5-bromo-2-(trifluoromethyl)pyridin-4-amine | 1369921-11-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-bromo-2-(trifluoromethyl)pyridin-4-amine
• 英文别名: 5-Bromo-2-(trifluoromethyl)pyridin-4-amine
• CAS: 1369921-11-8
• 化学式: C₆H₄BrF₃N₂
• 分子量: 241.01
• InChiKey: CSDBXUFKWXVFHG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-2-(trifluoromethyl)pyridin-4-amine 在 三溴化硼 、 铜 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 4-amino-6-(trifluoromethyl)pyridin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIBIOTIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS ANTIBIOTIQUES

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的抗生素化合物，含有这些化合物的组合物，以及使用这些化合物治疗细菌性疾病和感染的方法。这些化合物在治疗革兰氏阳性和/或革兰氏阴性细菌引起的感染和疾病方面具有应用，特别是在治疗由淋病奈瑟菌引起的感染和疾病方面。

  公开号：

  WO2018037223A1
• 作为产物：
  描述：

  2-三氟甲基-4-氨基吡啶 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以95.6 %的产率得到5-bromo-2-(trifluoromethyl)pyridin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] MALT1 INHIBITOR, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  [FR] INHIBITEUR DE MALT1, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 一种MALT1抑制剂及其制备方法和用途

  摘要：

  公开了一种MALT1抑制剂及其制备方法和用途。具体而言，公开了式III所示的化合物，其制备方法，含有其的药物组合物，以及其作为MALT1抑制剂用于预防和/或治疗自身免疫性疾病、炎性疾病、癌症、肿瘤的用途。

  公开号：

  WO2022262855A1

文献信息

• [EN] CYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SCHRODINGER INC

  公开号：WO2021134004A1

  公开（公告）日：2021-07-01

  The present application relates to compounds of Formula (I), as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are MALT1 inhibitors. The present application also describes pharmaceutical composition comprising a compound of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of using the compounds and compositions for treating diseases, such as cancer, autoimmune disorders, and inflammatory disorders.

  本申请涉及以下式（I）的化合物及其药用盐，其在此处定义为MALT1抑制剂。本申请还描述了包括式（I）化合物及其药用盐的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病（如癌症、自身免疫性疾病和炎症性疾病）的方法。
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING CANCER<br/>[FR] COMPOSÉS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：ACTAVALON INC

  公开号：WO2018081612A1

  公开（公告）日：2018-05-03

  Substituted hydrazone compounds, methods of making such compounds and metal complexes thereof, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds and metal complexes to treat, prevent or ameliorate cancer are provided.

  提供了替代腙化合物、制备这种化合物及其金属配合物的方法、包含这种化合物的药物组合物和药物、以及使用这种化合物和金属配合物来治疗、预防或改善癌症的方法。
• [EN] PESTICIDALLY ACTIVE HETEROCYCLIC DERIVATIVES WITH SULFUR CONTAINING SUBSTITUENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES À ACTIVITÉ PESTICIDE COMPORTANT DES SUBSTITUANTS CONTENANT DU SOUFRE
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2018099812A1

  公开（公告）日：2018-06-07

  Compounds of formula (I), wherein the substituents are as defined in claim 1, and the agrochemically acceptable salts, stereoisomers, enantiomers, tautomers and N-oxides of those compounds, can be used as insecticides and can be prepared in a manner known per se.

  公式（I）的化合物，其中取代基如权利要求1所定义，并且这些化合物的农药可接受的盐，立体异构体，对映异构体，互变异构体和N-氧化物，可以用作杀虫剂，并且可以按照已知方法制备。
• Pesticidally active heterocyclic derivatives with sulfur containing substituents
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：US10961248B2

  公开（公告）日：2021-03-30

  Compounds of formula (I), wherein the substituents are as defined in claim 1, and the agrochemically acceptable salts, stereoisomers, enantiomers, tautomers and N-oxides of those compounds, can be used as insecticides and can be prepared in a manner known per se.

  其中取代基如权利要求 1 所定义的式 (I) 化合物，以及这些化合物的农用化学品可接受的盐、立体异构体、对映体、同系物和 N-氧化物，可用作杀虫剂，并可以本身已知的方式制备。
• Design and synthesis of brain penetrant selective JNK inhibitors with improved pharmacokinetic properties for the prevention of neurodegeneration
  作者：Simeon Bowers、Anh P. Truong、R. Jeffrey Neitz、Roy K. Hom、Jennifer M. Sealy、Gary D. Probst、David Quincy、Brian Peterson、Wayman Chan、Robert A. Galemmo、Andrei W. Konradi、Hing L. Sham、Gergely Tóth、Hu Pan、May Lin、Nanhua Yao、Dean R. Artis、Heather Zhang、Linda Chen、Mark Dryer、Bhushan Samant、Wes Zmolek、Karina Wong、Colin Lorentzen、Erich Goldbach、George Tonn、Kevin P. Quinn、John-Michael Sauer、Sarah Wright、Kyle Powell、Lany Ruslim、Zhao Ren、Frédérique Bard、Ted A. Yednock、Irene Griswold-Prenner

  DOI：10.1016/j.bmcl.2011.06.100

  日期：2011.9

  The SAR of a series of brain penetrant, trisubstituted thiophene based JNK inhibitors with improved pharmacokinetic properties is described. These compounds were designed based on information derived from metabolite identification studies which led to compounds such as 42 with lower clearance, greater brain exposure and longer half life compared to earlier analogs. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.