(±)-3-amino-4-phenyl-1-butene | 4732-10-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (±)-3-amino-4-phenyl-1-butene
• 英文别名: 3-amino-4-phenyl-1-butene；1-Benzyl-2-propenylamin；(RS)-3-Amino-4-phenyl-1-butene；1-phenyl-3-buten-2(S)-amine；3(S)-amino-4-phenyl-1-butene；1-phenylbut-3-en-2-amine
• CAS: 4732-10-9
• 化学式: C₁₀H₁₃N
• 分子量: 147.22
• InChiKey: VMJWVSPIJCGVHQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (±)-3-amino-4-phenyl-1-butene 在 N-乙酰-L-亮氨酸 、 三乙胺 作用下， 以 丙醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 29.0h， 生成 (S)-3-acetylamino-4-phenyl-1-butene
  参考文献：
  名称：

  合成受N保护的α-氨基环氧化物的简便方法：HIV蛋白酶抑制剂的关键中间体

  摘要：

  描述了一种使用容易获得的烯丙胺合成2 R，3 S和2 S，3 S N -Boc苯丙氨酸环氧化物的简便方法。以前的方法使用多步从合成路线升-苯基丙氨酸，其中包括使用的米氯过苯甲酸（间- CPBA）和所期望的非对映体的纯化色谱法。可以通过对现有工艺进行重大改进来消除色谱柱纯化。通过替换m进一步增强了该过程-CPBA和ox​​one，一种对商业应用有利的环保试剂。所讨论的整个绿色过程涉及回收和再循环手性烯丙基胺的对映异构体，以及使用简单的经济方法合法分离环氧化物的非对映异构体。

  DOI：

  10.1021/op100174j
• 作为产物：
  描述：

  N-甲氧基-N-甲基-苯乙酰胺 在 盐酸羟胺 、 sodium acetate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (±)-3-amino-4-phenyl-1-butene
  参考文献：
  名称：

  一种福沙那韦中间体的制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种福沙那韦中间体的制备方法，以苯乙腈为原料，经过腈的水解、酰化作用、与格氏试剂作用、氨化、环化等步骤合成(2R,3S)‑1,2‑环氧‑3‑叔丁氧羰基氨基‑4‑苯基丁烷的方法。本发明的方法工艺合理、操作简单、成本低廉和产率高，通过此方法可以很好地实现工业化，提高了生产效率。

  公开号：

  CN104803954B

文献信息

• [EN] NOVEL PYRROLIDINE DERIVED BETA 3 ADRENERGIC RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX AGONISTES DU RÉCEPTEUR ß3-ADRÉNERGIQUE DÉRIVÉS DE LA PYRROLIDINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012012314A1

  公开（公告）日：2012-01-26

  The present invention provides compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the same in the treatment or prevention of diseases mediated by the activation of β3-adrenoceptor. (I).

  本发明提供了式(I)的化合物，其药物组成物以及使用这些化合物在治疗或预防由β3-肾上腺素受体激活介导的疾病的方法。
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS OF NOVEL TRIAZINE COMPOUNDS<br/>[FR] METHODES ET COMPOSITIONS A BASE DE NOUVEAUX COMPOSES DE TRIAZINE
  申请人：REDDY US THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2004026844A1

  公开（公告）日：2004-04-01

  The present invention relates to methods and compositions comprising compounds that treat pathophysiological conditions arising from inflammatory responses. In particular, the present invention is directed to compounds that inhibit or block glycated protein produced induction of the signaling-associated inflammatory response in endothelial cells. The present invention relates to compounds that inhibit smooth muscle proliferation. In particular, the present invention is directed to compounds that inhibit smooth muscle cell proliferation by modulating HSPGs such as Perlecan. The present invention further relates to the use of compounds to treat vascular occlusive conditions characterized by smooth muscle proliferation such as restenosis and atherosclerosis.

  本发明涉及包含治疗由炎症反应引起的病理生理状况的化合物的方法和组合物。特别是，本发明涉及抑制或阻断在内皮细胞中由糖化蛋白产生的与信号传递相关的炎症反应的化合物。本发明还涉及抑制平滑肌细胞增殖的化合物。特别是，本发明涉及通过调节诸如Perlecan的HSPGs来抑制平滑肌细胞增殖的化合物。本发明进一步涉及使用化合物来治疗由平滑肌增殖特征的心血管闭塞性状况，如再狭窄和动脉粥样硬化。
• Methods and compositions of novel triazine compounds
  申请人：——

  公开号：US20040224950A1

  公开（公告）日：2004-11-11

  The present invention relates to methods and compositions comprising compounds that treat pathophysiological conditions arising from inflammatory responses. In particular, the present invention is directed to compounds that inhibit or block glycated protein produced induction of the signaling-associated inflammatory response in endothelial cells. The present invention relates to compounds that inhibit smooth muscle proliferation. In particular, the present invention is directed to compounds that inhibit smooth muscle cell proliferation by modulating HSPGs such as Perlecan. The present invention further relates to the use of compounds to treat vascular occlusive conditions characterized by smooth muscle proliferation such as restenosis and atherosclerosis.

  本发明涉及包含治疗由炎症反应引起的病理生理状况的化合物的方法和组合物。特别是，本发明旨在使用化合物来抑制或阻断在内皮细胞中由糖化蛋白产生的与信号传导相关的炎症反应。本发明还涉及抑制平滑肌增殖的化合物。特别是，本发明旨在使用通过调节如Perlecan之类的HSPGs来抑制平滑肌细胞增殖的化合物。本发明进一步涉及使用化合物来治疗由平滑肌增殖特征的心血管闭塞性状况，如再狭窄和动脉粥样硬化。
• HIV protease inhibitors useful for the treatment of aids
  申请人：MERCK & CO. INC.

  公开号：EP0534511A1

  公开（公告）日：1993-03-31

  Compounds of the form,         A-G-J    wherein A is an amine protecting group or urethane, G a dipeptide isostere and J a small terminal group are described. They are distinguished by tetrahydrofuryl or tetrahydropyranyl substituents, and the like. These compounds are useful in the inhibition of HIV protease, the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

  形式为A-G-J的化合物被描述，其中A是胺保护基或脲醚，G是二肽同分异构体，J是小的末端基团。它们以四氢呋喃基或四氢吡喃基取代等方式进行区分。这些化合物在抑制HIV蛋白酶、预防或治疗HIV感染以及治疗艾滋病方面具有用途，无论是作为化合物、药学上可接受的盐、药用组合成分，还是与其他抗病毒药物、免疫调节剂、抗生素或疫苗结合使用。还描述了治疗艾滋病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。
• Antiretroviral hydrazine derivatives
  申请人：Novartis Corporation

  公开号：US05753652A1

  公开（公告）日：1998-05-19

  The invention relates to compounds of formula ##STR1## and salts, pharmaceutical compositions, intermediates and processes of preparation thereof.

  本发明涉及具有公式##STR1##的化合物及其盐、药物组合物、中间体及其制备方法。