2,6,7-trichloro-3-aminoquinoxaline | 209743-15-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2,6,7-trichloro-3-aminoquinoxaline
• 英文别名: 2-amino-3,6,7-trichloroquinoxaline；3,6,7-Trichloroquinoxalin-2-amine
• CAS: 209743-15-7
• 化学式: C₈H₄Cl₃N₃
• 分子量: 248.499
• InChiKey: GPVVLXKZRBXOMX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  348.3±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.677±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sodium methansulfinate 、 2,6,7-trichloro-3-aminoquinoxaline 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 生成 (6,7-Dichloro-3-methylsulfonylquinoxalin-2-yl)amine
  参考文献：
  名称：

  Non-peptide GLP-1 agonists

  摘要：

  新型非肽类GLP-1激动剂，包括它们的药物组合物，使用非肽类GLP-1激动剂制备药物组合物以及治疗和/或预防激活人类GLP-1受体有益的疾病和疾病的方法，特别是代谢性疾病，如IGT、1型糖尿病、2型糖尿病和肥胖症。

  公开号：

  US06927214B1
• 作为产物：
  描述：

  2,3,6,7-四氯喹喔啉 在 氨 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 1.33h， 以71%的产率得到2,6,7-trichloro-3-aminoquinoxaline
  参考文献：
  名称：

  吡啶并[1',2':1,2]咪唑并[4,5-b]喹喔啉的合成及物理性质

  摘要：

  通过以下反应合成了一系列 2-、3- 或 4-取代的吡啶并 [1',2' : 1,2] 咪唑并 [4,5-b] 喹喔啉 (PIQ)，收率中等至良好2-amino-3-chloroquinoxalines (ACQs) 与取代的吡啶，并建立了结构。ACQ 与 3-苯氧羰基和 3-苯甲酰基吡啶反应得到相应的 2-取代 PIQ，而与 3-甲基、3-乙基、3-苄基、3-苯基、3-乙氧羰基和 3-乙酰吡啶反应得到相应的 PIQ 4-取代的 PIQ。还研究了在 2、4、8 和/或 9 位具有取代基的 PIQ 衍生物。研究了一系列 PIQs 衍生物的光谱和电化学性质。PIQ 在乙醇中的 481.5 和 505 nm (Φ = 0.40) 处显示出强烈的绿色荧光。在 PIQ 的 3 位引入取代基将荧光颜色从蓝色变为绿色，而不会降低 PIQ 的高量子产率。所有衍生物在两种溶液中都显示出强烈的（蓝色到橙色）荧光

  DOI：

  10.1246/bcsj.71.1125
• 作为试剂：
  描述：

  氨 、 2,3,5,6-Tetrachloroquinoxaline 、 sodium methansulfinate 、 N,N-二甲基甲酰胺 在 2,6,7-trichloro-3-aminoquinoxaline 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙酸乙酯 、 (6,7-Dichloro-3-methylsulfonylquinoxalin-2-yl)amine 作用下， 反应 16.58h， 生成 (6,7-Dichloro-3-methylsulfonylquinoxalin-2-yl)amine
  参考文献：
  名称：

  Non-peptide GLP-1 agonists

  摘要：

  小说非肽GLP-1激动剂，包含它们的制药组合物，使用非肽GLP-1激动剂制备制药组合物的方法以及治疗和/或预防激活人类GLP-1受体有益的疾病和疾病的方法，特别是代谢性疾病，如IGT，1型糖尿病，2型糖尿病和肥胖症。

  公开号：

  US06927214B1

文献信息

• [EN] NON-PEPTIDE GLP-1 AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES NON PEPTIDIQUES DE GLP-1
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2000042026A1

  公开（公告）日：2000-07-20

  Novel non-peptide GLP-1 agonists, pharmaceutical compositions comprising them, use of the non-peptide GLP-1 agonists for the preparation of pharmaceutical compositions and methods for the treatment and/or prevention of disorders and diseases wherein an activation of the human GLP-1 receptor is beneficial, especially metabolic disorders such as IGT, Type 1 diabetes, Type 2 diabetes and obesity.

  小说性非肽类GLP-1激动剂，包括它们的制药组合物，使用非肽类GLP-1激动剂制备制药组合物的方法以及治疗和/或预防人类GLP-1受体激活有益的疾病和疾病的方法，特别是代谢紊乱，如IGT，1型糖尿病，2型糖尿病和肥胖症。
• 1-[6,7-Substituted Alkoxyquinoxalinyl) Aminocarbonyl]-4-(Hetero) Arylpiperazine Derivatives
  申请人：Gong Young-Dae

  公开号：US20080318963A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  The present invention relates to novel quinoxaline-piperazine compounds, 1-[(6,7-substituted alkoxyquinoxalinyl)aminocarbonyl]-4-(hetero)arylpiperazine derivatives and their pharmaceutically acceptable salts, a process for their preparation thereof, and compositions containing such compounds. Therapeutic methods for the treatment of hyperproliferative disorders, including cancers, by administering quinoxalin-piperazine compounds are also included.

  本发明涉及新型喹啉-哌嗪化合物，1-[(6,7-取代烷氧基喹啉基)氨基甲酰基]-4-(杂)芳基哌嗪衍生物及其药学上可接受的盐，以及制备这些化合物的方法和含有这些化合物的组合物。本发明还包括通过给予喹啉-哌嗪化合物治疗增殖性疾病，包括癌症的治疗方法。
• 1-[6,7-substituted alkoxyquinoxalinyl)aminocarbonyl]-4-(hetero)arylpiperazine derivatives
  申请人：Rexahn Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US08314100B2

  公开（公告）日：2012-11-20

  The present invention related to a novel urea derivative for formula (I): which is useful as an anti-cancer agent, its pharmaceutically acceptable acid addition salt or stereoisomer, and to a process for preparing the urea derivative and an anti-cancer composition comprising the same as an active ingredient.

  本发明涉及一种新的尿素衍生物，化学式为(I)，其可用作抗癌剂，其药学上可接受的酸盐或立体异构体，以及制备该尿素衍生物的方法和包含其作为活性成分的抗癌组合物。
• 1-[(6,7-SUBSTITUTED ALKOXYQUINOXALINYL)AMINOCARBONYL]-4-(HETERO)ARYLPIPERAZINE DERIVATIVES
  申请人：Korea Research Institute of Chemical Technology

  公开号：US20130053390A1

  公开（公告）日：2013-02-28

  The present invention relates to novel quinoxaline-piperazine compounds, 1-[(6,7-substituted alkoxyquinoxalinyl)aminocarbonyl]-4-(hetero)arylpiperazine derivatives and their pharmaceutically acceptable salts, a process for their preparation thereof, and compositions containing such compounds. Therapeutic methods for the treatment of hyperproliferative disorders, including cancers, by administering quinoxaline-piperazine compounds are also included.

  本发明涉及新型喹喔啉-哌嗪化合物，1-[(6,7-取代烷氧基喹喔啉基)氨基甲酰基]-4-(杂)芳基哌嗪衍生物及其药学上可接受的盐，以及其制备方法和含有这样的化合物的组合物。本发明还包括通过给予喹喔啉-哌嗪化合物治疗增殖性疾病，包括癌症的治疗方法。
• 1-[(6,7-substituted alkoxyquinoxalinyl)aminocarbonyl]-4-(hetero)arylpiperazine derivatives for treating tumors
  申请人：Korea Research Institute of Chemical Technology

  公开号：US08598173B2

  公开（公告）日：2013-12-03

  The present invention relates to novel quioxaline-piperazine compounds, 1-[(6,7-substituted alkoxyquinoxalinyl)aminocarbonyl]-4-(hetero)arylpiperazine derivatives of formula (1): and their pharmaceutically acceptable salts, a process for their preparation thereof, and compositions containing such compounds. Therapeutic methods for the treatment of hyperproliferative disorders, including cancers, by administering quioxalin-piperazine compounds are also included.

  本发明涉及新型喹喔啉-哌嗪化合物，式（1）的1-[(6,7-取代烷氧基喹喔啉基)氨基甲酰基]-4-(杂)芳基哌嗪衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法以及含有这些化合物的组合物。本发明还包括通过给予喹喔啉-哌嗪化合物治疗增殖过度性疾病，包括癌症的治疗方法。