5-(pyridin-2-yl)pyrazin-2-amine | 1044574-44-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-(pyridin-2-yl)pyrazin-2-amine
• 英文别名: 5-(2-Pyridinyl)-2-pyrazinamine；5-pyridin-2-ylpyrazin-2-amine
• CAS: 1044574-44-8
• 化学式: C₉H₈N₄
• 分子量: 172.189
• InChiKey: BRNVAXLEQIMRJN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  356.7±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.259±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  64.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙酰溴 、 5-(pyridin-2-yl)pyrazin-2-amine 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 4.5h， 以37%的产率得到2-(acetylamino)-5-(2-pyridyl)pyrazine
  参考文献：
  名称：

  磷光锌探针，可逆地检测红移色移

  摘要：

  磷光分子是用于生物成像的荧光化合物的有吸引力的补充。长寿命磷光信号的时间门控采集提供了一种有效的方法，可消除由于寿命短的自发荧光而产生的不想要的背景噪声。先前我们已经调查理事在磷光锌探针光诱导电子转移的调制是基于biscyclometalated铱（III），所述分子原则复合物（佑，H。等人J.化学会志。2013，135，4771–4787）。研究表明，具有高三重态能量的Ir（III）配合物可实现磷光开启响应。这为发射波长设置了上限，从而限制了红色或近红外磷光开启探针的发展。为了解决这一挑战，我们设计并合成了一种新型的磷光探针，该探针具有缺电子的2-（2-吡啶基）吡嗪二亚胺配体，将二（2-吡啶甲基）胺（DPA）锌受体束缚在一起。与标准甘汞电极（SCE）相比，这种配体控制导致红色磷光发射（λems = 596 nm），激发态还原电势（E * red）保持高达1.44V。该ê *红该值比DPA的基态氧化电位（1

  DOI：

  10.1021/acs.inorgchem.5b00967
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡嗪 、 三正丁基2-吡啶基锌 在 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以78%的产率得到5-(pyridin-2-yl)pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  磷光锌探针，可逆地检测红移色移

  摘要：

  磷光分子是用于生物成像的荧光化合物的有吸引力的补充。长寿命磷光信号的时间门控采集提供了一种有效的方法，可消除由于寿命短的自发荧光而产生的不想要的背景噪声。先前我们已经调查理事在磷光锌探针光诱导电子转移的调制是基于biscyclometalated铱（III），所述分子原则复合物（佑，H。等人J.化学会志。2013，135，4771–4787）。研究表明，具有高三重态能量的Ir（III）配合物可实现磷光开启响应。这为发射波长设置了上限，从而限制了红色或近红外磷光开启探针的发展。为了解决这一挑战，我们设计并合成了一种新型的磷光探针，该探针具有缺电子的2-（2-吡啶基）吡嗪二亚胺配体，将二（2-吡啶甲基）胺（DPA）锌受体束缚在一起。与标准甘汞电极（SCE）相比，这种配体控制导致红色磷光发射（λems = 596 nm），激发态还原电势（E * red）保持高达1.44V。该ê *红该值比DPA的基态氧化电位（1

  DOI：

  10.1021/acs.inorgchem.5b00967

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF THE WNT SIGNALLING PATHWAYS<br/>[FR] INHIBITEURS DES VOIES DE SIGNALISATION WNT
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2015140196A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  The present invention relates to inhibitors of the Wnt signalling pathways of general formula (I) as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper- proliferative disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）所述和定义的Wnt信号通路抑制剂，涉及制备该类化合物的方法，有用于制备该类化合物的中间化合物，包含该类化合物的药物组合物和组合物，以及利用该类化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖性疾病。
• I-OXA-3-Azaspiro (4.5) Decan-2-One And 1-OXA-3, 8-Diazaspiro (4.5) Decan-2-One Derivatives For The Treatment of Eating Disorders
  申请人：Bentley Jonathan

  公开号：US20100197699A1

  公开（公告）日：2010-08-05

  The present invention relates to novel compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R is an aryl or heteroaryl; which may be substituted by one or more: halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 haloalkoxy, cyano; W is —CZ 1 or nitrogen; Z 1 is hydrogen, C1-C4 alkyl; A is a 5 membered heteroaryl, pyrazine, pyrimidine, or quinoline or quinazoline which may be substituted by one or more: halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 haloalkoxy, cyano; B is hydrogen or a 5-10 membered aryl or heteroaryl which may be substituted by one or more: halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 haloalkoxy, cyano; being A and B linked via any atom; provided that when W is —CZ 1 , compounds of formula (I) have a trans stereochemistry; processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, as NPY Y5 receptor antagonists and as agents for the treatment and/or prophylaxis of eating disorders such as a binge eating disorder.

  本发明涉及式（I）的新化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂，其中R是芳基或杂环芳基；可以被一个或多个卤素，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷基，C1-C4卤代烷氧基，氰基取代；W是—CZ1或氮；Z1是氢，C1-C4烷基；A是5元杂环芳基，吡嗪，嘧啶或喹啉或喹嗪，可以被一个或多个卤素，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷基，C1-C4卤代烷氧基，氰基取代；B是氢或一个5-10元芳基或杂环芳基，可以被一个或多个卤素，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷基，C1-C4卤代烷氧基，氰基取代；A和B通过任何原子连接；但当W是—CZ1时，式（I）的化合物具有反式立体化学；其制备方法，用于这些方法的中间体，包含它们的药物组合物以及它们作为NPY Y5受体拮抗剂和治疗和/或预防暴食障碍的药物代理的用途。
• PCSK9 inhibitors and methods of use thereof
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：US11248001B2

  公开（公告）日：2022-02-15

  The invention relates to novel heteroaryl compounds of Formula (I) and pharmaceutical preparations thereof. The invention further relates to methods of treating or preventing cardiovascular diseases, and methods treating sepsis or septic shock, using the novel heterocyclic compounds disclosed herein.

  本发明涉及式（I）的新型杂芳基化合物及其药物制剂。本发明还涉及使用本文公开的新型杂环化合物治疗或预防心血管疾病的方法，以及治疗败血症或脓毒性休克的方法。
• WO2020150474A5
  申请人：——

  公开号：WO2020150474A5

  公开（公告）日：2022-07-28
• WO2020150473
  申请人：——

  公开号：WO2020150473

  公开（公告）日：2022-11-29