2-(morpholin-4-yl)-8-[2-(tetrahydropyran-2-yl)-2H-pyrazol-3-yl]-[1,7]naphthyridine-4-carbonitrile

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-(morpholin-4-yl)-8-[2-(tetrahydropyran-2-yl)-2H-pyrazol-3-yl]-[1,7]naphthyridine-4-carbonitrile
• 英文别名: 2-(morpholin-4-yl)-8-(1H-pyrazol-3-yl)-[1,7]naphthyridine-4-carbonitrile；2-morpholin-4-yl-8-[2-(oxan-2-yl)pyrazol-3-yl]-1,7-naphthyridine-4-carbonitrile
• 化学式: C₂₁H₂₂N₆O₂
• 分子量: 390.445
• InChiKey: XGNFYQPUJCUAND-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  89.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(morpholin-4-yl)-8-[2-(tetrahydropyran-2-yl)-2H-pyrazol-3-yl]-[1,7]naphthyridine-4-carbonitrile 在 potassium hydroxide 作用下， 以 乙二醇甲醚 为溶剂， 反应 21.0h， 以72%的产率得到potassium 2-(morpholin-4-yl)-8-[1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazol-5-yl]-1,7-naphthyridine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-(MORPHOLIN-4-YL)-1,7-NAPHTHYRIDINES
  [FR] 2- (MORPHOLIN -4-YL)-L,7-NAPHTYRIDINES

  摘要：

  公开号：

  WO2016020320A8
• 作为产物：
  描述：

  4-乙酰基吗啉 在 四(三苯基膦)钯 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 lithium hexamethyldisilazane 、 三氯氧磷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 39.5h， 生成 2-(morpholin-4-yl)-8-[2-(tetrahydropyran-2-yl)-2H-pyrazol-3-yl]-[1,7]naphthyridine-4-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-(MORPHOLIN-4-YL)-1,7-NAPHTHYRIDINES
  [FR] 2- (MORPHOLIN -4-YL)-L,7-NAPHTYRIDINES

  摘要：

  公开号：

  WO2016020320A8

文献信息

• 2-(morpholin-4-yl)-1,7-naphthyridines
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US10772893B2

  公开（公告）日：2020-09-15

  The present invention relates to substituted 2-(morpholin-4-yl)-1,7-naphthyridine compounds of general formula (I) or (Ib), to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyperproliferative disease as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式(I)或(Ib)的取代 2-(吗啉-4-基)-1,7-萘啶化合物、 本发明涉及制备所述化合物的方法、用于制备所述化合物的中间体化合物、包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及使用所述化合物制造治疗或预防疾病的药物组合物，特别是作为单独制剂或与其他活性成分联合使用治疗或预防过度增殖性疾病的药物组合物。
• 2-(MORPHOLIN-4-YL)-1,7-NAPHTHYRIDINES
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP3177619A1

  公开（公告）日：2017-06-14
• US9549932B2
  申请人：——

  公开号：US9549932B2

  公开（公告）日：2017-01-24
• US9993484B2
  申请人：——

  公开号：US9993484B2

  公开（公告）日：2018-06-12
• [EN] 2-(MORPHOLIN-4-YL)-L,7-NAPHTHYRIDINES<br/>[FR] 2- (MORPHOLIN -4-YL)-L,7-NAPHTYRIDINES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2016020320A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The present invention relates to substituted 2-(morpholin-4-yl)-l,7-naphthyridine compounds of general formula (I) or (lb), to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyperproliferative disease as a sole agent or in combination with other active ingredients.