing the compounds.

  本发明提供了I式化合物或其药物盐，其中R1，R2和R3的变量如此处所述；用于治疗高甘油三酯血症等疾病的方法；以及制备这些化合物的过程。
• Dérivés de 3-phényl-tétrahydropyridine, procédé de préparation et utilisation en thérapeutique
  申请人：LABORATOIRE L. LAFON Société anonyme dite:

  公开号：EP0192521A1

  公开（公告）日：1986-08-27

  La présente invention concerne en tant que produits industriels nouveaux des dérivés de 3-phényl-tétrapyridine choisis parmi l'ensemble constitué par (i) les N-alkyl-3-phényl-1,2,5,6- et 1, 4, 5, 6-tétrahydropyridines répondant aux formules générales dans lesquelles R représente un groupe alkyle en C2-C4, et leurs mélanges; et, (ii) leurs sels d'addition. Ces nouveaux produits sont utiles en thérapeutique. L'invention concerne également leur procédé de préparation.

  本发明涉及作为新工业产品的 3-苯基-四吡啶衍生物，它们选自以下组别：(i) N-烷基-3-苯基-1,2,5,6-和 1,4,5,6-四氢吡啶，其通式中 R 代表 C2-C4 烷基，以及它们的混合物；(ii) 它们的加成盐。 这些新产品可用于治疗。 本发明还涉及它们的制备工艺。