作者:Ma, Xingxing、Zhong, Zihao、Song, Qiuling
DOI:10.1016/j.chempr.2024.07.034
日期:——
deuterated) SCF3-containing alkenes can be assembled in good yields via this strategy. This protocol features tunable synthesis, high stereoselectivity and efficiency, applicability to late-stage modifications of bioactive molecules, and modular introduction of fluorine atoms/fluorinated groups. Additionally, these transformations can perfectly suppress the Zweifel pathway and keep the fluorine atoms/fluorinated
将氟原子或含氟部分引入有机分子中会极大地影响其性质,从而提高它们作为药物或有机材料结构单元的适用性。在此,我们报道了有趣的氟化亲电拦截实现了各种含氟化合物的合成,其中涉及炔基四配位硼的 1,2-迁移对烯基硼物种的氧化或原脱硼化。显然,α,α-二氟酮在 30 分钟内很容易获得,这可能提供 [18F]α,α-二氟酮的替代方法。同时,通过这种策略,多功能的单氟烯烃、α-SCF3 酮和(高度氘化的)含 SCF3 的烯烃可以以良好的产率组装。该方案具有可调合成、高立体选择性和效率、适用于生物活性分子的后期修饰以及氟原子/氟化基团的模块化引入。此外,这些转化可以完美地抑制 Zweifel 通路并保持氟原子/氟化基团完整而不被消除,并且二氟哌啶支架也可以通过该方案有效地锻造。