tert-butyl N-(4-bromo-2-nitro-phenyl)-N-tert-butoxycarbonyl-carbamate | 1228392-59-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl N-(4-bromo-2-nitro-phenyl)-N-tert-butoxycarbonyl-carbamate
• 英文别名: bis(Boc)-4-bromo-2-nitroaniline；DI-Tert-butyl 4-bromo-2-nitrophenyliminodicarbonate；tert-butyl N-(4-bromo-2-nitrophenyl)-N-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]carbamate
• CAS: 1228392-59-3
• 化学式: C₁₆H₂₁BrN₂O₆
• 分子量: 417.257
• InChiKey: CPVNSGCXUGJJOL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  450.4±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.416±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl N-(4-bromo-2-nitro-phenyl)-N-tert-butoxycarbonyl-carbamate 在 盐酸 、 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲苯 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 2-nitro-4-(thiazol-2-yl)benzenamine
  参考文献：
  名称：

  作为FGFR4抑制剂的稠合三环衍生物

  摘要：

  本发明提供了作为成纤维细胞生长因子受体4(FGFR4)选择性抑制剂的稠合三环衍生物，含有所述化合物的药物组合物，所述化合物的制备方法和以及利用本发明化合物治疗细胞增殖性疾病，例如癌症的方法。

  公开号：

  CN112778308A
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 4-溴-2-硝基苯胺 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 tert-butyl N-(4-bromo-2-nitro-phenyl)-N-tert-butoxycarbonyl-carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDINE FGFR4 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE FGFR4 PYRIMIDINE

  摘要：

  本文提供了作为FGFR4抑制剂有用的I式化合物，以及其使用方法。

  公开号：

  WO2015057938A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'HISTONE DÉACÉTYLASE
  申请人：METHYLGENE INC

  公开号：WO2009055917A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  This invention relates to compounds and methods for the inhibition of HDAC enzymatic activity. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I), (I) and N-oxides, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and complexes thereof, and racemic and scalemic mixtures, diastereomers and enantiomers thereof, wherein L, M, n, R, W, X and Y are as defined in the specification.

  这项发明涉及化合物和用于抑制HDAC酶活性的方法。更具体地，该发明提供了符合式(I)、(I)和N-氧化物、水合物、溶剂合物、药用可接受盐、前药和其复合物、外消旋和手性混合物、非对映异构体和对映体的化合物，其中L、M、n、R、W、X和Y如规范中定义的。
• 作为FGFR4抑制剂的杂环化合物
  申请人：齐鲁制药有限公司

  公开号：CN112341431A

  公开（公告）日：2021-02-09

  本发明提供了作为成纤维细胞生长因子受体4(FGFR4)选择性抑制剂的杂环化合物，含有所述化合物的药物组合物，所述化合物的制备方法和以及利用本发明化合物治疗细胞增殖性疾病，例如癌症的方法。
• An Efficient Low-Temperature Stille-Migita Cross-Coupling Reaction for Heteroaromatic Compounds by Pd-PEPPSI-IPent
  作者：Meenakshi Dowlut、Debasis Mallik、Michael G. Organ

  DOI：10.1002/chem.200903337

  日期：2010.4.12

  The reactivity of Pd–PEPPSI (Pyridine, Enhanced, Precatalyst, Preparation, Stabilization, and Initiation) precatalysts in the Stille–Migita cross‐coupling reaction between heteroaryl stannanes and aryl or heteroaryl halides was evaluated. In general, Pd–PEPPSI–IPent (IPent=diisopentylphenylimidazolium derivative) demonstrated high efficiency over a variety of challenging aryl or heteroaryl halides

  在杂芳基锡烷与芳基或杂芳基卤化物之间的Stille-Migita交叉偶联反应中，评估了Pd-PEPPSI（吡啶，增强型，预催化剂，制备，稳定化和引发反应）预催化剂的反应性。通常，与Pd-PEPPSI-IPr相比，Pd-PEPPSI-IPent（IPent =二异戊基苯基咪唑鎓衍生物）对各种具有挑战性的芳基或杂芳基卤化物和噻吩，呋喃，吡咯和噻唑基有机锡具有高效率（ IPr ＝二异丙基苯基咪唑鎓衍生物）。与基于三芳基膦的Pd催化剂相比，转化过程在较低的温度下（30–80°C）进行，从而扩大了这种有用的碳-碳键形成过程的范围。
• 嘧啶类衍生物及其制备方法和其在医药上的 用途
  申请人：浙江海正药业股份有限公司

  公开号：CN107400092B

  公开（公告）日：2021-08-24

  本发明涉及嘧啶类衍生物及其制备方法和医药用途。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的嘧啶类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是作为FGFR4激酶抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
• 杂环类衍生物及其制备方法和其在医药上的 用途
  申请人：浙江海正药业股份有限公司

  公开号：CN108264511B

  公开（公告）日：2021-04-13

  本发明涉及一种新的杂环类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为FGFR4抑制剂的用途。本发明的优选化合物对FGFR4具有较好的抑制作用。