N-(4-amino-benzyl)-2,2,2-trifluoro-acetamide | 400720-17-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(4-amino-benzyl)-2,2,2-trifluoro-acetamide
• 英文别名: N-(4-aminobenzyl)-2,2,2-trifluoro-acetamide；N-(4-aminobenzyl)-2,2,2-trifluoroacetamide；4-(Trifluoroacetylaminomethyl)aniline；N-[(4-aminophenyl)methyl]-2,2,2-trifluoroacetamide
• CAS: 400720-17-4
• 化学式: C₉H₉F₃N₂O
• 分子量: 218.178
• InChiKey: FCVOVMIYANJKKG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  112 °C(Solv: ethyl ether (60-29-7))
• 沸点：
  350.3±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.335±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-amino-benzyl)-2,2,2-trifluoro-acetamide 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 tin(II) chloride dihdyrate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以54%的产率得到2,2,2-trifluoro-N-(4-hydrazinobenzyl)acetamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of Schaefferals A and B, Unusual Phenylhydrazine Derivatives from Mushrooms of the Genus Agaricus

  摘要：

  在用苯胺和硝酸处理某些姬松茸的蘑菇伞后（Schaeffer's 交叉反应），Schaefferals 被确定为产生橙色至红色的发色剂。Schaefferals A 和 B 的结构已通过全合成得到证实。这种颜色反应可以解释为它们的醛基与苯胺发生反应，由此形成的偶氮甲基发生质子化反应，生成红色的脱位阳离子。

  DOI：

  10.1055/s-0029-1218790
• 作为产物：
  描述：

  三氟乙酸甲酯 、 4-氨基苄胺 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.25h， 以96%的产率得到N-(4-amino-benzyl)-2,2,2-trifluoro-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of Schaefferals A and B, Unusual Phenylhydrazine Derivatives from Mushrooms of the Genus Agaricus

  摘要：

  在用苯胺和硝酸处理某些姬松茸的蘑菇伞后（Schaeffer's 交叉反应），Schaefferals 被确定为产生橙色至红色的发色剂。Schaefferals A 和 B 的结构已通过全合成得到证实。这种颜色反应可以解释为它们的醛基与苯胺发生反应，由此形成的偶氮甲基发生质子化反应，生成红色的脱位阳离子。

  DOI：

  10.1055/s-0029-1218790

文献信息

• 12-EPI PLEUROMUTILINS
  申请人：NABRIVA THERAPEUTICS AG

  公开号：US20160332963A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  A compound selected from 14-O-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-sulfanyl)-acetyl]-12-epi-mutilins, or 14-O-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-oxy)-acetyl]-12-epi-mutilins, wherein 12-epi-mutilin is characterized in that the mutilin ring at position 12 is substituted by two substituents, the first substituent at position 12 of the mutilin ring is a methyl group which methyl group has the inverse stereochemistry compared with the stereochemistry of the methyl group at position 12 of the naturally occurring pleuromutilin ring, the second substituent at position 12 of the mutilin ring is a hydrocarbon group comprising at least one nitrogen atom and all other substituents of the mutilin ring having the same stereochemistry compared with the stereochemistry of the substituents at the corresponding positions in the naturally occurring pleuromutilin ring; optionally in the form of a salt and/or solvate, wherein the naturally occurring pleuromutilin is of formula processes for the preparation of such compounds and their use as pharmaceuticals.

  从14-O-[((烷基、环烷基、杂环烷基、杂环芳基或芳基)-硫基)-乙酰基]-12-epi-木替林，或14-O-[((烷基、环烷基、杂环烷基、杂环芳基或芳基)-氧基)-乙酰基]-12-epi-木替林中选择的一种化合物，其中12-epi-木替林的特征在于木替林环在位置12被两个取代基取代，木替林环在位置12的第一个取代基是一个甲基基团，该甲基基团的立体化学与天然存在的普鲁木替林环在位置12的甲基基团的立体化学相反，木替林环在位置12的第二个取代基是一个含有至少一个氮原子的碳氢基团，木替林环的所有其他取代基与天然存在的普鲁木替林环中相应位置的取代基的立体化学相同；可选地以盐和/或溶剂的形式存在，其中天然存在的普鲁木替林的化学式为 制备这类化合物的方法以及它们作为药物的用途。
• [EN] AMINE COMPOUNDS<br/>[FR] DERIVES D'INDOLE SERVANT D'ANTAGONISTE DE SOMATOSTATINE
  申请人：TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES LTD

  公开号：WO2004046107A1

  公开（公告）日：2004-06-03

  The present invention provide a compound of the formula (I) wherein ring A represents an aromatic ring optionally having substituents; B, Y and Ya are the same or different and each represents a bond, etc.; R1 and R2 are the same or different and each represents a hydrogen atom, etc.; R3 represents a hydrogen atom, etc.; R4 and R5 are the same or different and each represents a hydrogen, etc.; R6 represents an indolyl group optionally having substituents; and Z and Za are the same or different and each represents a hydrogen atom, etc.; or a salt thereof or a prodrug thereof, having a somatostatin receptor binding inhibition activity and is useful for preventing and/or treating diseases associated with somatostatin.

  本发明提供了一种公式(I)的化合物，其中环A代表一个具有可选取代基的芳香环；B、Y和Ya相同或不同，分别代表一个键等；R1和R2相同或不同，每个代表一个氢原子等；R3代表一个氢原子等；R4和R5相同或不同，每个代表一个氢等；R6代表一个可选有取代基的吲哚基团；Z和Za相同或不同，每个代表一个氢原子等；或其盐或前药，具有生长抑素受体结合抑制活性，并且用于预防或治疗与生长抑素相关的疾病。
• [EN] CHK-, PDK- AND AKT-INHIBITORY PYRIMIDINES, THEIR PRODUCTION AND USE AS PHARMACEUTICAL AGENTS<br/>[FR] PYRIMIDINES INHIBITRICES DE CHK-, PDK- ET DE AKT, PRODUCTION ET UTILISATION DE CES COMPOSES COMME AGENTS PHARMACEUTIQUES
  申请人：SCHERING AG

  公开号：WO2004048343A1

  公开（公告）日：2004-06-10

  This invention relates to pyrimidine derivatives of general formula (I) as inhibitors of kinases, their production as well as their use as medications for treating various diseases.

  这项发明涉及通式（I）的嘧啶衍生物作为激酶抑制剂，它们的生产以及它们作为治疗各种疾病的药物的用途。
• [EN] CHEMICAL METHODS FOR PRODUCING TAGGED NUCLEOTIDES<br/>[FR] PROCÉDÉS CHIMIQUES POUR PRODUIRE DES NUCLÉOTIDES ÉTIQUETÉS
  申请人：TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERISTY IN THE CITY OF NEW YORK

  公开号：WO2015148402A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  This disclosure provides systems and methods for attaching nano pore-detectable tags to nucleotides. The disclosure also provides methods for sequencing nucleic acids using the disdosed tagged nudeotides. Provided herein are nudeotides with attached tags and methods for attaching tags to nudeotides. The tags can be attached by chemical reactions, such as "dick chemistry". In an aspect, the present disdosure provides a tagged nudeotide, comprising: (a) a poly-phosphate moiety having a terminal phosphate; and (b) a tag covalently coupled to the terminal phosphate of the nudeotide by a triazole, a 1,2-diazine, a disulfide, a secondary amine, a hydrazone, a thio-acetamide, or a maleimide-thioadduct.

  本公开提供了一种将纳米孔可检测标签附着到核苷酸上的系统和方法。该公开还提供了使用所述标记的核苷酸进行核酸测序的方法。本文提供了附有标签的核苷酸及将标签附着到核苷酸上的方法。这些标签可以通过化学反应，如“迪克化学”来附着。在一个方面，本公开提供了一种带有标签的核苷酸，包括：(a) 具有末端磷酸的多磷酸基团；和 (b) 通过三唑、1,2-二氮杂环、二硫化物、次级胺、醛缩酸酰肼、硫代乙酰胺或马来酰亚胺硫加合物与核苷酸的末端磷酸共价偶联的标签。
• Non-covalent inhibitors of urokinase and blood vessel formation
  申请人：Corvas International, Inc.

  公开号：US20020037857A1

  公开（公告）日：2002-03-28

  Novel compounds having activity as non-covalent inhibitors of urokinase and having activity in reducing or inhibiting blood vessel formation are provided. These compounds have Pi a group having an amidino or guanidino moiety or derivative thereof. These compounds are useful in vitro for monitoring plasminogen activator levels and in vivo in treatment of conditions which are ameliorated by inhibition of or decreased activity of urokinase and in treating pathologic conditions wherein blood vessel formation is related to a pathologic condition.

  提供了一种具有作为尿激酶非共价抑制剂活性并在减少或抑制血管形成方面具有活性的新化合物。这些化合物具有Pi基团，其中含有一个酰胺基团或鸟胺基团或其衍生物。这些化合物在体外用于监测纤溶酶原激活剂水平，在体内用于治疗通过抑制尿激酶或降低其活性而得到改善的病症，以及用于治疗血管形成与病理病变相关的病理状况。