3-氨基-2-氯异烟醛 | 1289046-28-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 3-氨基-2-氯异烟醛
• 英文名称: 3-amino-2-chloroisonicotinaldehyde
• 英文别名: 3-Amino-2-chloroisonicotinaldehyde；3-amino-2-chloropyridine-4-carbaldehyde
• CAS: 1289046-28-1
• 化学式: C₆H₅ClN₂O
• 分子量: 156.572
• InChiKey: GKWMWWUBXMYJEU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氨基-2-氯异烟醛 在 lithium tetrafluoroborate 、 二异丁基氢化铝 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 8-chloro-1,7-naphthyridine-3-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS OF PREPARING A PD-1/PD-L1 INHIBITOR
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN INHIBITEUR DE PD-1/PD-L1

  摘要：

  本发明涉及制备PD-1/PD-L1抑制剂(R)-1-((7-氰基-2-(3'-(3-(((R)-3-羟基吡咯烷-1-基)甲基)-1,7-萘啶-8-基氨基)-2,2'-二甲基联苯-3-基)苯并[d]噁唑-5-基)甲基)吡咯烷-3-羧酸或其盐的过程，相关的合成中间体和中间体的盐，其中PD-1/PD-L1抑制剂在治疗包括传染病和癌症在内的各种疾病中有用。

  公开号：

  WO2022099018A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基吡啶-4-羧酸乙酯 在 盐酸 、 manganese(IV) oxide 、 lithium aluminium tetrahydride 、 双氧水 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 17.83h， 生成 3-氨基-2-氯异烟醛
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS USEFUL AS IRAK4 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE TRICYCLIQUES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS D'IRAK4

  摘要：

  披露了公式(I)的化合物或其盐或前药，其中：X1和X2独立地为C或N，条件是X1和X2中零个或一个是N；环A由以下结构表示：或；以及Q、R1、R2、R3、R4、R6和p在此定义。还披露了使用此类化合物作为IRAK4调节剂的方法，以及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗、预防或减缓炎性和自身免疫疾病，或用于癌症治疗。

  公开号：

  WO2021011724A1

文献信息

• [EN] SMALL MOLECULE INHIBITORS OF NF-kB INDUCING KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS À PETITE MOLÉCULE DE KINASE INDUISANT NF-KB
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2020239999A1

  公开（公告）日：2020-12-03

  The present invention relates to compounds that inhibit NIK and pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using the same. These compounds and pharmaceutical compositions are envisaged to be useful for preventing or treating diseases such as cancer (such as B-cell malignancies including leukemias, lymphomas and myeloma), inflammatory disorders, autoimmune disorders, immunodermatologic disorders such as palmoplantar pustulosis and hidradenitis suppurativa, and metabolic disorders such as obesity and diabetes.

  本发明涉及抑制NIK的化合物，以及包含这些化合物的药物组合物和使用方法。这些化合物和药物组合物预期能用于预防或治疗癌症（如包括白血病、淋巴瘤和多发性骨髓瘤的B细胞恶性肿瘤）、炎症性疾病、自身免疫疾病、免疫皮肤病学疾病（如掌跖脓疱病和化脓性汗腺炎）以及代谢紊乱疾病（如肥胖和糖尿病）。
• 一种1,7-萘啶衍生物的合成方法
  申请人：诚达药业股份有限公司

  公开号：CN110885329B

  公开（公告）日：2020-12-15

  本发明公开了一种1,7‑萘啶衍生物的合成方法，涉及医药中间体和有机化工中间体合成技术领域，包括下述合成步骤：(1)2‑氯‑3‑氨基‑吡啶为化合物I，化合物I为起始原料，对氨基进行保护制得化合物II；(2)化合物II在碱性条件下，与醛化试剂反应，得到化合物III；(3)化合物III在路易斯酸作用下，与丙烯酸酯类化合物发生环合反应制备得到化合物IV，本发明的合成方法适用于工业化生产、成本较低而且操作简单。
• [EN] OGA INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS D'OGA
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2021123294A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  The present invention relates to O-GlcNAc hydrolase (OGA) inhibitors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which inhibition of OGA is beneficial, such as tauopathies, in particular Alzheimer's disease or progressive supranuclear palsy; and neurodegenerative diseases accompanied by a tau pathology, in particular amyotrophic lateral sclerosis or frontotemporal lobe dementia caused by C9ORF72 mutations.

  本发明涉及O-GlcNAc水解酶（OGA）抑制剂。该发明还涉及包含这类化合物的药物组合物，制备这类化合物和组合物的方法，以及利用这类化合物和组合物预防和治疗抑制OGA有益的疾病的用途，例如tau病变，特别是阿尔茨海默病或进行性上行性麻痹；以及伴有tau病理的神经退行性疾病，特别是由C9ORF72突变引起的肌萎缩侧索硬化或额颞叶痴呆。
• TGF BETA R ANTAGONISTS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US20160176871A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  The invention relates generally to compounds that modulate the activity of TGFβR-1 and TGFβR-2, pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders and disorders of dysregulated apoptosis, such as cancer, utilizing the compounds of the invention.

  这项发明通常涉及调节TGFβR-1和TGFβR-2活性的化合物，包含这些化合物的药物组合物以及利用该发明的化合物治疗增殖性疾病和失调凋亡疾病（如癌症）的方法。
• SUBSTITUTED PHENYLPROPENYL PYRIDINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL APPLICATIONS
  申请人：SHANGHAI HAIYAN PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO., LTD.

  公开号：US20210386721A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  Disclosed are a substituted phenylpropenylpyridine derivative, a preparation method therefor and the use thereof as a PD-1/PD-L1 inhibitor. In particular, disclosed are a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvate, or prodrug thereof, a preparation method therefor and the use thereof. The definition of each group in the formula is detailed in the description and claims.

  揭示了一种取代苯丙烯基吡啶衍生物，其制备方法以及其作为PD-1/PD-L1抑制剂的用途。具体地，揭示了一种符合式(I)的化合物或其药用可接受的盐、立体异构体、溶剂合物或前药，以及其制备方法和用途。公式中每个基团的定义在描述和权利要求中详细说明。