2-(二甲基氨基)-1,3-噻唑-5-甲醛 | 1005-28-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 2-(二甲基氨基)-1,3-噻唑-5-甲醛
• 中文别名: 2-二甲胺基噻唑-5-甲醛
• 英文名称: 2-(dimethylamino)thiazole-5-carbaldehyde
• 英文别名: 2-(Dimethylamino)-1,3-thiazole-5-carbaldehyde
• CAS: 1005-28-3
• 化学式: C₆H₈N₂OS
• mdl: MFCD03844445
• 分子量: 156.208
• InChiKey: ZOPJEHPVWLTDJW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  61.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  存于室温、密封且干燥处。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(二甲基氨基)-1,3-噻唑-5-甲醛 在 哌啶 、 戴斯-马丁氧化剂 、 溶剂黄146 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  3-噻唑烯基氟化硼络合二吡咯甲川类化合物及其制备方法和用途

  摘要：

  本申请涉及以下通式I表示的3‑噻唑烯基氟化硼络合二吡咯甲川类化合物及其制备方法和用途。经过实验证实，本申请的氟化硼络合二吡咯甲川类化合物具有量子产率高、光学稳定性好和生物相容性优异的特点，并具有体内和体外识别Aβ蛋白的能力，因此，可通过活体成像用于诊断阿尔茨海默病或监控阿尔茨海默病的治疗疗效。

  公开号：

  CN112574239B
• 作为产物：
  描述：

  2-氯噻唑 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 Petroleum ether 为溶剂， 以43%的产率得到2-(二甲基氨基)-1,3-噻唑-5-甲醛
  参考文献：
  名称：

  Dehydroamino acids

  摘要：

  式1和1-1的化合物， 其中R1是氢，羟基，氨基或卤素，R2是氢，羟基或卤素，R3是氢（式1）或R1是氢，R2和R3连同连接它们的乙烯基团形成苯基，吡咯，吡咯烯，氧代吡咯烯，吡唑，三唑或咪唑（式1-1），A是 R4R5是氢，甲基，乙基或卤素，但R4R5不能同时为氢；和 1）B是氢或低碳烷基；或 2）B是 R6R7R8和R9独立地是氢，羟基，氨基磺酰基，卤素，低烷氧基，氰基，氨基，低烷基，低烷基氨基或硝基； 或3）B是 R10是氢，羟基，卤素或低碳烷基，C是具有0到3个异原子的五元或六元环，这些异原子选自氮，氧和硫，该环可以未取代或单取代或双取代为低烷基，环烷基，氨基或取代氨基； 4）B是 X和Y独立地是亚甲基或氮；或 5）B是 至少T，U，V或W中的一个是氮，任何是碳的T，U，V或W可以被低烷基，低烷基氨基，低烷氧基，羟基，氨基磺酰基，卤素，氰基，氨基或硝基取代；或 6）B是 Y是碳或氮； 或 7）B是具有1到3个异原子的氮，氧和硫中选择的五元芳香环，该环可以未取代或单取代或双取代为低烷基，环烷基，三氟低烷基，氨基，卤素，取代氨基，或该环可以与含有0到3个异原子的五元或六元芳香环融合，这些异原子选自氮，氧和硫；及其药学上可接受的盐，相关的前药，药物组合物和治疗方法，这些化合物对治疗牛皮癣有用。

  公开号：

  US20020161237A1

文献信息

• Probe for diseases with amyloid accumulation, amyloid-staining agent, remedy and preventive for diseases with amyloid accumulation and diagnostic probe and staining agent for neurofibrillary change
  申请人：Kudo Yukitsuka

  公开号：US20060018825A1

  公开（公告）日：2006-01-26

  The present invention provides compounds having high affinity for amyloid β-protein which are for the diagnosis of diseases in which amyloid β-protein accumulates, for agents for specifically staining amyloid β-protein, and for the treatment and/or prophylaxis of diseases in which amyloid β-protein accumulates. The present invention also provides probes and staining agents for neurofibrillary tangles.

  本发明提供了对淀粉样蛋白β具有高亲和力的化合物，用于诊断淀粉样蛋白β在其中积累的疾病，用于特异染色淀粉样蛋白β的试剂，以及用于治疗和/或预防淀粉样蛋白β在其中积累的疾病。本发明还提供了用于神经原纤维缠结的探针和染色试剂。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ANDREWS STEVEN W

  公开号：WO2018071447A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  Provided herein are compounds of the Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, X1, X2, X3, X4, Ring D, and E have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.

  本文件提供了公式I的化合物以及立体异构体和药用可接受的盐或溶剂化物，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D和E具有说明书中给出的含义，它们是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可通过RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括与RET相关疾病和失调。
• [EN] TRICYCLIC IMIDAZOLE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TRYPTOPHAN HYDROXYLASE<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZOLE TRICYCLIQUES COMME INHIBITEURS DE LA TRYPTOPHANE HYDROLASE
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2015075025A1

  公开（公告）日：2015-05-28

  The present invention relates to compounds of the formula (I), wherein R1a, R1b, R2, R3, and X are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), to methods for the preparation of such compounds of formula (I), and especially to their use as TPH modulators.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1a、R1b、R2、R3和X如描述中所述，其制备方法，其药用盐，以及作为药物的用途，含有一个或多个式(I)化合物的药物组合物，制备这种式(I)化合物的方法，特别是它们作为TPH调节剂的用途。
• [EN] SPIROCYCLIC HAT INHIBITORS AND METHODS FOR THEIR USE<br/>[FR] INHIBITEURS DE HAT SPIROCYCLIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2016044770A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  Compounds having a structure of Formula (IX) or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2a, R2b, R3a, R3b, R4a, R4b, Q1----Q2, R6, R7, A, B, W, x, and y are as defined herein and are provided. Pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods for treating various HAT-related conditions or diseases, including cancer, by administration of such compounds are also provided.

  具有式（IX）的结构或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐的化合物，其中R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、Q1----Q2、R6、R7、A、B、W、x和y如本文所定义，并提供。还提供了包括这些化合物的药物组合物和通过给予这些化合物治疗各种HAT相关疾病或疾病，包括癌症的方法。
• Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as RET kinase inhibitors
  申请人：Array BioPharma, Inc.

  公开号：US10137124B2

  公开（公告）日：2018-11-27

  Provided herein are compounds of the Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, X1, X2, X3, X4, Ring D, and E have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.

  本文提供了公式I的化合物，其立体异构体和药学上可接受的盐或溶剂，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D和E在规范中给出的含义，它们是RET激酶的抑制剂，并可用于治疗和预防可通过RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括RET相关的疾病和障碍。