代谢
据报道,在接受口服治疗的啮齿动物中,
福尔培特(folpet)会迅速降解为
酞酰亚胺和
硫酰氯(通过
硫酰氯)。用人血进行体外代谢研究显示,
福尔培特会迅速降解为
酞酰亚胺,计算得出的半衰期为4.9秒。
硫酰氯通过与半胱
氨酸或
谷胱甘肽等反应而迅速解毒,并最终被迅速排出体外。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
代谢
...Folpet在哺乳动物和鸟类系统中通过酶促和非酶促
化学反应被广泛改变。两个互补的过程,
水解和巯基相互作用,最初将杀菌剂分解为其
酰亚胺环和三
氯甲基
硫复合物。随后的反应,其中一些可能是酶促的,产生一系列基于
酰亚胺的降解产物和由
硫代
光气介导的产品。这些反应迅速,几乎所有的物质在24-48小时内从动物体内消除;既没有
酰亚胺也没有侧链的积累。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
代谢
在给动物施用14C-苯基标记的福美
铁后,大部分放射性物质通过尿液和粪便排出。... 对组织和牛奶样本中放射性的分析表明存在
酞酸和
酞亚胺。反刍动物代谢研究的结果表明,福美
铁通过失去一个碳原子的三
氯甲基部分而降解。分子的这部分被广泛代谢,放射性碳原子被整合到
噻唑啉和
天然产物中。分子剩余的苯基标记部分主要代谢为
酞亚胺和
酞酸。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
代谢
在比较代谢命运和生化效果的研究中,大鼠和小鼠各自接受了一次口服灌胃剂量的(14)C标记的
福尔培。在老鼠和大鼠中,都没有发现通过断裂三
氯甲基
硫侧链((14)C标签所在位置)的化合物分解。肠道的部分内容物主要含有
光气反应产物。在肠道内容和肠壁中确定的代谢物是
光气的
谷胱甘肽结合物,结合物的部分降解衍
生物,
噻唑啉和一种二
磺酸。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
癌症分类:B2组 可能为人源性
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
分类:B2;可能的人类致癌物。分类依据:Folpet 已在 CD-1 和 B6C3F1 小鼠的雌雄两性中诱导出十二指肠的癌和腺瘤(一个不常见的部位)。Folpet 在几个体外试验中也显示出诱变性,并且是已知的在大肠杆菌中诱导十二指肠癌的 captan 的结构类似物。人类致癌性数据:无。动物致癌性数据:充分。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
未列入国际癌症研究机构(IARC)的清单。
来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)
毒理性
这种物质可以通过吸入被身体吸收。
来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)
毒理性
干燥的皮肤。
来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)
吸收、分配和排泄
以大鼠为对象进行的一项研究,使用含有14C-folpet 50 WP的产品,表明系统吸收率为每小时0.27%(24小时内为6.5%)。这个计算是基于对24小时内尿排泄量的最小二乘法分析得出的,剂量
水平分别为49、460和4800微克/平方厘米(分别为13.2%、3.5%和1.3%),并将排泄量与大约2400微克/平方厘米的皮肤暴露量相匹配,这是基于50WP制剂浓度的估计。folpet迅速被皮肤吸收,对于4800和460微克/平方厘米的剂量
水平,分别有95%和94%在24小时内保留在皮肤中。对于低剂量,24小时后皮肤中仍有的量大约是施用剂量的85%。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
吸收、分配和排泄
在比较代谢命运和生化效应的研究中,大鼠和小鼠分别接受了一次口服灌胃剂量的(14)C标记的福尔泼。给药后两小时,高剂量胃肠道内容物中的大部分放射性物质在胃中以未改变的福尔泼形式存在。在最高剂量下,未改变的福尔泼存在于小鼠的盲肠中,但不在大鼠中,这表明这个剂量接近动物降解福尔泼的最大能力。脉冲剂量在小鼠胃肠道中的通过速度比大鼠快。放射性物质通过所有途径迅速排泄,大部分(14)C剂量在24小时内被消除。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
吸收、分配和排泄
进行了一项Sprague Dawley大鼠的口服代谢研究。Folpet被迅速且广泛地吸收,并且快速通过尿液排出。在给药后的5天内,没有检测到Folpet的积累。主要的粪便代谢物是
酞氨酸。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
吸收、分配和排泄
在大鼠的皮肤吸收研究中,发现
福尔培特(folpet)的吸收极小。在72小时暴露期间,
福尔培特的吸收率为2.7%。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)