5-(4-chloropyrimidin-2ylamino)-2-methylbenzenesulfonamide | 1379982-43-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-(4-chloropyrimidin-2ylamino)-2-methylbenzenesulfonamide
• 英文别名: 5-[(4-Chloropyrimidin-2-yl)amino]-2-methylbenzenesulfonamide；5-[(4-chloropyrimidin-2-yl)amino]-2-methylbenzenesulfonamide
• CAS: 1379982-43-0
• 化学式: C₁₁H₁₁ClN₄O₂S
• 分子量: 298.753
• InChiKey: WNWKRUJCNLGZBC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  544.1±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.500±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺 、 5-(4-chloropyrimidin-2ylamino)-2-methylbenzenesulfonamide 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 盐酸帕唑帕尼
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF PAZOPANIB USING NOVEL INTERMEDIATE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE PAZOPANIB À L'AIDE D'UN NOUVEL INTERMÉDIAIRE

  摘要：

  本发明提供了一种商业上可行的工艺，用于利用新型中间体高产率制备帕唑帕尼及其药用可接受的酸盐。本发明还提供了一种用于纯化帕唑帕尼盐酸盐的工艺。

  公开号：

  WO2012073254A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯嘧啶 、 2-甲基-5-氨基苯磺酰胺 在 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 13.0h， 以15.5 g的产率得到5-(4-chloropyrimidin-2ylamino)-2-methylbenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF PAZOPANIB USING NOVEL INTERMEDIATE

  摘要：

  本发明提供了一种商业可行的方法，用于利用新颖中间体高产率地制备帕唑帕尼布及其药用可接受的酸盐。本发明还提供了一种用于纯化帕唑帕尼布盐酸盐的方法。

  公开号：

  US20130245262A1

文献信息

• AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF PAZOPANIB OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF
  申请人：Laurus Labs Private Limited

  公开号：US20160280689A1

  公开（公告）日：2016-09-29

  The present invention is relates to an improved process for the preparation of pazopanib or a pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also relates to novel polymorphic Forms of pazopanib hydrochloride, and its intermediates thereof.

  本发明涉及一种改进的帕唑帕尼布或其药用可接受盐的制备方法。本发明还涉及帕唑帕尼布盐酸盐的新型多形态形式及其中间体。
• [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF PAZOPANIB USING NOVEL INTERMEDIATE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE PAZOPANIB À L'AIDE D'UN NOUVEL INTERMÉDIAIRE
  申请人：HETERO RESEARCH FOUNDATION

  公开号：WO2012073254A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention provides a commercially viable process for preparing pazopanib and its pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof in high yields using novel intermediate. The present invention also provides a process for the purification of pazopanib hydrochloride.

  本发明提供了一种商业上可行的工艺，用于利用新型中间体高产率制备帕唑帕尼及其药用可接受的酸盐。本发明还提供了一种用于纯化帕唑帕尼盐酸盐的工艺。
• MATERIALS AND METHODS FOR STRATIFYING AND TREATING CANCERS
  申请人：The Institute of Cancer Research Royal Cancer Hospital

  公开号：US20210010085A1

  公开（公告）日：2021-01-14

  The present invention relates to materials and methods for stratifying and treating cancers and to methods of identifying/selecting patients for treatment of cancer with tyrosine kinase inhibitors. Gene expression profiles, TP53 mutations and FGFR1 and PDGFRA expression are used to identify/select/stratify the cancers and patients.

  本发明涉及用于分层和治疗癌症的材料和方法，以及用于识别/选择使用酪氨酸激酶抑制剂治疗癌症的患者的方法。利用基因表达谱、TP53突变以及FGFR1和PDGFRA表达来识别/选择/分层癌症和患者。
• Process for the preparation of pazopanib or a pharmaceutically acceptable salt thereof
  申请人：Laurus Labs Private Limited

  公开号：US10730859B2

  公开（公告）日：2020-08-04

  The present invention is relates to an improved process for the preparation of pazopanib or a pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also relates to novel polymorphic Forms of pazopanib hydrochloride, and its intermediates thereof.

  本发明涉及一种用于制备帕唑帕尼或其药学上可接受的盐类的改进工艺。本发明还涉及盐酸帕唑帕尼的新型多晶型及其中间体。
• Process for the preparation of Pazopanib or a pharmaceutically acceptable salt thereof
  申请人：Laurus Labs Limited

  公开号：US11299477B2

  公开（公告）日：2022-04-12

  The present invention is relates to an improved process for the preparation of pazopanib or a pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also relates to novel polymorphic Forms of pazopanib hydrochloride, and its intermediates thereof.

  本发明涉及一种用于制备帕唑帕尼或其药学上可接受的盐类的改进工艺。本发明还涉及盐酸帕唑帕尼的新型多晶型及其中间体。